2. PROTAC Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. PROTACs Androgen Receptor
  4. GDC-2992

GDC-2992  (Synonyms: RO7656594)

目录号: HY-156751A 纯度: 99.38%
COA 产品使用指南 技术支持

GDC-2992 (Compound 28A) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。GDC-2992 在 VCaP 细胞中降解 AR 的 DC50 值为 2.7 nM。GDC-2992 抑制 VCaP 细胞增殖，其 IC50 值为 9.7 nM。GDC-2992 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-130845); Blue: E3 ligase ligand (HY-W1003189A); Black: linker (HY-169975); E3 ligase ligand +linker (HY-169976A))。

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GDC-2992

GDC-2992 Chemical Structure

CAS No. : 2753651-10-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥3500
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg 现货 询价
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GDC-2992 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GDC-2992 (Compound 28A) is an orally bioavailable androgen receptor (AR) PROTAC degrader. GDC-2992 degrads AR with a DC50 value of 2.7 nM and inhibits proliferation with an IC50 valude of 9.7 nM in VCaPcells. GDC-2992 can be used for prostatic cancer study. (Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-130845); Blue: E3 ligase ligand (HY-W1003189A); Black: linker (HY-169975); E3 ligase ligand +linker (HY-169976A))[1].

体外研究
(In Vitro)

GDC-2992 (RO7656594) 通过结合雄激素受体 (AR) 和 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 来抑制雄激素受体 (AR) 信号转导，从而导致雄激素受体 (AR) 泛素化并随后降解[2]。
GDC-2992 在野生型雄激素受体 (AR) 和发生与标准治疗方案中 AR 信号抑制剂 (ARSI) 耐药性相关的 AR 蛋白突变[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GDC-2992 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Indicator value
Dog 10 mg/kg p.o. T1/2 34.3 hr
Rat 10 mg/kg p.o. T1/2 8.28 hr
Dog 10 mg/kg p.o. Cmax 868 ng/mL
Rat 10 mg/kg p.o. Cmax 173 ng/mL
Dog 10 mg/kg p.o. AUC0-inf 15420 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg p.o. AUC0-inf 3212 ng·h/mL
Dog 10 mg/kg p.o. F 33.9 %
Rat 10 mg/kg p.o. F 5.13 %
体内研究
(In Vivo)

在体内实验中，GDC-2992 可降低循环 PSA 水平，并以剂量反应的方式抑制前列腺肿瘤生长[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

819.39

Formula

C45H51ClN8O5
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (61.02 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2204 mL 6.1021 mL 12.2042 mL
5 mM 0.2441 mL 1.2204 mL 2.4408 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

GDC-2992 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2204 mL 6.1021 mL 12.2042 mL 30.5105 mL
5 mM 0.2441 mL 1.2204 mL 2.4408 mL 6.1021 mL
10 mM 0.1220 mL 0.6102 mL 1.2204 mL 3.0511 mL
15 mM 0.0814 mL 0.4068 mL 0.8136 mL 2.0340 mL
20 mM 0.0610 mL 0.3051 mL 0.6102 mL 1.5255 mL
25 mM 0.0488 mL 0.2441 mL 0.4882 mL 1.2204 mL
30 mM 0.0407 mL 0.2034 mL 0.4068 mL 1.0170 mL
40 mM 0.0305 mL 0.1526 mL 0.3051 mL 0.7628 mL
50 mM 0.0244 mL 0.1220 mL 0.2441 mL 0.6102 mL
60 mM 0.0203 mL 0.1017 mL 0.2034 mL 0.5085 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GDC-29922753651-10-2RO7656594GDC2992GDC 2992RO 7656594RO-7656594PROTACsAndrogen ReceptorPCaprostaticPROTACdegraderInhibitorinhibitorinhibit

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