PROTAC TEAD/IAP degrader-1 

PROTAC TEAD/IAP degrader-1 is a TEAD/IAP PROTAC degrader. PROTAC TEAD/IAP degrader-1 recruits cIAP1 to form ternary complexes, induces ubiquitination, proteasomal TEAD1, TEAD4 degradation. PROTAC TEAD/IAP degrader-1 inhibits TEAD transcriptional activity, reduces CTGF expression, and reduces cell proliferation. PROTAC TEAD/IAP degrader-1 can be used for the research of mesothelioma^[1].

PROTAC TEAD/IAP degrader-1 (Compound A536) (20 h) 可在 NCI-H2052 细胞中降解 HiBiT-TEAD1，其 DC₅₀ 为 233 nM，D_max 为 67%^[1]。
PROTAC TEAD/IAP degrader-1 (20 h) 可在 NCI-H2052 细胞中降解内源性 TEAD1，其 DC50 为 110 nM，Dₘₐₓ为 51%^[1]。
PROTAC TEAD/IAP degrader-1 (20 h) 在 NCI-H2052 细胞中可微弱降解内源性 TEAD4，其 DC₅₀ 为 990 nM、D_max 为 24%，且对 TEAD1 的选择性高于 TEAD4^[1]。
PROTAC TEAD/IAP degrader-1 (18 h) 可在 NCI-H226 细胞中经 18 h 处理后优先降解 HiBiT-TEAD1，对 HiBiT-TEAD3 的活性较弱 (D_max 为 16%)，对 HiBiT-TEAD2 和 HiBiT-TEAD4 的活性极低^[1]。
PROTAC TEAD/IAP degrader-1 (2 h) 可在 HEK293T 细胞中与细胞内 cIAP1 结合，在活细胞中的 IC₅₀ 为 327 nM，且具有中等细胞内可用性^[1]。
PROTAC TEAD/IAP degrader-1 (2 h) 在 HEK293T 细胞中结合细胞内的 XIAP，其 IC₅₀ 为 701 nM^[1]。
PROTAC TEAD/IAP degrader-1 (4 h) 可在 NCI-H2052 细胞中促进 cIAP1-TEAD1 三元复合物的形成，其 EC_max 为 1920 nM，E_max 为 73 mBU^[1]。
PROTAC TEAD/IAP degrader-1 (4 h) 可在 NCI-H2052 细胞中促进 XIAP-TEAD1 三元复合物的形成，其 EC_max 为 6860 nM，E_max 为 22 mBU^[1]。
PROTAC TEAD/IAP degrader-1 (144 h) 可抑制 Hippo 依赖型间皮瘤细胞系 (NCI-H226、NCI-H2052、ZL55) 和 Hippo 非依赖型 NCI-H520 细胞的增殖，其 IC₅₀ 值范围为 386 nM 至 1250 nM^[1]。
PROTAC TEAD/IAP degrader-1 (48 h) 可在 Hippo 信号通路依赖型间皮瘤细胞系中下调 CTGF mRNA (TEAD 的靶基因)，其 IC₅₀ 值为 170 nM 至 380 nM，E_max 值为 87% 至 93%^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

952.06

C₅₁H₄₈F₃N₁₁O₃S

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• [1]. Gupta N, et al. Expanding the toolbox to develop IAP-based degraders of TEAD transcription factors. Commun Chem. 2026;9(1):69. Published 2026 Jan 19.