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<i>Plasmodium falciparum</i>

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By Targets:	Aminoacyl-tRNA Synthetase (1) Antibiotic (4) Bacterial (7) Cathepsin (2) CXCR (1) Cytochrome P450 (1) Dihydrofolate reductase (DHFR) (2) Dihydroorotate Dehydrogenase (5) DNA Methyltransferase (2) DNA/RNA Synthesis (4) Drug Intermediate (1) Endogenous Metabolite (2) Enolase (1) FKBP (1) GLUT (1) GSK-3 (1) HCV (1) HDAC (3) HSP (1) Lactate Dehydrogenase (1) MicroRNA (1) Mitochondrial Metabolism (1) Na+/K+ ATPase (1) NF-κB (1) Parasite (92) PI4K (4) Potassium Channel (2) Proteasome (1) Reference Standards (4)
By Research Areas:	Cancer (14) Infection (99) Inflammation/Immunology (3)

By Targets:

Aminoacyl-tRNA Synthetase (1)

Antibiotic (4)

Bacterial (7)

Cathepsin (2)

CXCR (1)

Cytochrome P450 (1)

Dihydrofolate reductase (DHFR) (2)

Dihydroorotate Dehydrogenase (5)

DNA Methyltransferase (2)

DNA/RNA Synthesis (4)

Drug Intermediate (1)

Endogenous Metabolite (2)

Enolase (1)

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Parasite (92)

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Cancer (14)

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-161801

MMV006833 M-833	Parasite	Infection
MMV006833 是 Plasmodium falciparum 的抑制剂。MMV006833 靶向脂质转移蛋白 PfSTART1 并抑制 Plasmodium falciparum 的环状期发育。

HY-122385

Dabequin phosphate	Parasite	Infection
Dabequin phosphate 是一种抗疟剂，可以抑制 Plasmodium falciparum。

HY-173027

SPB07935	Parasite	Infection
SPB07935 可在恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 中抑制 plasmepsin II，可用作抗疟剂。SPB07935 可调节 P. falciparum 的生命周期，抑制疟原虫 FcB1 和 3D7 亚型的生长，IC₅₀ 分别为 8 μM 和 4.7 μM。

HY-175732

PI4Kβ-IN-1	PI4K Parasite	Infection
PI4Kβ-IN-1 是一种口服活性的选择性 PI4Kβ 抑制剂，IC₅₀ 为 0.9 nM。PI4Kβ-IN-1 对 P. falciparum 生命周期的所有阶段 (包括血液期、肝脏期和传播期) 均表现出抑制活性。PI4Kβ-IN-1 在感染 Plasmodium falciparum 的小鼠模型中显示出显著的抗疟疗效。PI4Kβ-IN-1 可用于研究由 Plasmodium falciparum 引起的疟疾。

HY-163997

Antimalarial agent 42	Parasite	Infection
Antimalarial agent 42 (Compound 2) 是一种抗疟剂，可以在无性生殖阶段 (IC₅₀ <0.5μM) 和配子阶段 (IC₅₀ 为 0.14 μM) 抑制疟原虫 Plasmodium falciparum。

HY-163833

MMV1634566	Parasite	Infection Cancer
MMV1634566 是一种有效的抗疟剂。MMV1634566 可抑制 Plasmodium falciparum。MMV1634566 具有细胞毒性。

HY-125419

Amythiamicin B	Antibiotic Parasite Bacterial	Infection
Amythiamicin B 是一种三取代吡啶硫肽，具有对抗革兰阳性细菌的抗生素性质，并具有抗 Plasmodium falciparum 活性。

HY-162072

PfThrRS-IN-1	Parasite	Infection
PfThrRS-IN-1 (compound 11) 是一种有效的恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 苏氨酰 tRNA 合成酶 (PfThrRS) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.1 μM。PfThrRS-IN-1 是一种有效的抗疟疾 (antimalaria) 剂。

HY-137126

Photosensitizer Pc 4 NSC-676418	Parasite	Infection
Photosensitizer Pc 4 (NSC-676418) 是一种光敏剂，它在黑暗或红光条件下干扰蛋白质/DNA 合成，抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum，IC₅₀为 24 nM。

