2. PROTAC Metabolic Enzyme/Protease Epigenetics
  3. PROTACs Proteasome Epigenetic Reader Domain
  4. RAJQ14

RAJQ14 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。RAJQ14 可结合 19S 蛋白酶体帽亚基 RPN1、RPN10、RPN13 和 USP14，将靶蛋白募集至蛋白酶体，以实现不依赖泛素化、但依赖蛋白酶体的降解。RAJQ14 可用于癌症研究。

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RAJQ14

RAJQ14 Chemical Structure

CAS No. : 2375455-53-9

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RAJQ14 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

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生物活性

RAJQ14 is a BRD4 PROTAC degrader. RAJQ14 binds to 19S proteasome cap subunits RPN1, RPN10, RPN13, and USP14 to recruit target proteins to the proteasome for ubiquitination-independent, proteasome-dependent degradation. RAJQ14 can be used for the research of cancer[1].

IC50 & Target[1]

BRD4

 

BRD2

 

BRD3

 

体外研究
(In Vitro)

RAJQ14 (10 μM) 可选择性结合 BRD2、BRD3 和 BRD4 的溴结构域，提高它们的热稳定性[1]。
RAJQ14 (10 μM; 2 h) 可在活的 HEK293T 细胞中同时结合 RPN13 和 BRD4[1]。
RAJQ14 (0.1-2.5 μM; 2-24 h) 可在 HEK293T 细胞中诱导 BRD4 呈剂量依赖性和时间依赖性降解[1]。
RAJQ14 (1 μM; 6 h) 可在 HEK293T 细胞中选择性诱导 BRD2、BRD3 和 BRD4 降解，而不会对其他含溴结构域的蛋白产生脱靶降解作用[1]。
RAJQ14 (0.1-2.5 μM; 24 h) 可在 CRBN 敲除的 HEK293T 细胞中诱导不依赖 E3 连接酶 CRBN 的 BRD4 降解[1]。
RAJQ14 (1-100 μM; 过夜处理) 可在 HCT116 细胞中结合多个 19S 蛋白酶体帽亚基 (包括 RPN1、RPN10、RPN13 和 USP14) 以及 BET 蛋白 (BRD2、BRD3、BRD4)，且该过程不依赖于 RPN13 的表达[1]。
RAJQ14 (0.1-2.5 μM; 24 h) 可在 RPN13 敲除的 HCT116 细胞中诱导 BRD4 降解，该过程不依赖于 RPN13，可能通过结合其他 19S 蛋白酶体帽亚基实现[1]。
RAJQ14 (0.1-2.5 μM; 24 h) 可诱导 T47D-shRPN1-Dox 细胞中 BRD4 降解，该过程并不完全依赖于 RPN1，因为 RPN13 和 RPN11 的代偿性上调可维持降解剂的活性[1]。
RAJQ14 (2.5 μM; 6 h) 可通过不依赖泛素化的机制诱导 HEK293T 细胞中的 BRD4 降解，因为在降解过程中未检测到 BRD4 的泛素化修饰[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RAJQ14 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293T cells
Concentration: 0.1, 0.25, 0.5, 1, 2.5 μM
Incubation Time: 2, 6, 24 h
Result: Induced dose-dependent degradation of BRD4 after 24 h, with decreasing protein levels observed at increasing concentrations.
Detected degradation as early as 2 h post-treatment, and persisted through 6 h.
Induced degradation of BRD2, BRD3, and BRD4.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: CRBN-knockout HEK293T cells
Concentration: 0.1, 0.25, 0.5, 1, 2.5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Induced dose-dependent degradation of BRD4 in CRBN-knockout cells, similar to its activity in wild-type HEK293T cells.
分子量

1184.54

Formula

C60H64Cl5N9O4S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

RAJQ14 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

RAJQ142375455-53-9RAJQ 14RAJQ-14PROTACsProteasomeEpigenetic Reader DomainUSP14RPN1BRD2BRD4HCT116 cellsRPN10RPN13HEK293T cellsBRD319S proteasome cap subunitsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
RAJQ14
目录号：
HY-181495
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