2. PROTAC Epigenetics Apoptosis
  3. PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
  4. PROTAC SMARCA2/4 degrader-38

PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 是一种 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂 (DC50 分别为: 3.0 nM 和 4.0 nM)。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 能促进 SMARCA2/4 的泛素化和降解。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可阻断 G0/G1 细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：SMARCA2/4 配体；蓝色：VHL 配体 (HY-112078)；黑色：连接子；靶蛋白配体-连接体结合物 (HY-173343))。

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PROTAC SMARCA2/4 degrader-38

PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 Chemical Structure

CAS No. : 3081688-77-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1450
In-stock
5 mg ￥3370
In-stock
10 mg ￥5400
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 is a degrader SMARCA2/4 PROTAC (DC50: 3.0 nM and 4.0 nM respectively). PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 promotes the ubiquitination and degradation of SMARCA2/4. PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 blocks the G0/G1 cell cycle and induces apoptosis. PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 can be used in acute myeloid leukemia (AML) research. (Pink: SMARCA2/4 ligand; Blue: VHL ligand (HY-112078); Black: linker; Target Protein Ligand-Linker Conjugates (HY-173343))[1].

IC50 & Target[1]

SMARCA2

3.0 nM (DC50)

SMARCA4

4.0 nM (DC50)

VHL

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 (Compound A11) (25-100 nM, 3 天) 可抑制 AML 细胞中 MV-4-11 细胞株 (IC50: 4.9 nM) 和 MOLM-13 细胞株 (IC50: 23.3 nM)，和弥漫大 B 细胞淋巴瘤中 SU-DHL-4 (IC50: 87.7 nM) 和 WSU-DLCL-2 (IC50: 336.7 nM) 的增殖活性[1]。
PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 (100-1000 nM, 48 小时) 以浓度依赖性方式诱导 MV-4-11 和 MOLM-13 细胞周期停滞于 G0/G1 期[1]。
PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 (100-1000 nM, 72 小时) 可诱导 MV-4-11 和 MOLM-13 细胞凋亡[1]。
PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 (11.1-1000 nM, 24 小时) 以浓度依赖性方式抑制 AML 癌基因的转录表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 相关抗体:

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MV-4-11 cells and MOLM-13 cells
Concentration: 100 nM, 300 nM and 1000 nM
Incubation Time: 48 h
Result: Induced a large accumulation of G0/G1 cells in MV-4-11 and MOLM-13 cells.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MV-4-11 cells and MOLM-13 cells
Concentration: 100 nM, 300 nM and 1000 nM
Incubation Time: 72 h
Result: Induced apoptosis in MV-4-11 and MOLM-13 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MOLM-13 cells; MV-4-11 cells
Concentration: 100 nM, 300 nM and 1000 nM; 11.1 nM, 33.3 nM, 100 nM, 300 nM and 1000 nM
Incubation Time: 72 h; 24 h
Result: Up-regulated apoptosis-related cleaved poly ADP-ribose polymerase (PARP) and cleaved caspase-3 proteins levels.
Down-regulated MYC protein level.

RT-PCR[1]

Cell Line: MV-4-11 cells
Concentration: 11.1 nM, 33.3 nM, 100 nM, 300 nM and 1000 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Down-regulated the expression of E2F1, CDC25A, TRAP1, PU. 1, CD44 and BCL-2 genes.
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Plasma Concentration Tmax T1/2 AUC MRT Bioavailability
Rat 1 mg/kg i.v. 1953 ng/mL 0.033 h 1.91 h 358 ng·h/mL 0.70 h /
Rat 10 mg/kg p.o. 6.41 ng/mL 0.42 h 2.10 h 8.22 ng·h/mL 0.81 h 0.62 %
分子量

773.94

Formula

C43H47N7O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (129.21 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2921 mL 6.4604 mL 12.9209 mL
5 mM 0.2584 mL 1.2921 mL 2.5842 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2921 mL 6.4604 mL 12.9209 mL 32.3022 mL
5 mM 0.2584 mL 1.2921 mL 2.5842 mL 6.4604 mL
10 mM 0.1292 mL 0.6460 mL 1.2921 mL 3.2302 mL
15 mM 0.0861 mL 0.4307 mL 0.8614 mL 2.1535 mL
20 mM 0.0646 mL 0.3230 mL 0.6460 mL 1.6151 mL
25 mM 0.0517 mL 0.2584 mL 0.5168 mL 1.2921 mL
30 mM 0.0431 mL 0.2153 mL 0.4307 mL 1.0767 mL
40 mM 0.0323 mL 0.1615 mL 0.3230 mL 0.8076 mL
50 mM 0.0258 mL 0.1292 mL 0.2584 mL 0.6460 mL
60 mM 0.0215 mL 0.1077 mL 0.2153 mL 0.5384 mL
80 mM 0.0162 mL 0.0808 mL 0.1615 mL 0.4038 mL
100 mM 0.0129 mL 0.0646 mL 0.1292 mL 0.3230 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PROTAC SMARCA2/4 degrader-383081688-77-6PROTACsEpigenetic Reader DomainApoptosisAnticancerMV-4-11MOLM-13SU-DHL-4WSU-DLCL-2AMLInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
PROTAC SMARCA2/4 degrader-38
目录号：
HY-173333
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