2. PROTAC Vitamin D Related/Nuclear Receptor Apoptosis NF-κB
  3. PROTACs Estrogen Receptor/ERR IAP NF-κB TNF Receptor Apoptosis
  4. GNE-5472

GNE-5472 是一种强效的双功能 ERα PRRTAC 降解剂，其 E3 连接酶配体为一种泛-IAP 拮抗剂。GNE-5472 通过拮抗 cIAP1/2，激活了非经典 NF-κB 通路，导致 TNFα 的表达显著上调。GNE-5472 抑制乳腺癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GNE-5472 可用于研究乳腺癌。
(粉色: Estrogen Receptor/ERR 配体 (HY-18719)；蓝色: IAP 配体 (HY-175446)；黑色: 连接子)。

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GNE-5472

GNE-5472 Chemical Structure

CAS No. : 2417369-99-2

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NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

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TNFRSF1A/CD120a TNFRSF3/CD18 TNFRSF4 TNFRSF5/CD40 TNFRSF6/Fas/CD95 TNFRSF7/CD27 TNFRSF8/CD30 TNFRSF9/4-1BB/CD137 TNFRSF12A/TWEAK TNFRSF16/NGF Receptor/CD271 TNFRSF18/GITR/CD357

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GNE-5472 is a potent bifunctional ERα PRRTAC degrader, with its E3 ligand being a pan-IAP antagonist. GNE-5472 antagonizes cIAP1/2, activating the non-classical NF-κB pathway, resulting in a significant upregulation of TNFα expression. GNE-5472 inhibits the proliferation of breast cancer cells and induces cell apoptosis. GNE-5472 can be used for the study of breast cancer[1]. (Pink: Estrogen Receptor/ERR ligand (HY-18719); Blue: IAP ligand (HY-175446); Black: linker).

IC50 & Target[1]

ERα

 

cIAP1

 

cIAP-2

 

NF-κB

 

分子量

1056.32

Formula

C59H73N7O9S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

GNE-5472 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GNE-54722417369-99-2GNE5472GNE 5472PROTACsEstrogen Receptor/ERRIAPNF-κBTNF ReceptorApoptosisNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBTumor Necrosis Factor ReceptorTNFRpan-IAP antagonistERα degraderbifunctional degraderPROTACTNFαXIAPcIAP1ternary complexbreast cancerin vivo efficacyInhibitorinhibitorinhibit

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