2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
  4. PLK1-IN-16

PLK1-IN-16 是一种选择性 polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，其 IC50 为 0.25 nM。PLK1-IN-16 对 PLK2 和 PLK3 的抑制活性较低，可诱导 G2 期细胞周期阻滞，诱导凋亡 (apoptosis)，并对肿瘤细胞表现出抗增殖活性。PLK1-IN-16 在模拟胃酸环境条件下具有稳定性，且对 CYP 450 的抑制作用可接受。PLK1-IN-16 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、乳腺癌及白血病的研究。

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PLK1-IN-16

PLK1-IN-16 Chemical Structure

CAS No. : 3068378-51-5

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PLK1-IN-16 相关抗体

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  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

PLK1-IN-16 is a selective polo-like kinase 1 (PLK1) inhibitor with an IC50 of 0.25 nM. PLK1-IN-16 exhibits lower inhibitory potency against PLK2 and PLK3, induces G2 phase cell cycle arrest, induces apoptosis, and exhibits antiproliferative activity against tumor cells. PLK1-IN-16 can be stable under simulated gastric acid environmental conditions, and acceptable CYP 450 inhibition. PLK1-IN-16 can be used for the study of triple-negative breast cancer (TNBC), breast cancer, leukemia[1].

IC50 & Target[1]

PLK1

0.25 nM (IC50)

PLK2

15.7 nM (IC50)

PLK3

8.97 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PLK1-IN-16 (compound B7)6 可抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-361 和 MV-4-11 细胞的增殖，其 IC50 值分别为 72.5 nM、316 nM 和 32.1 nM[1]。
PLK1-IN-16 (12.5-200 nM；作用 72 小时) 以剂量依赖的方式将 MV-4-11 细胞阻滞于 G2 期[1]。
PLK1-IN-16 (5.0-80.0 nM；作用 72 小时) 可呈剂量依赖性诱导 MV-4-11 细胞发生凋亡[1]。
PLK1-IN-16 (2 h) 在模拟胃酸条件下性质稳定，2 小时后残留率为 98.4%[1]。
PLK1-IN-16 对 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP2D6 具有较弱的抑制作用，而对 CYP3A4 (IC50 约为 1 μM) 具有较强的抑制作用[1]。
PLK1-IN-16 在人 (99.6%)、大鼠 (99.7%) 和小鼠 (99.4%) 血浆中均具有较高的血浆蛋白结合率[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PLK1-IN-16 相关抗体:

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MV-4-11
Concentration: 12.5 nM,
25.0 nM, 50.0 nM, 100 nM, and 200 nM
Incubation Time: 72 h
Result: Induced G2 phase arrest in a dose-dependent manner, with 4N DNA aggregation observed starting at 100 nM.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MV-4-11
Concentration: 5.0 nM,
10.0 nM, 20.0 nM, 40.0 nM and 80.0 nM
Incubation Time: 72 h
Result: Increased apoptosis rate in a concentration-dependent manner, with rates ranging from 10.98% to 34.09%.
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route AUC0-t T1/2 CL MRT0-t Vd Tmax Cmax F
Rat[1] 10 mg/kg i.g. 578 ng·h/mL 2.11 h / 2.48 h / 1.17 h 199 ng/mL 20.1 %
Rat[1] 1 mg/kg i.v. 302 ng·h/mL 0.83 h 56.5 mL/min/kg 0.53 h 2.05 L/kg / / /
体内研究
(In Vivo)

PLK1-IN-16 (compound B7) (20 mg/kg；p.o.；单次) 在小鼠中显示出较高的安全性，未观察到心、肝、脾、肺和肾等器官的明显生理异常或病变，且生长发育正常[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

526.65

Formula

C26H34N6O4S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

PLK1-IN-16 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PLK1-IN-163068378-51-5Polo-like Kinase (PLK)ApoptosisPLK3MDA-MB-231PLK2MDA-MB-361CYP 450apoptosisPLK1G2 phase cell cycle arrestMV-4-11Polo-like kinase 1Inhibitorinhibitorinhibit

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PLK1-IN-16
目录号：
HY-181051
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