1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  2. GABA Receptor
  3. SCS

SCS  (Synonyms: Salicylidene salicylhydrazide)

目录号: HY-103528 纯度: 99.64%
COA 产品使用指南 技术支持

SCS (Salicylidene salicylhydraide) 是一种有效的、变构的、选择性的 β1-containing GABAA receptors 的抑制剂,通过 VIPR 测量,对 α2β1γ1θ 的 IC50 为 32 nM。SCS 也是金属离子的螯合剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

SCS

SCS Chemical Structure

CAS No. : 3232-36-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥207
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5 mg ¥188
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10 mg ¥300
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25 mg ¥510
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50 mg ¥750
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100 mg ¥1100
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500 mg ¥2500
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SCS (Salicylidene salicylhydrazide) is a potent, allosteric and selective inhibitor of β1-containing GABAA receptors with an IC50 of 32 nM against α2β1γ1θ by VIPR measurement. SCS is also a chelator of metal ions[1].

IC50 & Target

IC50: 32 nM (α2β1γ1θ; by VIPR measurement)
IC50: 4.5 nM (α2β1γ1θ), 5.3 nM (α2β1γ1), 7.9 nM (α1β1γ2s) (Measured by using whole-cell patch clamp)[1]

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
J774 IC50
1219.46 μM
Compound: 20, H2sashz
Cytotoxicity against mouse J774 cells after 24 hrs by resazurin assay
Cytotoxicity against mouse J774 cells after 24 hrs by resazurin assay
[PMID: 20163897]
体外研究
(In Vitro)

SCS (0.1 nM-3 μM) 对表达 α2β1γ1θ、α2β1γ1 和 α1β1γ2s 受体的 Ltk- 细胞的 GABA EC20 电流有浓度依赖性抑制作用,而对 α2β3γ2s 和 α1β2γ2s 受体无影响[1]
SCS 的抑制不依赖于电压或使用 (not voltage or use dependent)[1]
SCS 抑制 GABAA 受体所必需的结构决定因素位于 β1 亚基的精氨酸 238 和甘氨酸 335 区域。β1 亚基的 T255 和 I308 对于 SCS 的抑制是必需的[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

SCS (Salicylidene salicylhydrazide; 500-1000 mg/kg, i.p. or 800-1000 mg/kg, oral) 使小鼠产生腹部收缩[2]
SCS (10-75 mg/kg; i.p.; once) 在小鼠中显示出抗强直性和阶段性疼痛和辣椒素痛觉的抗痛觉活性[2]
SCS (10-75 mg/kg; i.p.; once) 显示小鼠抗炎活性[2]。 SCS (50 and 75 mg/kg; i.p.; once) 显示对神经性痛觉的抗痛觉活性[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c mice; tonic, phasic and Capsaicin (HY-10448) nociception model[2]
Dosage: 10, 25, 50, and 75 mg/kg
Administration: IP, single dose
Result: Produced a significant protection on tonic, phasic and capsaicin nociception in a dose-dependent manner.
Animal Model: BALB/c mice, Oxaliplatin (HY-17371)-induced neuropathic nociception model[2]
Dosage: 50 and 75 mg/kg
Administration: IP, single dose
Result: Significantly attenuated the paw withdrawal threshold changes associated with Oxaliplatin. Significantly increased the percent antinociception during 30-120 min.
Clinical Trial
分子量

256.26

Formula

C14H12N2O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 5.56 mg/mL (21.70 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9023 mL 19.5114 mL 39.0229 mL
5 mM 0.7805 mL 3.9023 mL 7.8046 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (2.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (2.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.64%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9023 mL 19.5114 mL 39.0229 mL 97.5572 mL
5 mM 0.7805 mL 3.9023 mL 7.8046 mL 19.5114 mL
10 mM 0.3902 mL 1.9511 mL 3.9023 mL 9.7557 mL
15 mM 0.2602 mL 1.3008 mL 2.6015 mL 6.5038 mL
20 mM 0.1951 mL 0.9756 mL 1.9511 mL 4.8779 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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SCS
目录号:
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