1. PI3K/Akt/mTOR
  2. PI3K
  3. MIPS-9922

MIPS-9922 是一种强效且选择性的 PI3Kβ 抑制剂,IC50 为 63 nM。MIPS-9922 抑制 PI3Kβ 的效力比 PI3Kδ 高 30 倍以上。MIPS-9922 阻断 PI3K 介导的血小板糖蛋白 αIIbβ3 活化和血小板粘附。MIPS-9922 具有抗血小板和抗血栓活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MIPS-9922

MIPS-9922 Chemical Structure

CAS No. : 1416956-33-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥2500
In-stock
5 mg ¥6000
In-stock
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MIPS-9922 is a potent and selective PI3Kβ inhibitor with an IC50 of 63 nM. MIPS-9922 inhibits PI3Kβ with >30-fold higher potency than PI3Kδ. MIPS-9922 blocks PI3K mediated activation of platelet glycoprotein αIIbβ3 activation and platelet adhesion in vitro. MIPS-9922 shows anti-platelet and anti-thrombotic activities[1].

IC50 & Target[1]

PI3Kβ

63 nM (IC50)

PI3Kδ

2200 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MDA-MB-468 EC50
4.6 μM
Compound: 21
Cytotoxicity against PTEN-deficient human MDA-MB-468 cells assessed as inhibition of cell growth after 48 hrs by Cell Titer 96 assay
Cytotoxicity against PTEN-deficient human MDA-MB-468 cells assessed as inhibition of cell growth after 48 hrs by Cell Titer 96 assay
[PMID: 23795239]
MDA-MB-468 IC50
< 10 nM
Compound: 21
Inhibition of IGF-1 induced Akt phosphorylation in PTEN-deficient human MDA-MB-468 cells pretreated for 2 hrs before IGF1 induction measured after 15 mins by Western blot analysis
Inhibition of IGF-1 induced Akt phosphorylation in PTEN-deficient human MDA-MB-468 cells pretreated for 2 hrs before IGF1 induction measured after 15 mins by Western blot analysis
[PMID: 23795239]
Sf21 IC50
6000 nM
Compound: 21
Inhibition of recombinant PI3K-beta D862Q mutant (unknown origin) expressed in baculovirus infected Sf21 cells assessed as decrease in ATP consumption using phosphatidylinositol bisphosphate and 100 uM ATP as substrate measured after 60 mins by luminescence assay
Inhibition of recombinant PI3K-beta D862Q mutant (unknown origin) expressed in baculovirus infected Sf21 cells assessed as decrease in ATP consumption using phosphatidylinositol bisphosphate and 100 uM ATP as substrate measured after 60 mins by luminescence assay
[PMID: 23795239]
Sf21 IC50
8100 nM
Compound: 21
Inhibition of recombinant PI3K-alpha Q589D mutant (unknown origin) expressed in baculovirus infected Sf21 cells assessed as decrease in ATP consumption using phosphatidylinositol bisphosphate and 100 uM ATP as substrate measured after 60 mins by luminescence assay
Inhibition of recombinant PI3K-alpha Q589D mutant (unknown origin) expressed in baculovirus infected Sf21 cells assessed as decrease in ATP consumption using phosphatidylinositol bisphosphate and 100 uM ATP as substrate measured after 60 mins by luminescence assay
[PMID: 23795239]
体外研究
(In Vitro)

MIPS-9922 可有效抑制 ADP 诱导的洗涤性血小板聚集。MIPS-9922 还可抑制整合素 αIIbβ3 活化和 αIIbβ3 依赖性血小板在高剪切下粘附于固定的血管性血友病因子 (vWF)[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

MIPS-9922 (2.5 mg/kg,颈静脉推注;一次) 可防止体内电解血栓小鼠模型中动脉血栓形成,而不会引起长时间出血或过度失血[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6 mice bearing electrolytic injury[1]
Dosage: 2.5 mg/kg
Administration: Bolus jugular vein injection; once
Result: Prevented arterial thrombus formation in the in vivo electrolytic mouse model of thrombosis.
分子量

563.60

Formula

C28H31F2N9O2

CAS 号
性状

固体

颜色

white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (177.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7743 mL 8.8715 mL 17.7431 mL
5 mM 0.3549 mL 1.7743 mL 3.5486 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7743 mL 8.8715 mL 17.7431 mL 44.3577 mL
5 mM 0.3549 mL 1.7743 mL 3.5486 mL 8.8715 mL
10 mM 0.1774 mL 0.8872 mL 1.7743 mL 4.4358 mL
15 mM 0.1183 mL 0.5914 mL 1.1829 mL 2.9572 mL
20 mM 0.0887 mL 0.4436 mL 0.8872 mL 2.2179 mL
25 mM 0.0710 mL 0.3549 mL 0.7097 mL 1.7743 mL
30 mM 0.0591 mL 0.2957 mL 0.5914 mL 1.4786 mL
40 mM 0.0444 mL 0.2218 mL 0.4436 mL 1.1089 mL
50 mM 0.0355 mL 0.1774 mL 0.3549 mL 0.8872 mL
60 mM 0.0296 mL 0.1479 mL 0.2957 mL 0.7393 mL
80 mM 0.0222 mL 0.1109 mL 0.2218 mL 0.5545 mL
100 mM 0.0177 mL 0.0887 mL 0.1774 mL 0.4436 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
MIPS-9922
目录号:
HY-120265
需求量:
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