1. Membrane Transporter/Ion Channel
  2. HCN Channel
  3. MS7710

MS7710 是一种具有血脑屏障通透性和优异脑/血浆浓度比的超极化激活环核苷酸门控 (HCN) 通道抑制剂。MS7710 可抑制 HCN 通道介导的 Ih 电流,降低腹侧被盖区多巴胺能神经元的放电频率和爆发活动。MS7710 可改善小鼠中由慢性社会挫败应激诱导的社会互动缺陷及奖赏相关认知灵活性受损。MS7710 对对照组小鼠的腹侧被盖区多巴胺能神经元活动、社会互动、探究行为、自主活动或蔗糖偏好仅具有有限作用。MS7710 可用于重度抑郁症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

MS7710

MS7710 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2088
In-stock
5 mg ¥2025
In-stock
10 mg ¥3240
In-stock
25 mg ¥5400
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MS7710 is a hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) channel inhibitor with blood-brain barrier permeability and an excellent brain/plasma concentration ratio. MS7710 inhibits HCN channel-mediated Ih current, and reduces the firing frequency and burst activity of dopaminergic neurons in the ventral tegmental area. MS7710 ameliorates chronic social defeat stress-induced deficits in social interaction and impairments in reward-related cognitive flexibility in mice. MS7710 exerts only limited effects on ventral tegmental area dopaminergic neuron activity, social interaction, exploratory behavior, locomotor activity or sucrose preference in control mice. MS7710 is applicable to the research of major depressive disorder[1][2].

体外研究
(In Vitro)

MS7710 在脑片电生理实验中,能抑制腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺神经元的放电频率和爆发活动[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route T1/2 Plasma Concentration
Mice[2] 20 mg/kg i.p. 0.82 0.79
Mice[2] 20 mg/kg i.p. 0.65 0.58
体内研究
(In Vivo)

MS7710 (1-10 mg/kg; i.p.; 单剂量) 可显著降低雄性慢性社会挫败应激易感小鼠腹侧被盖区多巴胺能神经元的过度放电频率和簇状放电活动[2]
MS7710 (1 mg/kg; i.p.; 单剂量) 可显著降低雌性慢性社会挫败应激易感小鼠中腹侧被盖区多巴胺能神经元的过度放电频率和簇状放电活动[2]
MS7710 (5 mg/kg; i.p.; 单剂量) 可在慢性社会挫败应激易感的雄性和雌性小鼠中产生持续 14 天的社交互动缺陷改善作用,同时改善其奖赏相关的认知灵活性受损情况[2]
MS7710 (20 mg/kg; i.p.; 单剂量) 在未经历应激的雄性小鼠中实现的脑/血浆分配系数为 0.42,在未经历应激的雌性小鼠中为 0.21,显示出相较于 Cilobradine (HY-18940) 更优的血脑屏障通透性[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6J (male, 8 weeks old, chronic social defeat stress-induced susceptible)[2]
Dosage: 1 mg/kg; 10 mg/kg
Administration: i.p.; single dose
Result: Significantly reduced ventral tegmental area dopamine neuron firing rate and bursting activity at 1 mg/kg compared to baseline.
Significantly reduced ventral tegmental area dopamine neuron firing rate and bursting activity at 10 mg/kg compared to baseline.
Animal Model: C57BL/6J (female, 8 weeks old, chronic social defeat stress-induced susceptible)[2]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: i.p.; single dose
Result: Significantly reduced ventral tegmental area dopamine neuron firing rate and bursting activity compared to baseline.
Animal Model: C57BL/6J (male and female, 8 weeks old, chronic social defeat stress-induced susceptible)[2]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: i.p.; single dose
Result: Significantly increased social interaction ratios 14 days post-injection and improved probabilistic reversal reward learning task performance in male susceptible mice: required fewer sessions to re-establish preference for the new 80% reward lever and showed higher correct choice percentages during the reversal phase compared to saline controls.
Significantly increased social interaction ratios 14 days post-injection and improved probabilistic reversal reward learning task performance in female susceptible mice: required fewer sessions to re-establish preference for the new 80% reward lever and showed higher correct choice percentages during the reversal phase compared to saline controls.
Animal Model: C57BL/6J (male and female, 8 weeks old, stress-naive)[2]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: i.p.; single dose
Result: Achieved a brain/plasma partition coefficient (Kp) of 0.42 in male mice and 0.21 in female mice, indicating significantly improved blood-brain barrier permeability compared to the parent compound Cilobradine.
分子量

468.59

Formula

C27H36N2O5

性状

油状物

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (213.41 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1341 mL 10.6703 mL 21.3406 mL
5 mM 0.4268 mL 2.1341 mL 4.2681 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1341 mL 10.6703 mL 21.3406 mL 53.3515 mL
5 mM 0.4268 mL 2.1341 mL 4.2681 mL 10.6703 mL
10 mM 0.2134 mL 1.0670 mL 2.1341 mL 5.3352 mL
15 mM 0.1423 mL 0.7114 mL 1.4227 mL 3.5568 mL
20 mM 0.1067 mL 0.5335 mL 1.0670 mL 2.6676 mL
25 mM 0.0854 mL 0.4268 mL 0.8536 mL 2.1341 mL
30 mM 0.0711 mL 0.3557 mL 0.7114 mL 1.7784 mL
40 mM 0.0534 mL 0.2668 mL 0.5335 mL 1.3338 mL
50 mM 0.0427 mL 0.2134 mL 0.4268 mL 1.0670 mL
60 mM 0.0356 mL 0.1778 mL 0.3557 mL 0.8892 mL
80 mM 0.0267 mL 0.1334 mL 0.2668 mL 0.6669 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1067 mL 0.2134 mL 0.5335 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
MS7710
目录号:
HY-172550
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