2. PROTAC Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling
  3. PROTACs EGFR
  4. MS154

MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募的 EGFR 降解剂，对于 EGFR WT 和 EGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解，但不诱导野生型 EGFR 的降解。MS154 对肺癌具有抗癌作用 (蓝色：E3 连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-W096167)；粉色：EGFR 配体 (HY-168305))。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

MS154

MS154 Chemical Structure

CAS No. : 2550393-21-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥3600
In-stock
5 mg 现货 询价
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50 mg   询价  

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MS154 相关抗体

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EGFR/ErbB1/HER1 ErbB2/HER2 ErbB3/HER3 ErbB4/HER4

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MS154 is a first-in-class E3 ligase cereblon-recruited EGFR degrader with Kd values of 1.8 nM and 3.8 nM for EGFR WT and EGFR L858R mutant, respectively. MS154 potently induces degradation of mutant, but not wild-type, EGFR in cancer cell lines in an E3 ligase-dependent manner. MS154 exhibits anticancer effects against lung cancer (blue: E3 ligase ligand (HY-103596); black: linker (HY-W096167); pink: EGFR ligand (HY-168305))[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

EGFR (WT)

1.8 nM (Kd)

EGFRL858R

3.8 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

MS154 对 EGFR WT 表现出较高的结合亲和力 (Kd = 1.8 nM)，而对 EGFR L858R 突变体的结合亲和力则弱 5 倍 (Kd = 3.8 nM)[1]。
MS154 (1 nM-10 μM；16 h) 强效诱导突变型 EGFR (HCC-827 细胞中的 EGFR e19d，H3255 细胞中的 EGFR L858R) 的浓度依赖性降解，DC50 值为 11 nM (HCC-827) 和 25 nM (H3255)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MS154 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

MS154 (50 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 在雄性 Swiss Albino 小鼠体内具有生物利用度，给药后 8 h 达到最高血浆浓度，约为 500 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

901.42

Formula

C46H54ClFN8O8
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 90.14 mg/mL (100.00 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1094 mL 5.5468 mL 11.0936 mL
5 mM 0.2219 mL 1.1094 mL 2.2187 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.42%

COA (281 KB) HNMR (327 KB) LCMS (100 KB) 元素分析报告 (204 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

MS154 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1094 mL 5.5468 mL 11.0936 mL 27.7340 mL
5 mM 0.2219 mL 1.1094 mL 2.2187 mL 5.5468 mL
10 mM 0.1109 mL 0.5547 mL 1.1094 mL 2.7734 mL
15 mM 0.0740 mL 0.3698 mL 0.7396 mL 1.8489 mL
20 mM 0.0555 mL 0.2773 mL 0.5547 mL 1.3867 mL
25 mM 0.0444 mL 0.2219 mL 0.4437 mL 1.1094 mL
30 mM 0.0370 mL 0.1849 mL 0.3698 mL 0.9245 mL
40 mM 0.0277 mL 0.1387 mL 0.2773 mL 0.6934 mL
50 mM 0.0222 mL 0.1109 mL 0.2219 mL 0.5547 mL
60 mM 0.0185 mL 0.0924 mL 0.1849 mL 0.4622 mL
80 mM 0.0139 mL 0.0693 mL 0.1387 mL 0.3467 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MS1542550393-21-8MS 154MS-154PROTACsEGFREpidermal growth factor receptorErbB-1HER1EGFR degraderPROTACEGFR L858R mutantcell proliferationInhibitorinhibitorinhibit

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MS154
目录号：
HY-141640
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