HY-135619

DHODH-IN-4	Parasite Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis	Infection Inflammation/Immunology
DHODH-IN-4 (compound 17) 是人和 Plasmodium falciparum 二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，其对 PfDHODH 和 HsDHODH 的IC₅₀ 值分别为 4 μM 和 0.18 μM。DHODH-IN-4 (compound 17) 具有抗疟疾活性。

HY-145912

RYL-552S	Parasite	Infection Inflammation/Immunology
RYL-552S 可杀死恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 的耐药菌株。RYL-552S可在体外有效杀灭无性血内阶段的寄生虫。

HY-153007

DHFR-IN-5	Dihydrofolate reductase (DHFR)	Infection
DHFR-IN-5 是一种有效且具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对 Plasmodium falciparum 突变体的 K_i 值为 0.54 nM。DHFR-IN-5显示抗疟疾活性^[1]。

HY-153007A

DHFR-IN-5 hydrochloride	Dihydrofolate reductase (DHFR)	Infection
DHFR-IN-5 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对 Plasmodium falciparum 突变体的 K_i 值为 0.54 nM。DHFR-IN-5 hydrochloride显示抗疟疾活性^[1]。

HY-145327

Antimalarial agent 7	Na+/K+ ATPase Parasite	Infection
Antimalarial agent 7 是 PfATP4 的有效抑制剂。PfATP4 是寄生虫表面必不可少的离子泵。Antimalarial agent 7 具有研究人类疟原虫Plasmodium falciparum的潜力。

HY-117897

CK-2-68 1 篇文献验证	Parasite	Infection
CK-2-68 是原生动物线粒体呼吸链中，复合物 III 的抑制剂，靶向作用于疟原虫的替代 NADH 脱氢酶 (NDH2)。CK-2-68 具有抗疟功效，可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 感染的红细胞，IC₅₀ 为 40 nM。

HY-N15562

Batzelladine L	Parasite	Infection
Batzelladine L 是一种有效的 **Plasmodium falciparum 抑制剂 (IC₅₀= 0.4 μM)。Batzelladine L 对 HepG2 细胞具有中等的细胞毒性 (CC₅₀**= 14 μM)，具有抗疟作用。Batzelladine L 有望用于抗疟剂的研究。

HY-169099

Antiproliferative agent-56	Parasite	Infection
Antiproliferative agent-56 (Compound 31) 是一种抗疟剂，可抑制恶性疟原虫 3D7 Plasmodium falciparum 3D7 (Pf3D7)，IC₅₀ 为 >12.5 (48h) 和 0.03 μM (98h)，并表现出慢作用特性。

HY-173567

WJM664	Parasite	Infection
WJM664 是一种 Plasmodium falciparum PfATP4 的强效抑制剂。WJM664 对疟原虫具有显著的抑制作用。WJM664 通过抑制 PfATP4 介导的Na⁺ 依赖性 ATP 酶活性来阻断配子的发育以及向蚊子的传播，并作用于疟原虫生命周期的多个阶段。

HY-A0148

Halofantrine SKF-102886 free base; WR-171669	Parasite Potassium Channel	Infection Cancer
卤泛群;卤方特瑞 Halofantrine (SKF-102886 free base) 是一种高度亲脂性的抗疟活性物质，可对抗耐 Chloroquine 的恶性疟原虫 Plasmodium falciparum。Halofantrine 阻断 HERG 钾通道。

HY-17656

C3361	Parasite	Infection
C3361 是一种中度特异性的恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 己糖转运蛋白 1 (PfHT1) 和伯氏疟原虫 (Plasmodium berghei) 己糖转运蛋白 1 (PbHT1) 抑制剂，K_i 值分别为 8.6 和 9.4 μM。C3361 还抑制 TgGT1，K_i 值为 8.6 和 82 μM。C3361 可抑制伯氏疟原虫肝脏期 (IC₅₀ = 15 μM) 和动合子的发育。C3361 能够抑制血期寄生虫 (parasites) 的生长。C3361 可用于感染相关研究，如疟疾。

