2. 同位素标记物
  3. 科研领域用同位素标记物
  4. 同位素标记抑制剂

Stable Isotope-Labeled Inhibitors  (同位素标记抑制剂)

稳定同位素标记抑制剂：是指抑制剂分子结构中的一个或多个原子被稳定同位素原子取代的一类化合物，如 1H 被 D(2H) 取代、12C 被 13C 取代、14N 被 15N 取代、16O 被 17O 或 18O 取代等。根据稳定同位素原子的特异性，被取代的同位素标记抑制剂可用于体内的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 等研究。可通过追踪体内特定的代谢途径和代谢产物，为合成生物学、疾病发病机制、药物代谢和作用机制等研究提供基础[1][2][3]。

 

参考文献:

[1] J Labelled Comp Radiopharm. 2014 May 15;57(5):350-7.

[2] Metabolomics and Isotope Tracing. Cell. 2018 May 3;173(4):822-837.

[3] Arch Biochem Biophys. 2017 Aug 15;628:123-131.

Stable Isotope-Labeled Inhibitors (3165):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-10201S
    Sorafenib-d3

    索拉非尼 d3

    		1130115-44-4 99.57%
    Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。
    Sorafenib-d<sub>3</sub>
  • HY-N0390S2
    L-Glutamine-d5

    L-谷氨酰胺 d5

    		14341-78-7 99.78%
    L-Glutamine-d5 是 L-Glutamine 的氘代物。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
    L-Glutamine-d<sub>5</sub>
  • HY-B0617S
    S-Adenosyl-L-methionine-d3

    S-腺苷-L-蛋氨酸 d3

    		68684-40-2 99.80%
    S-Adenosyl-L-methionine-d3 (S-Adenosyl methionine-d3) 是 S-Adenosyl-L-methionine (HY-B0617) 的氘代物。S-Adenosyl-L-methionin 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
    S-Adenosyl-L-methionine-d<sub>3</sub>
  • HY-N1428S1
    Citric acid-13C6

    柠檬酸 13C6

    		287389-42-8 99.90%
    Citric acid-13C6 是一种 13C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis)，细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
    Citric acid-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-100807S
    Quinolinic acid-d3

    喹啉酸 d3

    		138946-42-6 99.90%
    Quinolinic acid-d3 是 Quinolinic acid 的氘代物。Quinolinic acid 是一种内源性的 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor) 激动剂，通过犬尿氨酸途径从 L-色氨酸合成，因此具有调节 N-甲基-D-天冬氨酸神经元损伤和功能障碍的潜力。
    Quinolinic acid-d<sub>3</sub>
  • HY-B0228S9
    Adenosine-13C10,15N5

    腺苷-13C10,15N5

    		202406-75-5 99.60%
    Adenosine-13C10,15N5 是 13C 和 15N 标记的 Adenosine (HY-B0228)。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物，是通过四种G蛋白偶联受体 (A1、A2A、A2B 和 A3) 的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面，包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
    Adenosine-<sup>13</sup>C<sub>10</sub>,<sup>15</sup>N<sub>5</sub>
  • HY-111124
    Paroxetine-d2 923932-43-8
    Paroxetine-d2 (CTP 347) 是氘代标记的 Paroxetine (HY-122272)。Paroxetine 是一种可口服的的 抑制剂，是选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)，也是一种非常弱的去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂，可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。Paroxetine 具有抗抑郁、抗焦虑、镇痛作用，并可改善强迫症、恐慌症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛。
    Paroxetine-d<sub>2</sub>
  • HY-B0196S4
    Venlafaxine-d9 940297-30-3
    Venlafaxine-d9 (Wy 45030-d9) 是氘代标记的 Venlafaxine (HY-B0196)。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
    Venlafaxine-d<sub>9</sub>
  • HY-15550S
    4'-Hydroxy diclofenac-d4

    4′-羟基双氯芬酸 d4

    		254762-27-1 98.92%
    4'-Hydroxy diclofenac-d4 是 4'-Hydroxy diclofenac 的氘代物。4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
    4'-Hydroxy diclofenac-d<sub>4</sub>
  • HY-100806S
    Kynurenic acid-d5

    犬尿喹啉酸 d5

    		350820-13-2 99.64%
    Kynurenic acid-d5 是 Kynurenic acid 的氘代物。Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂，Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
    Kynurenic acid-d<sub>5</sub>
  • HY-B0228S1
    Adenosine-13C5

    腺苷-13C5

    		159496-13-6 99.9%
    Adenosine-13C5 是 13C 标记的 Adenosine。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物，是通过四种G蛋白偶联受体（A1、A2A、A2B 和 A3）的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面，包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
    Adenosine-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>
  • HY-W013636S
    2-Ketoglutaric acid-13C5

    α-酮戊二酸-13C5

    		161096-83-9 99.1%
    2-Ketoglutaric acid-13C5 (Alpha-Ketoglutaric acid-13C5) 是 13C 标记的 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636)。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。
    2-Ketoglutaric acid-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>
  • HY-N0092S2
    Inosine-13C5

    肌苷-13C5

    		99.90%
    Inosine-13C5 是 13C5 标记的 Inosine (HY-N0092) 的同位素。Inosine 是一种由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。Inosine 具有抗炎免疫调节，抗伤害和神经保护作用。Inosine 是腺苷受体 A1R 和 A2AR 的激动剂。
    Inosine-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>
  • HY-78131S
    Ibuprofen-d3

    氘代布洛芬

    		121662-14-4 99.94%
    Ibuprofen-d3 是一种 Ibuprofen 氘代物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
    Ibuprofen-d<sub>3</sub>
  • HY-15531S
    Venetoclax-d8

    维奈妥拉-d8

    		1257051-06-1 99.76%
    Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
    Venetoclax-d<sub>8</sub>
  • HY-108872S
    Water-18O 14314-42-2 99.99%
    Water-18O 是一种 18O 标记的水。
    Water-<sup>18</sup>O
  • HY-13704S
    SN-38-d3 718612-49-8 98.79%
    SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。
    SN-38-d<sub>3</sub>
  • HY-N0390S
    L-Glutamine-15N

    L-谷氨酰胺 15N

    		80143-57-3 99.6%
    L-Glutamine-15N 是 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
    L-Glutamine-<sup>15</sup>N
  • HY-101410S
    SDMA-d6

    对称二甲基精氨酸-d6

    		1331888-08-4 98.07%
    SDMA-d6 是 SDMA 的氘代物。SDMA (Symmetric dimethylarginine)是一氧化氮 (NO) 合酶活性的内源性抑制剂。
    SDMA-d<sub>6</sub>
  • HY-66005S
    Acetaminophen-d4

    对乙酰氨基酚 d4

    		64315-36-2 99.60%
    Acetaminophen-d4 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
    Acetaminophen-d<sub>4</sub>
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