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3',5'-Dichloromethotrexate

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-102020
    RG3039
    3 篇文献验证

    PF-06687859

    		 DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    RG3039 (PF-06687859) 是具有口服活性，可渗透大脑的 DcpS 抑制剂， IC50 值为 0.069 nM。
    RG3039
  • HY-132295
    Azenosertib
    2 篇文献验证

    ZN-c3

    		 Wee1 Cancer
    Azenosertib (ZN-c3) 是一种口服有效的 Wee1 选择性抑制剂 (IC50=3.9 nM)。Azenosertib 具有抗肿瘤活性。
    Azenosertib
  • HY-164977
    JCS-1

    		PROTACs Phosphatase Cancer
    JCS-1 是一种强效的 DcpS PROTAC 降解剂。JCS-1 通过基于 RG3039 的弹头与 DcpS 非共价结合，并招募 E3 连接酶 VHL。JCS-1 可在纳摩尔浓度下促进 DcpS 泛素化和降解 (在 MOLM-14 细胞中的 DC50 为 87 nM)。JCS-1 可用于急性髓细胞性白血病和其他依赖 DcpS 的遗传性疾病研究 (粉红：DcpS 配体 (HY-102020)；蓝色：E3 连接酶 VHL 配体 (HY-151227)；黑色：连接子 (HY-141230))。
    JCS-1
  • HY-153090
    Transketolase-IN-4

    		Bacterial Infection Cancer
    Transketolase-IN-4 是一种有效的转酮酶抑制剂 (IC50=3.9 μM)。 Transketolase-IN-4 抑制 SW620、LS174T 和 MIA PaCa-2 的肿瘤细胞增殖。Transketolase-IN-4 是一种可能的结核分枝杆菌 DXS 抑制剂，IC50 为 114.1 μM。
    Transketolase-IN-4
  • HY-105969
    Dichloromethotrexate

    NSC-29630; 3',5'-Dichloromethotrexate

    		 Drug Derivative Cancer
    Dichloromethotrexate (NSC-29630) 是一种口服抗肿瘤化合物，在小鼠的 L1210 白血病和 C3H 淋巴肉瘤模型中具有抗肿瘤作用。
    Dichloromethotrexate
  • HY-N8372
    Nalanthalide

    		Potassium Channel Inflammation/Immunology
    Nalanthalide 是一种电压门控钾通道 (Potassium Channel) Kv1.3 阻滞剂 (IC50=3.9 µM) 和潜在的免疫抑制剂。Nalanthalide 可用于炎症免疫系统疾病的研究，如神经炎症。
    Nalanthalide
  • HY-162390
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-11

    		Amylases Glycosidase Endocrinology
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-11 (Compound 5d) 是一种异恶唑烷-靛蓝杂交种，具有显著的抗糖尿病活性。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-11 通过竞争性抑制 α-amylase (IC50 = 30.39 μM) 和 α-glucosidase (IC50 = 65.1 μM) 这两种关键的消化酶。不穿过血脑屏障。
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-11
  • HY-151340
    Antitubercular agent-32

    		Bacterial Infection
    Antitubercular agent-32 是一种 Benzothiazinone (HY-13579A) 衍生物，能够抑制结核分枝杆菌 M. tuberculosis，并具有代谢稳定性和良好水溶性。Antitubercular agent-32 能够靶向 decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-氧化酶 (DprE1, IC50=3.9 μM) 来行使抗结核作用。
    Antitubercular agent-32
  • HY-162373
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10

    		Amylases Glycosidase P-glycoprotein Metabolic Disease
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 (compound 5d) 是 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50: 30.39 μM 和 65.1 μM)，具有潜在的糖尿病抑制作用。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 在 ADMET (吸收、分布、代谢、排泄和毒性) 预测中，表现出高胃肠道 (GI) 吸收。而 α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 作为 P-gp 的底物，并且不会穿过血脑屏障 (BBB)，可能存在中枢神经系统副作用的风险。
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10
  • HY-P10380
    palm11-PrRP31

    		Neuropeptide FF Receptor Neurological Disease
    palm11-PrRP31 是一种经过脂质化改造的内源性的食欲抑制性神经肽 (PrRP) 类似物。palm-PrRP31 是 GPR10 (EC50=39 pM) 和 NPFF-R2 有效的双重激动剂。palm11-PrRP31 能够模拟 PrRP 的自然功能，通过与这些受体结合来减少食物摄入。palm11-PrRP31 可作为潜在的抗肥胖剂和用于神经肽和受体相互作用的研究。
    palm11-PrRP31
  • HY-15703
    QNZ46
    1 篇文献验证

    		 iGluR Neurological Disease
    QNZ46 是一种高度选择性的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，靶向 GluN2C/D 亚基 (IC50=3.9 μM)，GluN1/GluN2C (IC50=7.1 μM) 和 GluN1/GluN2D (IC50=182 μM)。QNZ46 抑制谷氨酸介导的钙离子内流，从而阻断兴奋性毒性。QNZ46 具有膜渗透性，可通过血脑屏障，通过抑制髓鞘损伤和轴突退化。
    QNZ46
  • HY-12624
    Narazaciclib
    2 篇文献验证

    ON123300

    		 CDK AMPK PDGFR Cancer
    Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM），Ark5 (IC50=5 nM)，PDGFRβ (IC50=26 nM)，FGFR1 (IC50=26 nM)，RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC50 为 9.82 nM。
    Narazaciclib
  • HY-161688
    HDAC-IN-73

    		Apoptosis HDAC Cancer
    HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是，HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强，其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50=3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性，诱导细胞凋亡，并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
    HDAC-IN-73
  • HY-101515
    MELK-IN-1

    		MELK Cancer
    MELK-IN-1是母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK)的有效抑制剂，IC50 和 Ki 分别为3 nM和0.39 nM。
    MELK-IN-1
  • HY-P10579
    123B9
    1 篇文献验证

    		 Ephrin Receptor Cancer
    123B9 是一种肿瘤归巢剂，是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂，Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
    123B9

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