2. Metabolic Enzyme/Protease Epigenetics Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis Immunology/Inflammation
  3. FXR Sirtuin TNF Receptor Interleukin Related
  4. Geniposidic acid

Geniposidic acid  (Synonyms: 京尼平苷酸)

目录号: HY-N0010
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Geniposidic acid 是一种具有口服活性的 FXR 调节剂和 SIRT6 激活剂。Geniposidic acid 可结合 FXR 配体结合域上的 Ser332 和 His447 位点，从而驱动核转位、共激活因子招募以及下游胆汁酸和胆固醇代谢相关基因的转录。Geniposidic acid 通过激活 SIRT6 信号通路改善代谢功能障碍相关脂肪性肝病。Geniposidic acid 抑制炎症和调节肠道菌群减轻结肠炎。Geniposidic acid 可用于药物性肝损伤、炎症性肠病、代谢功能障碍相关脂肪性肝病及代谢功能障碍相关脂肪性肝炎的研究。

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Geniposidic acid

Geniposidic acid Chemical Structure

CAS No. : 27741-01-1

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5 mg ￥550
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10 mg ￥850
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Geniposidic acid is an orally active FXR modulator and SIRT6 activator. Geniposidic acid binds to the Ser332 and His447 sites on the FXR ligand-binding domain, thereby driving nuclear translocation, coactivator recruitment, and transcription of downstream bile acid and cholesterol metabolism-related genes. Geniposidic acid improves metabolic dysfunction-related fatty liver disease by activating the SIRT6 signaling pathway. Geniposidic acid inhibits inflammation and modulates gut microbiota to alleviate colitis. Geniposidic acid can be used in research on drug-induced liver injury, inflammatory bowel disease, metabolic dysfunction-related fatty liver disease, and metabolic dysfunction-related steatohepatitis[1][2][3].

IC50 & Target

SIRT6

6.751 × 10 μM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

Geniposidic acid (25-100 μM; 12 h) 可激活 TP 损伤的人 L02 肝细胞中法尼醇 X 受体 (FXR) 的核转位，上调关键胆汁酸合成酶与转运蛋白以减少脂质蓄积，且该活性的发挥绝对依赖于 FXR 的表达[1]。
Geniposidic acid 可直接结合人源 FXR 的配体结合结构域，其 Kd 值为 3.905 × 10−7 M，以剂量依赖的方式与 FXR 结合，其 EC50 为 1.076×10-8 M[1]。
Geniposidic acid (25-100 μM；24 h) 可在人 L02 肝细胞中激活 BSEP 介导的 BSEP 靶基因转录，其中 Ser332 和 His447 残基对该激动剂活性至关重要[1]。
Geniposidic acid (25-100 μM；72 h) 通过 FXR 依赖的机制上调 TP 损伤的人 L02 肝细胞中 miR-19a-3p 的表达与核转位，且 miR-19a-3p 不调控 FXR 的表达，抑制 LXR 介导的胆固醇合成，从而降低胆固醇合成基因的表达及脂滴积累[1]。
Geniposidic acid (25-100 μM) 可浓度依赖性地降低野生型小鼠原代肝细胞中由 OA/PA 诱导的脂质蓄积与氧化应激，依赖于功能正常的 SIRT6[3]。
Geniposidic acid (25-100 μM) 可在正常及脂毒性条件下上调 HepG2 细胞和小鼠原代肝细胞中 SIRT6 的表达及脱乙酰酶活性[3]。
Geniposidic acid (0.625-80 μM) 可直接与重组人源 SIRT6 结合，其 Kd 值为 6.751 × 10−8 M[3]。
Geniposidic acid (100 μM) 可减少 OA+PA 诱导的野生型小鼠原代肝细胞脂质堆积[3]。
Geniposidic acid (100 μM) 在脂毒性条件下可上调野生型小鼠原代肝细胞中脂肪酸氧化相关基因 Pparα、Cpt1α 和 Cd36 的表达[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Geniposidic acid 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: L02 cells treatment with TP
Concentration: 25, 50, 100 μM
Incubation Time: 12 h
Result: restored the protein levels of CYP7A1, CYP7B1, CYP8B1, CYP27A1, and the transporters BSEP, MRP2, and NTCP, which were downregulated in TP-induced liver cell in-jury.

RT-PCR[1]

Cell Line: L02 cells treatment with TP
Concentration: 25, 50, 100 μM
Incubation Time: 12 h
Result: Restored the mRNA levels of CYP7A1, CYP7B1, CYP8B1, CYP27A1, and the transporters BSEP, MRP2, and NTCP, which were downregulated in TP-induced liver cell in-jury.
Activated the expression of mdr2, an FXR target gene.
体内研究
(In Vivo)

