2. PROTAC Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. PROTACs HDAC
  4. PROTAC HDAC degrader-2

PROTAC HDAC degrader-2 是 IIb 类 HDACs 的选择性 PROTAC 降解剂，其对 HDAC6 和 HDAC10 的 DC50 值分别为 13 nM 和 29 nM。PROTAC HDAC degrader-2 对血液和实体瘤细胞系表现出低细胞毒性。PROTAC HDAC degrader-2 可用于 IIb 类 HDACs 的化学敲低。(粉色：HDAC6/10 配体(HY-174471)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-131717)，E3 连接酶配体-连接子偶联物: HY-174473。

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PROTAC HDAC degrader-2

PROTAC HDAC degrader-2 Chemical Structure

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PROTAC HDAC degrader-2 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PROTAC HDAC degrader-2 is a selective IIb HDACs PROTAC degrader, with DC50s of 13 nM for HDAC6, 29 nM for HDAC10, respectively. PROTAC HDAC degrader-2 exhibits low cytotoxicity against hematological and solid cancer cell lines. PROTAC HDAC degrader-2 can be used for the chemical knockdown of class IIb HDACs. ( Pink: HDAC ligand : (HY-174471), Blue: E3 ligase CRBN Ligand (HY-131717), E3 ligase ligand-linker conjugate (HY-174473))[1].

IC50 & Target[1]

hHDAC6

13 nM (DC50)

hHDAC10

29 nM (DC50)

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC HDAC degrader-2 (Compound AP1) (90 min) 在以 Z-Lys(Ac)-AMC 或 Ac-spermidine-AMC 为底物的荧光酶抑制试验中，对 HDAC6 和 HDAC10 表现出抑制活性，IC50值分别为 0.04 μM和 0.022 μM[1]。

PROTAC HDAC degrader-2 (50-1000 nM, 0-1440 min) 在人血浆中的稳定性与 Tubastatin A (HY-13271A) 相当[1]。

PROTAC HDAC degrader-2 (1-5 μM, 24 h) 在 MM.1S 细胞中针对 HDAC6 和 HDAC10 显示出依赖蛋白酶体的持久降解作用，在 MCF-7 细胞中同样降解 HDAC6 和 HDAC10[1]。

PROTAC HDAC degrader-2 (1 μM, 24 h) 在 MM.1S 细胞中不引起 HDAC1、HDAC4、HDAC7或 HDAC8的显著降解[1]。

PROTAC HDAC degrader-2 (1 μM, 24 h) 在 MM.1S 细胞中诱导的 Ac-α-tubulin (HDAC6 的底物)上调与 Vorinostat (HY-10221) 的作用相当，并通过泛素-蛋白酶体系统降解 IIb 类 HDACs[1]。

PROTAC HDAC degrader-2 (1-5 μM, 6-24 h) 在 MM.1S 细胞中通过 CRBN 而非与 HDAC 结合诱导新底物降解[1]。

PROTAC HDAC degrader-2 (10 μM, 48 h) 在 MM.1S 细胞中显著延长 G1 期[1]。

PROTAC HDAC degrader-2 (1-5 μM, 24 h) ) 在 MM.1S 细胞中不影响 LC3-I 和 LC3-II水平[1]。

PROTAC HDAC degrader-2 (1-5 μM, 24 h) 在 MDA-MB-231 细胞中显著抑制细胞迁移[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PROTAC HDAC degrader-2 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MM.1S cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 6 h after Tubastatin A (HY-13271A) (10 μM), Pomalidomide (HY-10984) (10 μM) or Pevonedistat (MLN4924) (HY-70062) (10 μM) treated for 0.5 h
Result: Induced significant degradation of HDAC6 and HDAC10 alone and recovered the levels of HDAC6 and HDAC10 for the groups with pretreatments.
Recovered the levels of IKZF1 for the groups pretreated with MLN4924 but not Tubastatin A.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MM.1S cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Degraded IKZF1 and IKZF3 strongly and reduced GSPT1 levels slightly.
分子量

733.81

Formula

C40H43N7O7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

PROTAC HDAC degrader-2 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PROTAC HDAC degrader-2PROTAC HDAC degrader2PROTAC HDAC degrader 2PROTACsHDACHistone deacetylasesIIb HDACsE3 EnzymeMM.1SMCF-7cancerInhibitorinhibitorinhibit

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PROTAC HDAC degrader-2
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