1. Membrane Transporter/Ion Channel
  2. Potassium Channel
  3. IDOR-1104-0086

IDOR-1104-0086 是一种口服有效、可穿过血脑屏障的 Kv7 potassium channel 开放剂,其 EC50 为 210 nM。IDOR-1104-0086 对 hERG 通道表现出强选择性,其 IC20 为 25 μM。IDOR-1104-0086 在两种啮齿动物癫痫模型中均表现出疗效,且耐受性良好。IDOR-1104-0086 可用于癫痫研究。

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IDOR-1104-0086

IDOR-1104-0086 Chemical Structure

CAS No. : 2756581-81-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥2222
In-stock
5 mg ¥5555
In-stock
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

IDOR-1104-0086 is an orally active Kv7 potassium channel opener with an EC50 of 210 nM that can cross blood-brain barrier. IDOR-1104-0086 displays strong selectivity against the hERG channel with an IC20 of 25 μM. IDOR-1104-0086 exhibits efficacy in two rodent models of epilepsy and a favorable tolerability profile. IDOR-1104-0086 can used for the study of epilepsy[1].

IC50 & Target[1]

Kv7

250 nM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

IDOR-1104-0086 (Compound 31) 可有效抑制大鼠原代皮层神经元-星形胶质细胞共培养体系中的病理性钙振荡,IC50 分别为 188 nM (急性) 和 228 nM (20 分钟)[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Indicator value
Rat[1] 10 mg/kg p.o. AUC 10300 ng·h/mL
Rat[1] 1 mg/kg i.v. CL 9.3 mL/min/kg
Rat[1] 10 mg/kg p.o. Cmax 1100 ng/mL
Rat[1] 1 mg/kg i.v. Vd 1.8 L/kg
Rat[1] 10 mg/kg p.o. Tmax 0.17 h
Rat[1] 1 mg/kg i.v. T1/2 2.8 h
Rat[1] 10 mg/kg p.o. F 19 %
体内研究
(In Vivo)

IDOR-1104-0086 (Compound 31)(10-30 mg/kg,口服,单剂量) 可有效渗透啮齿动物脑组织,给药后 1 小时脑组织与血浆非结合性脑组织比值 ([B/P]u) > 127%,在 AGS 小鼠模型中几乎完全抑制全身性强直阵挛性癫痫发作,并在大鼠点燃模型中导致癫痫发作强度呈剂量依赖性降低[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Audiogenic seizure-sensitive model of generalized convulsive seizures established in male juvenile DBA/2J mice (22-24 days old)[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.), single dose
Result: Induced almost full protection from the generalized tonic-clonic seizure in the AGS mouse model.
Animal Model: Amygdala-kindling rat Model established in adult male Wistar rats (body weight 300-350g)[1]
Dosage: 10 and 30 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.), single dose
Result: Displayed the inhibition of the bilateral forelimb clonus and facial myoclonic twitches without behavioral side effects.
分子量

334.28

Formula

C15H15F5N2O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (299.15 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9915 mL 14.9575 mL 29.9150 mL
5 mM 0.5983 mL 2.9915 mL 5.9830 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9915 mL 14.9575 mL 29.9150 mL 74.7876 mL
5 mM 0.5983 mL 2.9915 mL 5.9830 mL 14.9575 mL
10 mM 0.2992 mL 1.4958 mL 2.9915 mL 7.4788 mL
15 mM 0.1994 mL 0.9972 mL 1.9943 mL 4.9858 mL
20 mM 0.1496 mL 0.7479 mL 1.4958 mL 3.7394 mL
25 mM 0.1197 mL 0.5983 mL 1.1966 mL 2.9915 mL
30 mM 0.0997 mL 0.4986 mL 0.9972 mL 2.4929 mL
40 mM 0.0748 mL 0.3739 mL 0.7479 mL 1.8697 mL
50 mM 0.0598 mL 0.2992 mL 0.5983 mL 1.4958 mL
60 mM 0.0499 mL 0.2493 mL 0.4986 mL 1.2465 mL
80 mM 0.0374 mL 0.1870 mL 0.3739 mL 0.9348 mL
100 mM 0.0299 mL 0.1496 mL 0.2992 mL 0.7479 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Inquiry Information

产品名称:
IDOR-1104-0086
目录号:
HY-175668
需求量:
宁夏回族自治区

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