HY-N8374

Pheanthine	Parasite	Infection
Pheanthine (Compound 2) 是一种抗疟原虫药物，可抑制耐氯喹的 Plasmodium falciparum 菌株 K-1 (IC₅₀ 为 0.8 μM) 和氯喹敏感型 P. falciparum 菌株 NF54 A19A (IC₅₀ 为 0.03 μM)。Pheanthine 在人肺成纤维细胞 (MRC-5，IC₅₀ 为 11.2 μM) 和巨噬细胞 (PMM，IC₅₀ 为 8 μM) 中表现出低毒性。

HY-163765

Antimalarial agent 41	PI4K Potassium Channel	Infection
Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性，可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum，IC₅₀ 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K) 和 hERG 通道的抑制剂，IC₅₀ 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性，IC₅₀ 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染，并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。

HY-N2815

Ursolic acid acetate Acetylursolic acid; 3-Acetylursolic acid	Parasite HSP	Infection Cancer
熊果酸乙酸酯 Ursolic acid acetate (Acetylursolic acid) 是一种三萜类化合物和 Plasmodium falciparum 热休克蛋白 90 (PfHsp90) 的抑制剂，K_D 为 8.16 μM。Ursolic acid acetate 对 KB 细胞具有细胞毒性，IC₅₀ 值为 8.4 μM。Ursolic acid acetate 可用于肿瘤和抗疟研究。

HY-158818

DXR-IN-2	Parasite	Infection
DXR-IN-2 是一种 1-deoxy-D-xylulose-5-phosphate reductoisomerase (DXR) 抑制剂和抗疟剂 (IC₅₀：Plasmodium falciparum DXR 为 0.1062 μM，Plasmodium falciparum 为 0.369 μM)。DXR-IN-2 通过 DXR 抑制 methyl erythritol phosphate (MEP) 通路从而抑制恶性疟原虫生长。

HY-131904A

Hex	Enolase Parasite	Infection Cancer
Hex 是烯醇酶 (enolase) 抑制剂和抗疟剂，其对 ENO2 和 ENO1 的 K_i 值分别为 74.4 nM 和 269.4 nM。Hex 是 NfENO 和 TbENO 抑制剂，其IC₅₀ 值分别为 0.14 μM 和 2.1 μM。Hex 对 Plasmodium falciparum 3D7、Naegleria fowleri 滋养体和伯氏疟原虫 ANKA 株均具有抗疟活性。Hex 对颅内肿瘤有抗肿瘤作用。

HY-157892

Antimalarial agent 38	Parasite	Infection
Antimalarial agent 38 是一种口服有效的抗疟原虫剂，抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum D6 株，Chloroquine (HY-17589A) 敏感的 Thai 株和 Chloroquine 耐受的 FcB1 株和 K1 株，IC₅₀ 分别为 0.5，13，1 和 13 μM。Antimalarial agent 38 对哺乳动物细胞 MCR58 不具备细胞毒性 (IC₅₀ >140 μM)。Antimalarial agent 38 提高了 Plasmodium yoelii nigeriensis 感染小鼠的存活率。

HY-170848

Antimalarial agent 48	Parasite	Infection
Antimalarial agent 48 (Compound 15a) 是一种具有抗疟疾活性的三嗪类化合物，对 Plasmodium falciparum K1 和 Plasmodium falciparum FCR3 分别为 280 和 290 nM。Antimalarial agent 48 有望用于抗感染领域研究。

HY-N12232

Carbazomycin D	Parasite Bacterial	Infection Cancer
Carbazomycin D 具有抗结核和抗疟活性，可以抑制 Plasmodium falciparum (IC₅₀ > 10 μg/mL)，抑制 Mycobacterium tuberculosis (MIC 为 25 μg/mL)。Carbazomycin D 在 MCF-7、KB、NCI-H187 和 Vero 细胞中表现出细胞毒性，IC₅₀ 分别为 21.3、33.2、12.9 和 34.3 μg/mL。

HY-103353A

SID 26681509 quarterhydrate 5 篇文献验证	Cathepsin Parasite	Infection Cancer
SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂，IC₅₀ 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 **Plasmodium falciparum 的体外繁殖，并抑制 Leishmania major，IC₅₀** 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。

