2. Anti-infection
  3. SARS-CoV
  4. SARS-CoV-2 nsp14-IN-10

SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 是一种高效且选择性极高的 NSP14 (IC50 = 0.34 µM) S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 结合口袋抑制剂。SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 对 SARS-CoV-2 具有显著的抗病毒活性。SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 对其他 β 冠状病毒也具有广谱活性，并能在复制阶段抑制 SARS-CoV-2。SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 可抑制病毒翻译并具有免疫刺激作用。SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 可特异性逆转 NSP14 介导的宿主转录组改变。SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 可用于 SARS-CoV-2 的研究。

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SARS-CoV-2 nsp14-IN-10

SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 Chemical Structure

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SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 相关抗体

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生物活性

SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 is a highly potent and selective NSP14 (IC50 = 0.34 µM) S-adenosylmethionine (SAM) binding pocket inhibitor. SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 demonstrates robust antiviral activity against SARS-CoV-2. SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 exhibits broad-spectrum activity against other betacoronaviruses and inhibits SARS-CoV-2 at the replication stage. SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 suppresses viral translation and exhibits immunostimulatory effects. SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 specifically reverses NSP14-mediated alterations inhost transcriptome. SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 can be used for the study of SARS-CoV-2[1].

体外研究
(In Vitro)

SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 (Compound C10) (20-500 µM) 能以竞争性方式特异性结合 NSP14 的 SAM 识别口袋 (KD = 187 nM)[1]。
SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 (5-25 μM，8 小时) 能增强 HEK293-NSP14 细胞中 NSP14 蛋白的热稳定性，表明其能与活细胞中的靶标结合[1]。
SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 (24 小时) 能显著降低 A549-ACE2 细胞中原始 SARS-CoV-2 毒株、Delta 和 Omicron 变异株的感染率 (EC50 值分别为 0.31 μM、0.50 μM 和 0.06 μM)[1]。
SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 (10 µM，24 小时) 能有效抑制 HeLa 细胞中 SARS-CoV-2 的复制[1]。
SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 (3-20 μM，0-24 小时) 在感染 SARS-CoV-2 trVLP 的 A549-ACE2 细胞中表现出强烈的抑制活性，无论是在全程处理还是病毒进入细胞后处理中均观察到此现象，而病毒进入细胞处理则未显示出显著的抑制作用[1]。
SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 (20-40 μM，8 小时) 抑制感染 trVLP 的 A549-ACE2 细胞中 SARS-CoV-2 mRNA 的翻译起始，特异性地抑制病毒帽的成熟，具有选择性抑制作用[1]。
SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 (20-40 μM，8 小时) 选择性地抑制感染 SARS-CoV-2 trVLP 的 A549-ACE2 细胞中的病毒翻译[1]。
SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 (20 μM，24 小时) 显著降低了感染 SARS-CoV-2 trVLP 的 A549-ACE2 细胞中 Spike mRNA 和蛋白的表达水平[1]。
SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 (20 μM，24 小时) 可上调 A549-ACE2 细胞中干扰素刺激基因 (ISG) 如 RSAD2、IFI6 和 IRF7 的表达[1]。
SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 (5-20 μM，48 小时) 可逆转 HEK293-NSP14 细胞中 NSP14 表达诱导的宿主转录组变化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293-NSP14 cells
Concentration: 5 μM, 10 μM, 15 μM, 20 μM, 25 μM
Incubation Time: 8 h
Result: Enhanced the thermal stability of NSP14 protein.
体内研究
(In Vivo)

SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 (Compound C10) (60-180 mg/kg，腹腔注射，每天两次，持续 3 天) 能有效降低感染 SARS-CoV-2 的 K18-hACE2 转基因小鼠肺部的 SARS-CoV-2 复制和病理损伤，且具有较宽的安全范围[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: The six- to eight-week-old male K18-hACE2 transgenic mice (18-20 g) were inoculated intranasally with 5 × 103 focus-forming units of SARS-CoV-2 nCoV-SH01 strain[1].
Dosage: 60 mg/kg, 120 mg/kg, 180 mg/kg
Administration: I.p., twice daily for 3 days
Result: 120 mg/kg significantly reduced pulmonary viral titer.
60 mg/kg showed a decreasing trend, but the effect was not statistically significant.
Reduced alveolar wall thickening, congestion, and inflammatory infiltration.
The positive signal of the SARS-CoV-2 nucleocapsid protein was significantly reduced.
分子量

545.54

Formula

C24H22F3N7O3S
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SARS-CoV-2 nsp14-IN-10SARS-CoVSARS coronavirusSARS-CoV-2NSP14N7-methyltransferaseAntiviral inhibitorViral mRNA cappingRNA virus replicationInhibitorinhibitorinhibit

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SARS-CoV-2 nsp14-IN-10
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