2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Membrane Transporter/Ion Channel Metabolic Enzyme/Protease
  3. RET Potassium Channel Cytochrome P450
  4. RET-IN-31

RET-IN-31 (Compound 13) 是一种口服活性、选择性 RET 抑制剂 (对 RETWT、RETV804L 和 RETV804M 的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.9 nM 和 3.8 nM）。RET-IN-31 可抑制 hERG 和 Cytochrome P450 (对 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4-M 和 CYP3A4-T 的 IC50 值分别为 13.6 μM、7.9 μM、12.8 μM、16.9 μM、8.9 μM 和 13.0 μM)。 RET-IN-31 对激活的 RET 突变和基因融合驱动的癌症具有抗癌作用。

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RET-IN-31

RET-IN-31 Chemical Structure

CAS No. : 2491726-04-4

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

RET-IN-31 (Compound 13) is an orally active, selective RET inhibitor (IC50s: 1.4 nM, 1.9 nM, 3.8 nM for RETWT, RETV804L, RETV804M, respectively). RET-IN-31 inhibits hERG and Cytochrome P450 (IC50s: 13.6 μM, 7.9 μM, 12.8 μM, 16.9 μM, 8.9 μM, 13.0 μM for CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4-M, CYP3A4-T, respectively). RET-IN-31 has anti-cancer effects against activated RET mutations and gene fusion-driven cancers[1].

IC50 & Target[1]

CYP1A2

13.6 μM (IC50)

CYP2C9

7.9 μM (IC50)

CYP2C19

12.8 μM (IC50)

CYP2D6

16.9 μM (IC50)

CYP3A4M

8.9 μM (IC50)

分子量

488.52

Formula

C24H25FN10O
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

RET-IN-31 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

RET-IN-312491726-04-4RETPotassium ChannelCytochrome P450KcsACYPsBa/F3miceanti-cancerInhibitorinhibitorinhibit

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RET-IN-31
目录号：
HY-178786
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