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AAK1-IN-1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-134829

    LX-9211; AAK1-IN-1

    AAK1 Neurological Disease
    BMS-986176 (LX-9211) 是一种有效的,高选择性、可穿过血脑屏障的 AAK1 (adaptor associated kinase 1) 抑制剂,IC50 为 2 nM。BMS-986176 可用于神经退行性疾病的研究。
    BMS-986176
  • HY-148062

    PROTACs CDK AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) Wee1 Others
    RSS0680 是一种靶向 mRNA 核糖体结合位点 (RBS) 的小非编码 RNA (sRNA),是具有蛋白激酶降解活性的PROTAC (Pink: FLT3-IN-17 (HY-148070);Black: Linker (HY-W041970);Blue: E3 ligase Ligand (HY-112078))。RSS0680 通过保守的 CCUCCUCCC 反 Shine-Dalgarno (aSD) 序列与 RBS 竞争性结合,抑制靶基因的翻译起始。RSS0680 可与 DUF1127 蛋白 CcaF1 相互作用,调节自身稳定性并参与细菌氧化应激防御,通过影响 C1 代谢和丙酮酸脱氢酶复合体等途径增强宿主对热激和氧化损伤的抗性。RSS0680 可降解 AAK1CDK1CDK16CDK2CDK4CDK6EIF2AK4GAKLATSlLIMK2MAPK6MAPKAPK5MARK2MARK4MKNK2NEK9RPS6KB1SIK2SNRKSTK17ASTK17BSTK35WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱,以及α-变形菌中非编码 RNA 的调控机制。
    RSS0680
  • HY-176706

    AAK1 Neurological Disease
    AAK1-IN-10 (Compound 1-2) 是一种 AAK1 抑制剂。AAK1-IN-10 具有显著的 AAK1 酶抑制活性 (IC50: 9.62 nM)。AAK1-IN-10 主要通过抑制连接蛋白相关激酶 1 (AAK1) 的活性发挥作用。AAK1-IN-10 对心脏毒性较小 (IC50 = 13.7 μM)。AAK1-IN-10 能够用于糖尿病神经痛和疱疹后遗痛的研究。
    AAK1-IN-10
  • HY-169405

    AAK1 HDAC SARS-CoV Infection
    AAK1/HDACs-IN-1 (Compound 12) 是 AAK1HDAC 的双重抑制剂,可抑制 AAK1HDAC1HDAC6IC50 分别为 15.9、148.6 和 5.2 nM。AAK1/HDACs-IN-1 可抑制 SARS-CoV-2 感染,抑制 ACE2-SARS-CoV-2 复合物的内吞作用以及 AP2M1-ACE2 相互作用。
    AAK1/HDACs-IN-1
  • HY-174213

    AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Infection
    AAK1-IN-7 (Compound 16) 是一种 AAK1/GAK 双重抑制剂 (EC50 值分别为 40 和 80 nM)。AAK1-IN-7 可抑制 T156 位 AP2-µ2 亚基的磷酸化。AAK1-IN-7 对 RNA 病毒的抗病毒活性较弱。
    AAK1-IN-7
  • HY-162388

    AAK1 Neurological Disease
    TIM-098a 是一种选择性 AAK1 抑制剂,IC50 为 0.24 µM。TIM-098a 对 CaMKK 同工型没有抑制活性。TIM-098a 通过抑制 AAK1 激酶活性来抑制 AAK1 调节的内吞作用。
    TIM-098a
  • HY-161261

    AAK1 SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-81 (compound 12e) 是一种有效的 AAK1 抑制剂,IC50 值为 9.38 nM。SARS-CoV-2-IN-81 显示出针对 SARS-CoV-2 的抗病毒特性。SARS-CoV-2-IN-81 减弱 AAK1 诱导的 AP2M1 苏氨酸 156 磷酸化,并破坏 AP2M1 和 ACE2 之间的直接相互作用,最终抑制 SARS-CoV-2 感染。
    SARS-CoV-2-IN-81

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