2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR
  4. Rocbrutinib

Rocbrutinib 是一种可口服的高选择性布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，对野生型 BTK 的 IC50 为 0.11 nM，对 C481S 突变型 BTK 的 IC50 为 1.0 nM。Rocbrutinib 可降低白血病细胞的活力、诱导细胞毒性并抑制细胞迁移。Rocbrutinib 可用于慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤和套细胞淋巴瘤的相关研究。

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Rocbrutinib

Rocbrutinib Chemical Structure

CAS No. : 2485861-07-0

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥11398
In-stock
1 mg ￥2800
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Rocbrutinib is an orally available, highly selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor, with an IC50 of 0.11 nM against wild-type BTK and an IC50 of 1.0 nM against C481S-mutated BTK. Rocbrutinib reduces the viability of leukemia cells, induces cytotoxicity and inhibits cell migration. Rocbrutinib can be used in research related to chronic lymphocytic leukemia, non-Hodgkin's lymphoma and mantle cell lymphoma[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Rocbrutinib (LP-168) 是一种高选择性 BTK 抑制剂，对野生型 BTK 和 BTKC481S 均具有纳摩尔级的酶抑制活性[1]。
Rocbrutinib (LP-168) (浓度递增；作用 2 hours) 可抑制原代 CLL B 细胞中的 BCR 信号通路，显著降低 BTK 和 PLCγ2 的磷酸化水平[1]。
Rocbrutinib (LP-168) (作用 2 hours) 可使原代 CLL B 细胞向 CXCL12 和 CXCL14 的迁移能力降低 50%以上[1]。
Rocbrutinib (LP-168)(作用 48 hours) 可在无 HS-5 基质细胞支持和有 HS-5 基质细胞支持的情况下，诱导原代 CLL B 细胞产生剂量依赖性细胞毒性[1]。
Rocbrutinib (LP-168) 可使原代 CLL B 细胞的 CCL3 和 CCL4 趋化因子生成量各自降低 93%[1]。
Rocbrutinib (LP-168) (1 μM) 可在表达 BTKT474I 的 TMD8 细胞中诱导温和的细胞毒性，并显著降低 CCL3 和 CCL4 的产生[1]。
Rocbrutinib (LP-168) 可在表达 BTKC481S 的 TMD8 细胞中诱导细胞毒性，并显著降低 CCL3 和 CCL4 的产生[1]。
Rocbrutinib 与 BTK 的 C481 残基形成共价键，并与 ATP 结合位点内的 M477、D539 和 K430 形成氢键[2]。
Rocbrutinib 在 NanoBRET 实验中以低纳摩尔亲和力结合野生型 BTK (IC50 = 4.7 nM)、C481S 突变型 BTK (IC50 = 49.7 nM)、T474I 突变型 BTK (IC50 = 13.1 nM) 和 L528W 突变型 BTK (IC50 = 80.4 nM)[2]。
Rocbrutinib 在 HEK293T 细胞中通过 FPCBA实验显示出纳摩尔级的结合活性，可结合全长野生型 BTK 以及携带 BTKC481S、BTKV416L、BTKM437R 或 BTKL528W 突变的 BTK[2] 。
Rocbrutinib 可以纳摩尔级 GI50 活性抑制表达 WT、C481S、T474I 或 L528W BTK 的 TMD8 细胞的生存能力[2]。
Rocbrutinib 可强效抑制表达野生型 (WT)、C481S、T474I 或 L528W BTK 的 TMD8 细胞中的 BCR 信号通路，使 CCL3/CCL4 细胞因子的生成量降低>96%，并阻断 BTK、PLCγ2、ERK 及 AKT 的磷酸化[2]。
Rocbrutinib (500 nM; 2 hours) 可抑制原发性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) B 细胞 (包括携带 BTKC481S 突变的细胞) 中的 BCR 信号通路，使 BTK 的磷酸化水平降低 98.9%，PLCγ2 降低 85.6%，ERK 降低 59.3%，AKT 降低 68.9%[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Rocbrutinib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Rocbrutinib (50 mg/kg; p.o.; daily) 在移植 Eμ-TCL1 慢性淋巴细胞白血病的小鼠中可将中位生存期显著延长至 51 天[2]。
Rocbrutinib (50 mg/kg; p.o.; daily) 可显著将植入 Eμ-MTCP1 慢性淋巴细胞白血病的小鼠的中位生存期提升至 122 天[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Eμ-TCL1 (engrafted with chronic lymphocytic leukemia)[2]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: p.o.; daily
Result: Extended median survival to 51 days, which was significantly improved relative to vehicle and ibrutinib controls.
Animal Model: Eμ-MTCP1 (engrafted with chronic lymphocytic leukemia)[2]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: p.o.; daily
Result: Extended median survival to 122 days, which was significantly improved relative to vehicle and ibrutinib controls.
Clinical Trial
分子量

761.91

Formula

C42H51N9O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (164.06 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3125 mL 6.5625 mL 13.1249 mL
5 mM 0.2625 mL 1.3125 mL 2.6250 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

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动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Rocbrutinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3125 mL 6.5625 mL 13.1249 mL 32.8123 mL
5 mM 0.2625 mL 1.3125 mL 2.6250 mL 6.5625 mL
10 mM 0.1312 mL 0.6562 mL 1.3125 mL 3.2812 mL
15 mM 0.0875 mL 0.4375 mL 0.8750 mL 2.1875 mL
20 mM 0.0656 mL 0.3281 mL 0.6562 mL 1.6406 mL
25 mM 0.0525 mL 0.2625 mL 0.5250 mL 1.3125 mL
30 mM 0.0437 mL 0.2187 mL 0.4375 mL 1.0937 mL
40 mM 0.0328 mL 0.1641 mL 0.3281 mL 0.8203 mL
50 mM 0.0262 mL 0.1312 mL 0.2625 mL 0.6562 mL
60 mM 0.0219 mL 0.1094 mL 0.2187 mL 0.5469 mL
80 mM 0.0164 mL 0.0820 mL 0.1641 mL 0.4102 mL
100 mM 0.0131 mL 0.0656 mL 0.1312 mL 0.3281 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Rocbrutinib2485861-07-0LP-168LP168LP 168EGFREpidermal growth factor receptorErbB-1HER1AKTmantle cell lymphomaPLCγ2ERKBCR signalingleukemia cellsBruton’s tyrosine kinaseC481S mutant BTKBTKchronic lymphocytic leukemiaInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Rocbrutinib
目录号：
HY-156640
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