Geniposidic acid (25-100 mg/kg; i.g.; 每日; 6-21 days) 在 Acetaminophen (HY-66005) 和 Triptolide (HY-32735) 诱导的肝损伤 (DILI) 小鼠模型中可通过上调胆汁酸合成与转运介质以及 miR-19a-3p 介导的胆固醇合成抑制，以浓度依赖的方式减轻肝损伤、炎症反应以及胆汁酸/胆固醇代谢功能障碍[1]。
Geniposidic acid (25-75 mg/kg；i.g.；每日；7 天) 对 DSS 诱导的雄性 C57BL/6 小鼠结肠炎具有剂量依赖性的缓解作用，包括降低疾病活动度、恢复结肠长度、改善结肠组织形态、抑制促炎细胞因子产生、抑制 NF-κB 活化、增强肠道紧密连接蛋白表达以及恢复肠道菌群组成[2]。
Geniposidic acid (75 mg/kg; i.g.; 每日; 7 天) 对健康雄性 C57BL/6 小鼠无可见不良反应，且能调节肠道菌群组成[2]。
Geniposidic acid (25-100 mg/kg；i.g.；每日；4-8 周) 可剂量依赖性地缓解雄性 C57BL/6J 小鼠中由高脂饮食 (HFD) 和 MCD 诱导的代谢功能障碍相关脂肪性肝病，作用依赖于功能性肝脏 SIRT6[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 (male, 6-8 weeks old, Acetaminophen/Triptolide-induced acute DILI model)[1]
Dosage: 25 mg/kg; 50 mg/kg; 100 mg/kg
Administration: i.g.; daily; 6 days
Result: Prevented weight loss caused by acute drug-induced liver injury (DILI).
Reduced acetaminophen-induced increase in liver weight ratio.
Reduced elevated serum ALT and AST levels without affecting ALP levels.
Reduced inflammatory infiltration, hepatocellular necrosis, and F4/80-positive Kupffer cells.
Reduced mRNA levels of hepatic pro-inflammatory cytokines TNF-α, IL-1β, and IL-6, and increases mRNA levels of the anti-inflammatory cytokine IL-10.
Reduced elevated serum and hepatic levels of total bile acids (TBA), total triglycerides (TG), and total cholesterol (TCHO), and reduces hepatic lipid deposition.
Dose-dependently upregulated the mRNA and protein expression of bile acid synthases (CYP7A1, CYP7B1, CYP8B1, CYP27A1) and bile acid transporters (BSEP, MRP2, NTCP) in the liver.
Animal Model: C57BL/6 (male, 7-8 weeks old, 21-23 g, DSS-induced colitis model)[2]
Dosage: 25 mg/kg; 50 mg/kg; 75 mg/kg
Administration: i.g.; daily; 7 days
Result: Reduced Disease Activity Index (DAI) score and colonic histological damage score.
Increased colonic length.
Decreased colonic TNF-α and IL-1β levels, and NF-κB p65 protein expression.
Upregulated the protein expression of tight junction proteins ZO-1 and occludin in colonic tissue.
Increased the richness and diversity of gut microbiota (Chao1, Shannon, Simpson indices), increases the relative abundance of Bacteroides, and decreases the relative abundance of Verrucous microbes.
Animal Model: C57BL/6 (male, 7-8 weeks old, 21-23 g)[2]
Dosage: 75 mg/kg
Administration: i.g.; daily; 7 days
Result: Altered the gut microbiota structure, increasing the relative abundance of Proteobacteria, Muribacaceae, Lactobacillus, Verrucomicrobiales, and Akkermansia, while decreasing the relative abundance of Verrucomicrobiota.
Animal Model: C57BL/6J (male, 8 weeks old, 20±2 g, HFD/MCD-induced)[3]
Dosage: 25 mg/kg; 50 mg/kg; 100 mg/kg
Administration: p.o.; daily; 4-8 weeks
Result: Reduced weight gain and liver weight increase.
Decreased serum ALT, AST, TC, TG, NEFA, and LDL-C levels while increasing serum HDL-C levels.
Reduced macrovesicular steatosis (HE staining) and neutral lipid deposition (Oil Red O staining) in liver sections.
Upregulated the mRNA expression of hepatic fatty acid β-oxidation regulators (Pparα, Cpt1α, Acad1, Acadm).
Increased serum GSH-PX and SOD activities and decreased MDA levels, thereby restoring redox homeostasis.
Reduced fasting blood glucose, improved glucose tolerance and insulin sensitivity, and reduced perirenal fat mass and adipocyte volume.
Reduced F4/80+ macrophage infiltration in liver tissue.
Downregulated the hepatic mRNA expression of pro-inflammatory genes (IL-1β, Ccl2, CXcl1) and fibrosis genes (TGF-β, Fn1, Col1a1).
Reduce liver collagen deposition (Masson trichrome staining, Sirius red staining).
分子量

374.34

Formula

C16H22O10
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

京尼平苷酸；栀子酸；京尼平甙酸；栀子苷酸
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (267.14 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6714 mL 13.3568 mL 26.7137 mL
5 mM 0.5343 mL 2.6714 mL 5.3427 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (8.01 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (8.01 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Geniposidic acid 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6714 mL 13.3568 mL 26.7137 mL 66.7842 mL
5 mM 0.5343 mL 2.6714 mL 5.3427 mL 13.3568 mL
10 mM 0.2671 mL 1.3357 mL 2.6714 mL 6.6784 mL
15 mM 0.1781 mL 0.8905 mL 1.7809 mL 4.4523 mL
20 mM 0.1336 mL 0.6678 mL 1.3357 mL 3.3392 mL
25 mM 0.1069 mL 0.5343 mL 1.0685 mL 2.6714 mL
30 mM 0.0890 mL 0.4452 mL 0.8905 mL 2.2261 mL
40 mM 0.0668 mL 0.3339 mL 0.6678 mL 1.6696 mL
50 mM 0.0534 mL 0.2671 mL 0.5343 mL 1.3357 mL
60 mM 0.0445 mL 0.2226 mL 0.4452 mL 1.1131 mL
80 mM 0.0334 mL 0.1670 mL 0.3339 mL 0.8348 mL
100 mM 0.0267 mL 0.1336 mL 0.2671 mL 0.6678 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Geniposidic acid27741-01-1京尼平苷酸栀子酸京尼平甙酸栀子苷酸FXRSirtuinTNF ReceptorInterleukin RelatedNR1H4Tumor Necrosis Factor ReceptorTNFRILC57BL/6 miceFXR modulator and SIRT6 activatordrug-induced liver injuryinflammatory bowel diseasemetabolic dysfunction-related fatty liver diseasemetabolic dysfunction-related steatohepatitisInhibitorinhibitorinhibit

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