2. Anti-infection
  3. Virus Protease SARS-CoV
  4. Jun12682

Jun12682 是一种口服有效的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样 (PLpro) 抑制剂，其 Ki 值为 37.7 nM，在 FlipGFP PLpro 检测中的 EC50 值为 1.1 μM。Jun12682 可有效抑制 PLpro 的去泛素化和去糖基化，Ki 值分别为 63.5 和 38.5 nM。Jun12682 在多个 PLpro 突变体中表现出耐药性，同时其酶活性与野生型相当。Jun12682 可用于研究 SARS-CoV-2 病毒。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Jun12682

Jun12682 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥3700
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Jun12682 相关抗体

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MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Jun12682 is an orally active SARS-CoV-2 papain-like protease (PLpro) inhibitor, with a Ki value of 37.7 nM and an EC50 value of 1.1 μM in the FlipGFP PLpro assay. Jun12682 has efficacy in hindering PLpro both deubiquitination and deISGylation, with Ki values of 63.5 and 38.5 nM, respectively. Jun12682 exhibits resistance in multiple PLpro mutant strains, and its enzymatic activity is comparable to that of the wild-type. Jun12682 can be used for the study of the SARS-CoV-2[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Jun12682 有效抑制 SARS-CoV-2 病毒复制，在 icSARS-CoV-2-nLuc 报告病毒和空斑试验中的 EC50 值分别为 0.42 μM 和 0.51 μM[1]。
Jun12682 在人微粒体中高度稳定 (T1/2 = 131.9 min，CLint (mic) = 10.5 μL/min/mg)[1]。
Jun12682 在 Caco-2 细胞中对 SARS-CoV-2 delta 和 omicron 变异株以及 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药株 (rNsp5-S144M、rNsp5-L50F/E166V 和 rNsp5-L50F/E166A/L167F) 表现出一致的抗病毒活性 (EC50: 0.44-2.02 μM)[1][2]。
Jun12682 对相关的人类蛋白酶 USP7 和 USP14 以及细胞色素 P450 (CYP450) 酶 (包括 CYP1A2、2C9、2C19、2D6 和 3A-M) 没有抑制活性 (IC50 > 50.0 mM)[1][2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Jun12682 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)[1]
Species Dose Route Indicator value
Rat 10 mg/kg i.v. ClF_obs 26.8 mL/min/kg
Rat 50 mg/kg p.o. T1/2 2.01 h
Rat 10 mg/kg i.v. T1/2 2.76 h
Rat 50 mg/kg p.o. Tmax 1.67 h
Rat 10 mg/kg i.v. AUClast 6247 ng/mL
Rat 50 mg/kg p.o. Cmax 4537 ng/mL
Rat 10 mg/kg i.v. AUCinf 6245 ng·h/mL
Rat 50 mg/kg p.o. AUClast 22755 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg i.v. MRTINF_obs 1.76 ng·h/mL
Rat 50 mg/kg p.o. AUCinf 22762 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg i.v. Vss 2.78 L/kg
Rat 50 mg/kg p.o. MRTINF_obs 4.10 h
Rat 50 mg/kg p.o. F 72.8 %
体内研究
(In Vivo)

Jun12682 (125-500 mg/kg，口服，每日 2 次，连用 3-5 天) 可显著提高 SARS-CoV-2 感染小鼠模型的存活率，降低肺病毒载量和病变[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: lethal SARS-CoV-2 model established in young BALB/c mice (9 to 12 weeks old)[1]
Dosage: 125 and 250 mg/kg for 3 days and 500 mg/kg for 5 days
Administration: Oral administration (p.o.), twice daily for 3 or 5 days
Result: Exhibited reduced weight loss, resulting in a significantly improved survival rate and the three-day treatment of 250 mg/kg dose conferred even better protection.
Had statistically lower lung viral titers and considerably decreased viral antigen staining levels with a few sporadic positive cells.
Significantly reduced the viral N gene level and the expression of multiple inflammatory cytokines, including IFN-β, IL-1β, IL-6, and CXCL10 (36).
分子量

500.64

Formula

C29H36N6O2
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (199.74 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9974 mL 9.9872 mL 19.9744 mL
5 mM 0.3995 mL 1.9974 mL 3.9949 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Jun12682 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9974 mL 9.9872 mL 19.9744 mL 49.9361 mL
5 mM 0.3995 mL 1.9974 mL 3.9949 mL 9.9872 mL
10 mM 0.1997 mL 0.9987 mL 1.9974 mL 4.9936 mL
15 mM 0.1332 mL 0.6658 mL 1.3316 mL 3.3291 mL
20 mM 0.0999 mL 0.4994 mL 0.9987 mL 2.4968 mL
25 mM 0.0799 mL 0.3995 mL 0.7990 mL 1.9974 mL
30 mM 0.0666 mL 0.3329 mL 0.6658 mL 1.6645 mL
40 mM 0.0499 mL 0.2497 mL 0.4994 mL 1.2484 mL
50 mM 0.0399 mL 0.1997 mL 0.3995 mL 0.9987 mL
60 mM 0.0333 mL 0.1665 mL 0.3329 mL 0.8323 mL
80 mM 0.0250 mL 0.1248 mL 0.2497 mL 0.6242 mL
100 mM 0.0200 mL 0.0999 mL 0.1997 mL 0.4994 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Jun12682Jun 12682Jun-12682Virus ProteaseSARS-CoVSARS coronavirusSARS-CoV-2Papain-like proteaseBroad-spectrumAnti-drug resistanceDrug candidateInhibitorinhibitorinhibit

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Jun12682
目录号：
HY-157403
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