2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Apoptosis
  3. HDAC Apoptosis
  4. HDAC-IN-53

HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的，选择性 HDAC1-3 抑制剂，IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50>10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

HDAC-IN-53

HDAC-IN-53 Chemical Structure

CAS No. : 2921948-27-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥4320
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

HDAC-IN-53 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 HDAC 亚型特异性产品:

查看所有亚型
HDAC HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC4 HDAC5 HDAC6 HDAC7 HDAC8 HDAC9 HDAC10 HDAC11 HD1 HD2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

HDAC-IN-53 is an orally active, and selective HDAC1-3 inhibitor with IC50 values of 47 nM, 125 nM, and 450 nM, respectively. HDAC-IN-53 does not inhibit class II HDACs (HDAC4, 5, 6, 7, 9; IC50>10 μM). HDAC-IN-53 induces caspase-dependent apoptosis. HDAC-IN-53 significantly inhibits the growth of human tumor xenografts in nude mice and murine tumor growth in immune-competent mice bearing MC38 colon cancer[1].

IC50 & Target[1]

HDAC1

47 nM (IC50)

HDAC2

125 nM (IC50)

HDAC3

450 nM (IC50)

HDAC4

>10 μM (IC50)

HDAC5

>10 μM (IC50)

HDAC6

>10 μM (IC50)

HDAC7

>10 μM (IC50)

HDAC8

>10 μM (IC50)

HDAC9

>10 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

HDAC-IN-53 (化合物 19h) 对一组癌细胞系具有良好的抗增殖活性，例如 MC38 (IC50=0.66 μM)、HCT116 细胞 (IC50=0.56 μM)[1]。
HDAC-IN-53 (0.1-1 μM; 24 小时) 在 MC38 细胞中引起 G0/G1 细胞周期停滞，在 HCT116 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞[1]。
HDAC-IN-53 (0.1-1 μM; 24 小时) 以剂量依赖的方式上调 cleaved caspase-3 和 cleaved PARP 的表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

HDAC-IN-53 相关抗体:

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MC38 and HCT116 cells
Concentration: 0.1, 0.3, 1 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Caused G0/G1 cell cycle arrest in MC38 cells and induced G2/M cell cycle arrest in HCT116 cells.
Significantly decreased the proportion of S phase cells in MC38 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MC38 and HCT116 cells
Concentration: 0.1, 0.3, 1 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Upregulated the expressions of cleaved caspase-3 and cleaved PARP in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

HDAC-IN-53 (60 或 120 mg/kg; 灌胃给药; 每日一次; 持续 15 天) 通过直接肿瘤生长抑制和间接免疫细胞介导的抗肿瘤作用发挥抗肿瘤活性[1]。
Pharmacokinetic Parameters of HDAC-IN-53 in Mice[1].

IV (5 mg/kg) PO (20 mg/kg)
Tmax (h) 0.42
Cmax (ng/mL) 8129 9558
AUC0-t (ng/mL∗h) 5864 15278
t1/2 (h) 0.85 2.49
F (%) 65.1%

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 Mice or athymic nude mice (female, 6-8 weeks old) with MC38 cells[1]
Dosage: 60 or 120 mg/kg
Administration: PO; daily for 15 days
Result: Yielded TGI values of 60.3 and 87.6%, respectively.
Increased the percentage of CD4+ T cells.
分子量

461.90

Formula

C23H20ClN7O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (216.50 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1650 mL 10.8249 mL 21.6497 mL
5 mM 0.4330 mL 2.1650 mL 4.3299 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

HDAC-IN-53 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1650 mL 10.8249 mL 21.6497 mL 54.1243 mL
5 mM 0.4330 mL 2.1650 mL 4.3299 mL 10.8249 mL
10 mM 0.2165 mL 1.0825 mL 2.1650 mL 5.4124 mL
15 mM 0.1443 mL 0.7217 mL 1.4433 mL 3.6083 mL
20 mM 0.1082 mL 0.5412 mL 1.0825 mL 2.7062 mL
25 mM 0.0866 mL 0.4330 mL 0.8660 mL 2.1650 mL
30 mM 0.0722 mL 0.3608 mL 0.7217 mL 1.8041 mL
40 mM 0.0541 mL 0.2706 mL 0.5412 mL 1.3531 mL
50 mM 0.0433 mL 0.2165 mL 0.4330 mL 1.0825 mL
60 mM 0.0361 mL 0.1804 mL 0.3608 mL 0.9021 mL
80 mM 0.0271 mL 0.1353 mL 0.2706 mL 0.6766 mL
100 mM 0.0216 mL 0.1082 mL 0.2165 mL 0.5412 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

HDAC-IN-532921948-27-6HDACApoptosisHistone deacetylasesOrallyclass II HDACcaspase-dependentMC38colon cancerHCT116PARPcaspase-3Inhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
HDAC-IN-53
目录号：
HY-149208
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z