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GSK785 是一种 BRD2/4 选择性、不影响 BRD3 的双价 BET 抑制剂。GSK785 可抑制人全血中 MCP1 细胞因子的产生。GSK785 可用于癌症研究。

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GSK785

GSK785 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK785 is a BRD2/4-selective, BRD3-sparing bivalent BET inhibitor. GSK785 inhibits production of the MCP1 cytokine in human whole blood. GSK785 can be used for the research of cancer[1].

IC50 & Target[1]

BRD2

 

BRD4

 

BET

 

体外研究
(In Vitro)

GSK785 (Compound 9h) (以 1 mM 储备液用 100% DMSO 按 1:3 梯度稀释;处理 18-24 h) 可在 HEK 293 WT 细胞中抑制 BRD2、BRD3 和 BRD4,其 pIC50 值分别为 7.9、6.9 和 8.5,呈现出对 BRD2/4 的选择性及对 BRD3 的偏向性[1]
GSK785 (以 1 mM 母液用 100% DMSO 按 1:3 比例梯度稀释;孵育 4 小时) 可在 HEK 293 WT 细胞中与 BRD4 发生双价结合,在 BRD4 生物传感器实验中的 pIC50 为 7.9[1]
GSK785 (1.6 nM-5 μM;作用 2 小时) 可在 HuT 78 细胞中稳定 BRD2、BRD3 和 BRD4,对应的 pEC50 值分别为 8.1、6.0 和 7.0,这证实了其对 BRD2/4 的选择性及对 BRD3 的低作用性[1]
GSK785 在人全血中抑制 MCP1 细胞因子的产生,其 pIC50 为 7.4[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

538.68

Formula

C33H38N4O3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
GSK785
目录号:
HY-181003
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