2. PROTAC Apoptosis Immunology/Inflammation NF-κB Metabolic Enzyme/Protease
  3. PROTACs Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
  4. PROTAC NCOA4 degrader-1

PROTAC NCOA4 degrader-1 是一种基于 VHL 的 NCOA4 PROTAC 靶向降解剂。PROTAC NCOA4 degrader-1 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。PROTAC NCOA4 degrader-1 可减少 Fe2+ 升高、活性氧 (ROS) 产生、MDA 含量以及 PTGS2 mRNA 表达。PROTAC NCOA4 degrader-1 可改善四氯化碳 (CCl4) 诱导的急性肝损伤模型中的肝损伤。PROTAC NCOA4 degrader-1 可用于炎症和免疫学研究。 (粉红色: NCOA4 配体 (HY-149457)。黑色: linker (HY-163903)。蓝色: VHL 配体 (HY-138678B))。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC NCOA4 degrader-1

PROTAC NCOA4 degrader-1 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货
1 mg ￥3850
询问价格 & 货期
5 mg 询价 询问价格 & 货期
10 mg 询价 询问价格 & 货期

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PROTAC NCOA4 degrader-1 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PROTAC NCOA4 degrader-1 is a VHL-based PROTAC NCOA4 degrader. PROTAC NCOA4 degrader-1 is a ferroptosis inhibitor. PROTAC NCOA4 degrader-1 reduces Fe2+ elevation, ROS production, MDA content and PTGS2 mRNA expression. PROTAC NCOA4 degrader-1 ameliorates liver damage in a CCl4-induced acute liver injury model. PROTAC NCOA4 degrader-1 can be used for the researches of inflammation and immunology. (Pink: NCOA4 ligand (HY-149457). Black: linker (HY-163903). Blue: VHL ligand (HY-138678B))[1].

IC50 & Target[1]

VHL

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC NCOA4 degrader-1 (Compound V3) (3-24 h) 在 HeLa 细胞中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NCOA4 降解，DC50 值为 3 nM[1]。
PROTAC NCOA4 degrader-1 (24 h) 在 AML12 小鼠肝细胞中降解 NCOA4，其 DC50 值为 202 nM，且不影响 NCOA4 的 mRNA 水平[1]。
PROTAC NCOA4 degrader-1 (0.04-10 μM, 24 h) 在 AML12 细胞中上调铁蛋白重链 (FTH1) 和轻链 (FTL) 的蛋白水平[1]。
PROTAC NCOA4 degrader-1 (200 nM, 36 h) 降低 AML12 细胞中的细胞内游离 Fe2+ 水平和脂质氢过氧化物水平[1]。
PROTAC NCOA4 degrader-1 (200 nM, 48 h) 在 AML12 细胞中抑制铁死亡并恢复细胞活力[1]。
PROTAC NCOA4 degrader-1 (0.2-1 μM, 36 h) 可降低 CCl4 诱导的 AML12 细胞中 Fe2+ 升高、ROS 生成、MDA 含量以及 PTGS2 mRNA 的表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PROTAC NCOA4 degrader-1 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: AML12 cells
Concentration: 0.04, 0.12, 0.36, 1.1, 3.3 and 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Reduced the levels of ferritin heavy chain (FTH1) and light chain (FTL).
Showed no significant effect on FTH1/FTL mRNA.
体内研究
(In Vivo)

PROTAC NCOA4 degrader-1 (Compound V3) (10-30 mg/kg，腹腔注射，在 CCl4 前 3 小时给药) 可减轻 CCl4 诱导的 C57BL/6 小鼠的急性肝损伤[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CC l4-induced acute liver injury C57BL/6 mice models[1]
Dosage: 10 and 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneally injection, 3 h before CCl4
Result: Degraded NCOA4 in mouse liver tissue.
Upregulated FTH1/FTL levels.
Reduced hepatic iron deposition.
Decreased hepatic MDA content and PTGS2 mRNA expression.
Reduced serum ALT/AST levels and decreased TUNEL-positive cells.
Downregulated the levels of inflammatory factors IL-1β, IL-6, and TNF-α in serum and liver tissue.
分子量

1141.43

Formula

C62H80N10O9S
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (87.61 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8761 mL 4.3805 mL 8.7609 mL
5 mM 0.1752 mL 0.8761 mL 1.7522 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PROTAC NCOA4 degrader-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.8761 mL 4.3805 mL 8.7609 mL 21.9023 mL
5 mM 0.1752 mL 0.8761 mL 1.7522 mL 4.3805 mL
10 mM 0.0876 mL 0.4380 mL 0.8761 mL 2.1902 mL
15 mM 0.0584 mL 0.2920 mL 0.5841 mL 1.4602 mL
20 mM 0.0438 mL 0.2190 mL 0.4380 mL 1.0951 mL
25 mM 0.0350 mL 0.1752 mL 0.3504 mL 0.8761 mL
30 mM 0.0292 mL 0.1460 mL 0.2920 mL 0.7301 mL
40 mM 0.0219 mL 0.1095 mL 0.2190 mL 0.5476 mL
50 mM 0.0175 mL 0.0876 mL 0.1752 mL 0.4380 mL
60 mM 0.0146 mL 0.0730 mL 0.1460 mL 0.3650 mL
80 mM 0.0110 mL 0.0548 mL 0.1095 mL 0.2738 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PROTAC NCOA4 degrader-1PROTACsFerroptosisReactive Oxygen Species (ROS)NCOA4PROTACVHLFe2+ROSMDAPTGS2CCl4Liver injuryHeLaAML12Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
PROTAC NCOA4 degrader-1
目录号：
HY-163897
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