2. Immunology/Inflammation NF-κB Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. Reactive Oxygen Species (ROS) Necroptosis Pyroptosis Interleukin Related
  4. Periplogenin

Periplogenin  (Synonyms: 杠柳苷元)

目录号: HY-N2414 纯度: 99.91%
COA 产品使用指南 技术支持

Periplogenin 是一种被发现存在于香加皮 (Cortex periplocae) 中的强心苷。Periplogenin 可以诱导活性氧 (ROS) 的产生和坏死性凋亡 (necroptosis)，并导致 G0/G1 期阻滞。Periplogenin 能够通过调控 NLRP3/Caspase-1/GSDMD 信号通路来抑制焦亡 (pyroptosis)。Periplogenin 通过与 ATP1A1 蛋白的口袋结合并与 T804 形成氢键，从而抑制前列腺癌细胞的生长。Periplogenin 可用于癌症、炎症和免疫学相关研究，如前列腺癌、类风湿关节炎和银屑病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Periplogenin

Periplogenin Chemical Structure

CAS No. : 514-39-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥945
In-stock
1 mg ￥533
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1550
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Periplogenin is a cardiac glycoside found in Cortex periplocae. Periplogenin can induce ROS production and necroptosis and cause G0/G1 phase arrest. Periplogenin can inhibit pyroptosis by regulating the NLRP3/Caspase-1/GSDMD signaling. Periplogenin suppresses growth of prostate carcinoma cells by docking to an ATP1A1 protein pocket and forming a hydrogen bond with T804. Periplogenin can be used for the researches of cancer, inflammation and immunology, such as prostate carcinoma, rheumatoid arthritis and psoriasis[1][2][3].

IC50 & Target[2]

IL-1β

 

IL-18

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HT-1080 IC50
810 nM
Compound: 11
Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 14640513]
体外研究
(In Vitro)

Periplogenin (0.625-10 μg/mL 44 h) 可抑制人 HaCaT 角质形成细胞的活力，其 IC50 值为 1.56 μg/mL[1]。
Periplogenin (2 μg/mL, 6-24 h) 可诱导 HaCaT 细胞发生不依赖半胱天冬酶的非凋亡性、非自噬性细胞死亡[1]。
Periplogenin (1-4 μg/mL, 12-48 h) 可增加 HaCaT 细胞中活性氧的产生并诱导坏死性凋亡[1]。
Periplogenin (0.1-20 μg/mL, 24 h) 可抑制类风湿关节炎成纤维样滑膜细胞 (RA-FLS) 的增殖， IC50 值为 1.56 μg/mL[2]。
Periplogenin (0.1-5 μg/mL, 24 h) 可抑制 RA-FLS 细胞的迁移、侵袭和焦亡[2]。
Periplogenin (0.1-5 μg/mL, 24 h) 可诱导 RA-FLS 细胞发生 G0/G1 期阻滞[2]。
Periplogenin (0.1-5 μg/mL, 24 h) 可下调 RA-FLS 细胞中 NLRP3、Cleaved-Caspase-1、GSDMD-N、IL-1β 和 IL-18 的表达[2]。
Periplogenin (0.02-33 μM, 72 h) 可抑制 DU145、DLD-1、U-87MG 和 MCF-7 癌细胞的活力，其 IC50 值分别为 2.897 μM、8.712 μM、3.008 μM 和 20.025 μM[3]。
Periplogenin (0-100 μM) 可抑制野生型 DU145 细胞中 ATP1A1 的酶活性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Periplogenin 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: HaCaT cells
Concentration: 1, 2 and 4 μg/mL
Incubation Time: 24 and 48 h
Result: Disrupted the membrane integrity.
Increased PI uptake and LDH release.
Revealed necrotic features (cytoplasmic swelling, reduced organelles, nuclear membrane disorder).

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: RA-FLS
Concentration: 0.1, 0.5 and 5 μg/mL
Incubation Time: 24 h
Result: Increased the proportion of G0/G1 phase cells.
Decreased the proportion of G2/M phase cells.
Showed no significant change in S phase cell proportion.
体内研究
(In Vivo)

Periplogenin (每个部位 2 μg，局部涂抹，在 TPA 诱导 8 天后开始，连续 11 天每日给药) 可改善 TPA 和 IMQ (HY-B0180) 诱导的 Balb/c 小鼠银屑病样皮肤炎症[1]。
Periplogenin (10-20 mg/kg，灌胃，每日一次) 可抑制 DU145 野生型异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: TPA-induced and IMQ (HY-B0180)-induced psoriasis-like mice models[1]
Dosage: 2 μg per site
Administration: Topical application, daily for 11 days starting after 8 days of TPA induction
Result: Reduced ear thickness and weight.
Alleviated epidermal hyperplasia and inflammatory cell infiltration in dorsal skin and ears.
Animal Model: DU145 wild-type xenograft mice models[3]
Dosage: 10 and 20 mg/kg
Administration: Orally gavage, once a day
Result: Reduced tumor volume and weight.
Had no significant change in body weight.
分子量

390.51

Formula

C23H34O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

杠柳苷元
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (256.08 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5608 mL 12.8038 mL 25.6075 mL
5 mM 0.5122 mL 2.5608 mL 5.1215 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.91%

COA (294 KB) HNMR (202 KB) CNMR (180 KB) RP-HPLC (343 KB) MS (520 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Periplogenin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5608 mL 12.8038 mL 25.6075 mL 64.0188 mL
5 mM 0.5122 mL 2.5608 mL 5.1215 mL 12.8038 mL
10 mM 0.2561 mL 1.2804 mL 2.5608 mL 6.4019 mL
15 mM 0.1707 mL 0.8536 mL 1.7072 mL 4.2679 mL
20 mM 0.1280 mL 0.6402 mL 1.2804 mL 3.2009 mL
25 mM 0.1024 mL 0.5122 mL 1.0243 mL 2.5608 mL
30 mM 0.0854 mL 0.4268 mL 0.8536 mL 2.1340 mL
40 mM 0.0640 mL 0.3201 mL 0.6402 mL 1.6005 mL
50 mM 0.0512 mL 0.2561 mL 0.5122 mL 1.2804 mL
60 mM 0.0427 mL 0.2134 mL 0.4268 mL 1.0670 mL
80 mM 0.0320 mL 0.1600 mL 0.3201 mL 0.8002 mL
100 mM 0.0256 mL 0.1280 mL 0.2561 mL 0.6402 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Periplogenin514-39-6杠柳苷元Reactive Oxygen Species (ROS)NecroptosisPyroptosisInterleukin RelatedILCardiac glycosideCortex periplocaeROSNLRP3/Caspase-1/GSDMDATP1A1Prostate carcinomaRheumatoid arthritisPsoriasisInhibitorinhibitorinhibit

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