2. Cell Cycle/DNA Damage Cytoskeleton
  3. Microtubule/Tubulin
  4. RGN6024

RGN6024 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性且可逆的小分子微管蛋白 (tubulin) 去稳定剂。RGN6024 在生化和细胞实验中均能抑制微管聚合，与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR: Kd = 6.7 μM；tryptophan assay: Kd = 7.4 μM)，并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中触发 G2/M 期阻滞。RGN6024 在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中仍保持活性。RGN6024 在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。

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RGN6024

RGN6024 Chemical Structure

CAS No. : 3055038-20-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥2880
In-stock
10 mg ￥4500
询价
25 mg 询价 询价
50 mg 询价 询价
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RGN6024 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

RGN6024 is a brain-penetrant, orally active and reversible small molecule tubulin destabilizer. RGN6024 inhibits microtubule polymerization both in biochemical and cellular assays, binds to the colchicine binding pocket of β-tubulin (SPR: Kd = 6.7 μM; tryptophan assay: Kd = 7.4 μM), and triggers G2/M arrest in glioblastoma (GB) cells. RGN6024 retains activity in βIII-tubulin overexpressing cells. RGN6024 inhibits tumor growth in a GB xenograft mouse model. RGN6024 can be used for the study of glioblastoma (GB)[1].

体外研究
(In Vitro)

RGN6024 (100 nM, 48 h) 与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合，并破坏 U87 胶质母细胞瘤细胞中的微管形态[1]。
RGN6024 (72 h) 可逆地降低胶质母细胞瘤细胞的活力，在 U87 细胞中的 IC50 为 85 nM，在 LN-18 细胞中为 23 nM，在 BT142 细胞中为 120 nM[1]。
RGN6024 (0.001-100 μM, 6 h) 在 U87 细胞活力洗脱实验中显示出高可逆性，洗脱后 IC50 为 2482 nM (与未洗脱时的 81.6 nM 相比有 30 倍的变化)[1]。
RGN6024 (250 nM, 48 h) 诱导 U87 细胞发生 G2/M 期阻滞，且在 HeLa 细胞中不易受 βIII-微管蛋白过表达的影响[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RGN6024 相关抗体:

Immunofluorescence[1]

Cell Line: U87 glioblastoma cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 48 h
Result: Showed loss of MT bundles and changes in cell shape relative to DMSO-treated cells.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: U87 glioblastoma cells
Concentration: 250 nM
Incubation Time: 48 h
Result: Induced G2/M arrest in U87 cells.
体内研究
(In Vivo)

RGN6024 (7.5-25 mg/kg，口服，每日一次或 5 天给药/2 天停药，15 天) 在 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 耐药的胶质母细胞瘤异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长[1]。
RGN6024 (15-20 mg/kg，口服，每日一次或两次，或每两天一次，49 天) 在原位胶质母细胞瘤异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长并延长生存期[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: LN-18 cells (10×106) in 0.2 mL PBS/Matrigel (50:50) were injected subcutaneously into the upper right flank of female CB17 SCID mice aged 6-8 weeks[1]
Dosage: 7.5, 15 mg/kg daily or 25 mg/kg 5days-on/2days-off (combined with Temozolomide)
Administration: p.o. daily or 5days-on/2days-off (combined with Temozolomide) for 49 days
Result: Reduced tumor growth by 72% and 60% at doses of 7.5 and 15 mg/kg, respectively.
Animal Model: BT142 mut/cells (IDH1 R132H) engineered to express luciferase (BT142-Luc) were stereotactically inoculated into the caudate nucleus of the right brain hemisphere of 6-8-week-old anesthetized BALB/c nude female mice[1]
Dosage: 15 mg/kg once daily 15 mg/kg twice daily, 20 mg/kg once daily and 20 mg/kg on alternate days
Administration: p.o. for 49 days
Result: Showed a statistically significant decrease in tumor size treated with 15 mg/kg twice daily and 20 mg/kg once daily.
Showed no significant change in the body weight.
Improved survival relative to control animals.
分子量

403.46

Formula

C18H21N5O4S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (247.86 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4786 mL 12.3928 mL 24.7856 mL
5 mM 0.4957 mL 2.4786 mL 4.9571 mL
查看完整储备液配制表

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

RGN6024 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4786 mL 12.3928 mL 24.7856 mL 61.9640 mL
5 mM 0.4957 mL 2.4786 mL 4.9571 mL 12.3928 mL
10 mM 0.2479 mL 1.2393 mL 2.4786 mL 6.1964 mL
15 mM 0.1652 mL 0.8262 mL 1.6524 mL 4.1309 mL
20 mM 0.1239 mL 0.6196 mL 1.2393 mL 3.0982 mL
25 mM 0.0991 mL 0.4957 mL 0.9914 mL 2.4786 mL
30 mM 0.0826 mL 0.4131 mL 0.8262 mL 2.0655 mL
40 mM 0.0620 mL 0.3098 mL 0.6196 mL 1.5491 mL
50 mM 0.0496 mL 0.2479 mL 0.4957 mL 1.2393 mL
60 mM 0.0413 mL 0.2065 mL 0.4131 mL 1.0327 mL
80 mM 0.0310 mL 0.1549 mL 0.3098 mL 0.7746 mL
100 mM 0.0248 mL 0.1239 mL 0.2479 mL 0.6196 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

RGN60243055038-20-2RGN 6024RGN-6024Microtubule/TubulinglioblastomatubulinU87 cellsLN-18 cellsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
RGN6024
目录号：
HY-176537
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