2. Membrane Transporter/Ion Channel Cell Cycle/DNA Damage
  3. ATP Synthase DNA/RNA Synthesis
  4. KI-DX-014

KI-DX-014 是一种 DDX21 抑制剂，具有很高的 RNA 结合抑制活性 (IC50 为 3.31 μM)。KI-DX-014 靶向 DDX21 的固有无序 C 端结构域，可抑制 DDX21 与结构化 RNA 的相互作用，调控 DDX21 的 RNA 依赖性 ATPase 活性，并破坏 DDX21 生物分子凝聚体的形成。KI-DX-014 可在体外减弱 7SK snRNP 复合物释放 P-TEFb，抑制 P-TEFb 依赖性的 RNA 聚合酶 II CTD 磷酸化，并导致斑马鱼胚胎发育缺陷。KI-DX-014 可用于癌症和神经退行性疾病研究。\n

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KI-DX-014

KI-DX-014 Chemical Structure

CAS No. : 1309288-83-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4121
In-stock
1 mg ￥2270
In-stock
5 mg ￥5670
In-stock
10 mg 现货 询价
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KI-DX-014 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KI-DX-014 is a DDX21 inhibitor with high RNA-binding inhibitory activity (IC50 of 3.31 μM). KI-DX-014 targets DDX21’s intrinsically disordered C-terminal domain, inhibits DDX21-structured RNA interaction, modulates DDX21’s RNA-dependent ATPase activity, and disrupts DDX21 biomolecular condensate formation. KI-DX-014 attenuates in vitro P-TEFb release from the 7SK snRNP complex, suppresses P-TEFb-dependent RNA polymerase II CTD phosphorylation, and induces developmental defects in zebrafish embryos. KI-DX-014 acts as a chemical probe for dissecting DDX21 functions in normal physiology and disease states. KI-DX-014 can be used for cancers and neurodegenerative disorders research[1].

体外研究
(In Vitro)

KI-DX-014 (室温下与全长 DDX21 预孵育 30 min，室温下与 RNA 孵育 1 h) 可抑制全长 DDX21 与 7SK-SL4 RNA 和 7SK-SL1 RNA 的相互作用，其 IC50 分别为 3.31 μM 和 3.79 μM[1]。
KI-DX-014 可抑制 DDX21-HC+CTD 与 7SK-SL4 RNA 的相互作用，其 IC50 为 10.28 μM[1]。
KI-DX-014 可抑制 DDX21-CTD 与 7SK-SL4 RNA 的相互作用，其 IC50 为 13.64 μM[1]。
KI-DX-014 (10-100 μM；1 h) 在 10、50 和 100 μM 浓度下，以剂量依赖方式减弱 7SK-SL4 刺激的全长 DDX21 的 ATP 酶活性[1]。
Ki-DX-014 (10-100 μM；1 h) 可在 10、50 和 100 μM 浓度下以剂量依赖的方式减弱 U15 刺激的全长 DDX21 的 ATPase 活性[1]。
KI-DX-014 (10-100 μM；4 °C 下处理 30 个循环，每个循环为 1 分钟开启、3 分钟关闭) 在 10、50 和 100 μM 浓度下可剂量依赖性地抑制 DDX21 介导的 P-TEFb 从 7SK snRNP 复合物中的释放[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

KI-DX-014 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

KI-DX-014 (2.5-10 μM；显微注射；1 细胞期单次给药) 可诱导斑马鱼 (Danio rerio) 胚胎出现剂量依赖性发育缺陷，并通过抑制 DDX21 介导的 P-TEFb 释放降低其 RNA 聚合酶 II CTD 的丝氨酸 2 和丝氨酸 5 磷酸化水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Danio rerio embryos (wild-type, 1-2 cell stage)[1]
Dosage: 2.5 μM; 5 μM; 10 μM
Administration: microinjection; single dose at 1-cell stage
Result: Induced dose-dependent larval malformations, including curved body phenotypes and facial development defects.
Slightly reduced survival rate of treated embryos compared to vehicle controls at 24 hours postfertilization.
Detected dose-dependent reduction in phosphorylation of RNA polymerase II CTD serine 2 and serine 5 via Western blot.
分子量

330.38

Formula

C17H22N4O3
CAS 号
性状

油状物

颜色

Colorless to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (302.68 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (302.68 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0268 mL 15.1341 mL 30.2682 mL
5 mM 0.6054 mL 3.0268 mL 6.0536 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

KI-DX-014 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.0268 mL 15.1341 mL 30.2682 mL 75.6704 mL
5 mM 0.6054 mL 3.0268 mL 6.0536 mL 15.1341 mL
10 mM 0.3027 mL 1.5134 mL 3.0268 mL 7.5670 mL
15 mM 0.2018 mL 1.0089 mL 2.0179 mL 5.0447 mL
20 mM 0.1513 mL 0.7567 mL 1.5134 mL 3.7835 mL
25 mM 0.1211 mL 0.6054 mL 1.2107 mL 3.0268 mL
30 mM 0.1009 mL 0.5045 mL 1.0089 mL 2.5223 mL
40 mM 0.0757 mL 0.3784 mL 0.7567 mL 1.8918 mL
50 mM 0.0605 mL 0.3027 mL 0.6054 mL 1.5134 mL
60 mM 0.0504 mL 0.2522 mL 0.5045 mL 1.2612 mL
80 mM 0.0378 mL 0.1892 mL 0.3784 mL 0.9459 mL
100 mM 0.0303 mL 0.1513 mL 0.3027 mL 0.7567 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KI-DX-0141309288-83-2ATP SynthaseDNA/RNA Synthesisintrinsically disordered C-terminal domainzebrafish embryosDDX21P-TEFbbiomolecular condensatestructured RNARNA-dependent ATPase activityRNA polymerase II CTD phosphorylation7SK snRNP complexbreast cancerInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-175238
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