2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. DYRK
  4. RD0448

RD0448 是一种 DYRK1A、DYRK1B 和 DYRK2 抑制剂。RD0448 可选择性靶向 DYRK1A 和 DYRK1B 的非天然 (折叠中间体) 状态。RD0448 其结合位点在 DYRK1A 和 DYRK1B 天然状态下处于隐藏状态，并且作为一种稳定结合剂，可与 DYRK1A 和 DYRK1B 紧密结合，形成非快速解离的稳定复合物。RD0448 靶向 DYRK2 的天然状态，对 DYRK2 的天然状态与非天然状态无选择性，并且作为一种弱结合剂，与 DYRK2 的结合作用较弱，形成的复合物会快速解离[1]。

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RD0448

RD0448 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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RD0448 相关抗体

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生物活性

RD0448 is a potent inhibitor of DYRK1A, DYRK1B, and DYRK2. RD0448 selectively targets the non-native (folded intermediate) state of DYRK1A and DYRK1B. The binding site of RD0448 is hidden in the native state of DYRK1A and DYRK1B, and as a stabilizing binder, it binds tightly to both DYRK1A and DYRK1B, forming a stable complex with slow dissociation kinetics. In contrast, RD0448 targets the native state of DYRK2 without selectivity between its native and non-native states, acting as a weak binder with weaker binding affinity to DYRK2 and forming a rapidly dissociating complex[1].

IC50 & Target[1]

DYRK1A

>64 μM (IC50)

DYRK1B

52 μM (IC50)

DYRK2

31 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

RD0448 (20 s 瞬时加热) 可选择性靶向 DYRK1A 的非天然构象，在瞬时加热条件下其 IC50 从 >64 μM 降低到 38 μM，且与 DYRK1A 结合紧密[1]。
RD0448 (20 秒瞬时加热处理) 可选择性靶向 DYRK1B 的非天然构象，在瞬时加热条件下其 IC50 从 52 μM 降低到 16 μM，且能与 DYRK1B 紧密结合[1]。
RD0448 (54°C 下瞬时加热 20 秒) 未选择性靶向 DYRK2 的非天然构象 (瞬时加热未提升抑制效力)，其未加热和瞬时加热条件下的 IC50 分别为 31 μM 和 43 μM，且未与 DYRK2 紧密结合[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RD0448 相关抗体:
分子量

275.35

Formula

C13H9NO2S2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

RD0448 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

RD0448RD 0448RD-0448DYRKDual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinaseDual specificity tyrosine regulated kinasenative statefolding intermediateDYRK2transient heatingDYRK1Bnon-native statestable complexDYRK1AIgG-bead incubationInhibitorinhibitorinhibit

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RD0448
目录号：
HY-181085
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