HY-120462

Genz-669178	Dihydroorotate Dehydrogenase Parasite	Infection
Genz-669178 是二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase，DHODH) 抑制剂，在疟原虫属 Plasmodium spp. 中的 IC₅₀ 为 0.015-0.05 μM。Genz-669178 可抑制 P. berghei、P. falciparum 3D7 和 Dd2，IC₅₀ 分别为 0.068、0.008 和 0.01 μM。Genz-669178 对感染 P. berghei 的小鼠表现出抗疟功效，ED₅₀ 为 13–21 mg/kg/天。 Genz-669178 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征。

HY-W046346

D44	FKBP Parasite	Infection
D44 是一种疟原虫 (Plasmodium) FKBP₃₅ 抑制剂，可选择性地抑制 FKBD35 的 PPIase 活性，对 Plasmodium falciparum 和 Plasmodium vivax 的 PPIase IC₅₀ 值分别为 132 和 125 nM。D44 具有抗疟原虫活性，可用于感染疾病领域研究。

HY-N8257

Dehydrobruceine A	Parasite	Infection Inflammation/Immunology
Dehydrobruceine A 是一个低活性的抗锥虫剂，对 Plasmodium falciparum 的 IC₅₀ 值为88.5 nM。

HY-161309

RUPB-61	Parasite	Infection
RUPB-61 是一种有效的 Plasmodium falciparum cGMP 依赖性蛋白激酶 (Plasmodium falciparum cGMP-dependent protein kinase (PfPKG)) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 13 nM。RUPB-61 显示出抗寄生虫活性。

HY-100358

AQ-13 dihydrochloride	Parasite	Infection
AQ-13 dihydrochloride 是一种氨基喹啉类抗疟剂，对耐药型菌株Plasmodium falciparum有较强的抑制作用。

HY-126640

Phomoxanthone A	Parasite	Infection Cancer
Phomoxanthone A 是一种黄酮二聚体，可从 Phomopsis 中分离得到。Phomoxanthone A 对恶性疟原虫 Plasmodium falciparum (K1，耐多药菌株，IC₅₀ 为 0.11 µg/mL) 和结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis (H37Ra 菌株，MIC 为 0.50 µg/mL) 具有抗疟和抗结核活性。Phomoxanthone A 在 KB、BC-1 和 Vero 细胞中表现出细胞毒性，IC₅₀ 分别为 0.99、0.51 和 1.4 µg/mL。

HY-10852A

Arterolane maleate OZ 277 maleate; RBx 11160 maleate	Parasite	Infection
Arterolane (OZ 277) (maleate) 是具有口服活性的抗疟剂。Arterolane (maleate) 对红细胞期的 P. falciparum 和 Plasmodium vivax 表现出强效活性。Arterolane (maleate) 有望用于对抗恶性疟疾的研究。

HY-132171A

DSM705 hydrochloride	Dihydroorotate Dehydrogenase Parasite	Infection
DSM705 hydrochloride，一种具有口服活性的抗疟化合物，是基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM705 hydrochloride 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力 (抑制 P. falciparum 和 P. vivax DHODH 的 IC₅₀ 分别为 95 nM 和 52 nM)，对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。

HY-116535B

DL-threo-PPMP	Parasite	Infection
DL-threo-PPMP 是一种疟原虫 (Plasmodium falciparum) 中鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase) 的抑制剂。DL-threo-PPMP 通过模拟鞘氨醇的底物，与鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase) 结合，从而抑制其活性。这种抑制导致敏感的鞘氨醇合成酶活性的快速下降，选择性地破坏宿主细胞细胞质中 TVM 的相互连接的管状网络，这种抑制也阻断了疟原虫的增殖。DL-threo-PPMP 可用于疟原虫生物学和寻找新抗疟策略的研究。

HY-N8513

Brevicompanine B	Parasite	Infection
Brevicompanine B，一种二酮哌嗪生物碱，是抗疟原虫剂。Brevicompanine B 对疟原虫 Plasmodium falciparum 3D7 的 IC₅₀ 值为 35 mg/mL。

HY-B0529A

Azlocillin sodium salt 1 篇文献验证 Sodium azlocillin	Bacterial Parasite Antibiotic	Infection
阿洛西林钠 Azlocillin sodium salt (Sodium azlocillin) 是一种半合成青霉素，是广谱的内酰胺类抗生素。Azlocillin sodium salt 具有抗假单胞杆菌的活性，并具有抗寄生虫 Plasmodium falciparum 的功效。

HY-113760

Xestoquinone (+)-Xestoquinone	Parasite	Infection
Xestoquinone ((+)-Xestoquinone) 是一种 Plasmodium falciparum 蛋白激酶 Pfnek-1 抑制剂 (IC₅₀=1.1 μM)。Xestoquinone 有望用于抗疟疾剂的研究。

HY-122274

MMV666693	Parasite	Infection
MMV666693 是一种针对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 特异性的翻译抑制剂。MMV666693 对人类成纤维细胞中的细胞毒性较低 (IC₅₀>32 µM)，可用于抗疟药物的开发。

HY-N3957

1-(26-Hydroxyhexacosanoyl)-glycerol	Parasite	Infection
1-(26-Hydroxyhexacosanoyl)-glycerol 是一种有效的抗疟剂。1-(26-Hydroxyhexacosanoyl)-glycerol 具有抗疟活性，对 Plasmodium falciparum 的 IC₅₀ 值为 9.48 µM。

HY-174342

ELQ-453	Cytochrome P450 Parasite	Infection
ELQ-453 是一种靶向恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 细胞色素 bc 1 复合物 (CytB) 的 Q_o 位点的抑制剂，IC₅₀ 值为 0.57 μM。ELQ-453 能阻断寄生虫的线粒体功能，并抑制蚊子中的疟原虫感染。ELQ-453 有望用于疟疾的研究。

HY-N11031

Z-Antiepilepsirine	Parasite	Infection
Z-Antiepilepsirine 是一种酰胺生物碱，存在于 Piper capense L.f 中。Z-Antiepilepsirine 显示抗疟原虫活性，对 Plasmodium falciparum W2 菌株的 IC₅₀ 值为 27 µM。

HY-173064

DS-103	HDAC Parasite	Infection Cancer
DS-103 是 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8，IC₅₀ 分别为 0.029、0.123、0.022、0.367 和 9.26 μM。DS-103 可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 3D7，IC₅₀ 为 5.08 μM。 DS-103 在细胞 A2780 和 Cal27 中表现出细胞毒性，IC₅₀ 分别为 1.48 μM 和 1.47 μM，可逆转 A2780 和 Cal27 中 Cisplatin (HY-17394) 的耐药性，IC₅₀ 分别为 4.62 μM 和 2.23 μM。DS-103 与 Cisplatin (HY-17394) 具有协同作用，增强 Cisplatin (HY-17394) 诱导的细胞凋亡。

HY-111746

CWHM-1008 1 篇文献验证	Parasite	Infection
CWHM-1008 是一种有效、可口服的抗疟疾剂，对活性分子不耐受型 Plasmodium falciparum 3D7 和耐受型 Dd2 的 EC₅₀值分别为 46 和 21 nM。

HY-175362

WEHI-326	Parasite	Infection
WEHI-326 是一种强效的抗疟疾剂，靶向 Plasmodium falciparum 的 ROM8 和 CSC1 蛋白 (IC₅₀=0.006 μM)。WEHI-326 有望用于疟疾的研究。

HY-N12151

Chaparrinone	Parasite	Infection
Chaparrinone 是一种苦木素类化合物，可以从 Eurycoma Harmandiana 的根中分离出来。 Chaparrinone 对 Plasmodium falciparum 和 P-388 细胞具有抗疟和细胞毒活性 (IC₅₀ 分别为 0.037 和 0.34 μg/mL)。

HY-B0770

Artemotil 1 篇文献验证 β-Arteether; (+)-Arteether; Arteether	CXCR Parasite	Infection Cancer
蒿乙醚 Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性，可用于研究耐 **Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾，IC₅₀** 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠，狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。

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&lt;i&gt;Plasmodium falciparum&lt;/i&gt;

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