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o,p'-DDD

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B1984
    p,p'-DDD
    1 篇文献验证

    4,4'-DDD; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane

    Drug Metabolite Apoptosis Necroptosis Insecticide Infection Neurological Disease Cancer
    p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
    p,p'-DDD
  • HY-18944

    CDK HSV CMV DNA/RNA Synthesis Infection
    FIT-039 是一种选择性,ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CKD9/cyclin T1IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM),HSV-2,人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂,可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
    FIT-039
  • HY-13690
    Mitotane
    4 篇文献验证

    2,4′-DDD; o,p'-DDD

    Apoptosis Cancer
    米托坦 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
    Mitotane
  • HY-117091

    Opioid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    DDD-028 是一种有效的非阿片类、非大麻素镇痛剂,能够减轻神经性疼痛和炎症性疼痛,而不会产生与阿片或大麻素活性相关的潜在副作用或滥用风险。DDD-028 可用于镇痛研究。
    DDD-028
  • HY-B1984R

    4,4'-DDD (Standard); p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane (Standard)

    Reference Standards Drug Metabolite Apoptosis Necroptosis Insecticide Infection Neurological Disease Cancer
    p,p'-DDD (Standard) 是 p,p'-DDD (HY-B1984) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
    p,p'-DDD (Standard)
  • HY-12936

    DNA/RNA Synthesis Parasite Infection
    DDD100097 是一种有效的蓝豆素肉豆浆酰基转移酶 (TbNMT) 抑制剂,IC50 值为 2 nM。DDD100097 能显著改善血脑屏障通透性。DDD100097 可用于非洲人锥虫病的研究。
    DDD100097
  • HY-B1984S

    4,4'-DDD-d8; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane-d8

    Drug Metabolite Apoptosis Necroptosis Insecticide Infection Neurological Disease Cancer
    p,p'-DDD-d8 是 p,p'-DDD 的氘代物。 p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
    p,p'-DDD-d8
  • HY-158690

    Parasite Antibiotic Infection
    DDD00057570 是一种 M17 亮氨酸氨基肽酶 (LAP) 的选择性抑制剂。DDD00057570 抑制 L. majorL. donovani 胞内无尾线虫体外生长。
    DDD00057570
  • HY-143439

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂,EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
    LX-039
  • HY-176261

    PROTACs Cancer
    DDD2 是一种有选择性且高效的由 VHL 介导的 NUDT5 的 PROTAC 靶向降解剂。DDD2 可诱导 NUDT5 大量降解。DDD2 可用于癌症研究,例如淋巴细胞白血病和骨肉瘤。(结构:粉色:NUDT5 inhibitor (HY-176262);蓝色:VHL ligand (HY-120217);黑色:linker (HY-W001958))
    DDD2
  • HY-18944R

    CDK HSV CMV DNA/RNA Synthesis Infection
    FIT-039 (Standard) 是 FIT-039 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。FIT-039 是一种选择性,ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CKD9/cyclin T1IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM),HSV-2,人腺病毒和
    FIT-039 (Standard)
  • HY-168569

    Aminoacyl-tRNA Synthetase Infection
    DDD489 是一种有效的选择性隐孢子虫赖氨酸 tRNA 合成酶 (CpKRS) 抑制剂,其 IC50 值为 0.85 uM。DDD489 在体内外显示出抗隐孢子虫活性。
    DDD489
  • HY-112622

    DDD-853651

    Parasite Cancer
    GSK3186899 (DDD-853651) 是 CRK12 的一个抑制剂,其对 L. donovaniEC50 值为 1.4 μM。
    GSK3186899
  • HY-16768
    Fevipiprant
    1 篇文献验证

    QAW039; NVP-QAW039

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    非维匹仑 Fevipiprant (QAW039, NVP-QAW039) 是一种具有口服活性的、选择性的、可逆的前列腺素D2 (DP2) 受体 prostaglandin D2 (DP2) receptor 拮抗剂,Kd 值为 1.14 nM。Fevipiprant 具有研究支气管哮喘的潜力。
    Fevipiprant
  • HY-13690R

    2,4′-DDD (Standard); o,p'-DDD (Standard)

    Reference Standards Apoptosis Cancer
    米托坦(Standard) Mitotane (Standard)是 Mitotane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
    Mitotane (Standard)
  • HY-126143

    Bcr-Abl Cancer
    CHMFL-ABL-039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL 激酶和耐药 V299L 突变型 BCR-ABL 激酶的抑制剂,IC50 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL-039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    CHMFL-ABL-039
  • HY-W750297

    4,4'-DDD-13C12; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane-13C12

    Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite Others
    p,p'-DDD-13C1213C 标记的 p,p'-DDD。p,p'-DDD 是 p,p'-DDT 的主要代谢产物。p,p'-DDD 出现在大鼠的粪便和肝脏中,通过胃管给予 p,p'-DDT,但腹腔注射 p,p'-DDT 的大鼠没有。
    p,p'-DDD-13C12
  • HY-13690S3

    2,4′-DDD-13C12; o,p'-DDD-13C12

    Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Cancer
    米托坦-13C12 Mitotane-13C12 (2,4′-DDD-13C12) 是 13C 标记的 Mitotane。Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
    Mitotane-13C12
  • HY-163611

    ROR Cancer
    XY039 (compound 13e) 是一种 RORγ 反向激动剂,其 IC50 值为 0.55 μM。XY039 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),在体内外均显示出抗增殖活性。
    XY039
  • HY-13690S2

    2,4′-DDD-d8; o,p'-DDD-d8

    Apoptosis Cancer
    米托坦-d8 Mitotane-d8 是 Mitotane 的氘代物。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
    Mitotane-d8
  • HY-173274

    Molecular Glues Cancer
    CB039 是一种靶向 RBM39 (RNA 结合蛋白 39) 的选择性分子胶降解剂。CB039 促进 RBM39 与 E3 泛素连接酶 CUL4-DCAF15 之间三元复合物的形成,导致 RBM39 的蛋白酶体降解。CB039 有望用于急性髓性白血病 (AML)、卵巢癌等依赖 RBM39 的癌症的研究。
    CB039
  • HY-13690S1

    2,4′-DDD-13C6; o,p'-DDD-13C6

    Apoptosis Cancer
    米托坦-13d6 Mitotane-13C613C 标记的 Mitotane。Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
    Mitotane-13C6
  • HY-159147

    PROTACs ROS Kinase Apoptosis Cancer
    SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC,在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡,并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
    SIA​​IS039
  • HY-111874

    SNIPERs Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-039,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 nM。对 ABL,cIAP1,cIAP2,XIAP 的 IC50 分别为 0.54 nM,10 nM,12 nM 和 50 nM。
    SNIPER(ABL)-039
  • HY-100236
    Madrasin
    5 篇以上引用文献

    DDD00107587

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Madrasin (DDD00107587) 是一种剪接抑制剂,可在体外阻止剪接中间体和产物的形成,并干扰剪接体组装途径中的一个或多个早期步骤。Madrasin 还能在体外抑制 pre-mRNA 的剪接,并修饰细胞中内源性 pre-mRNA 的剪接。
    Madrasin
  • HY-115453
    UBCS039
    10 篇以上引用文献

    Sirtuin Autophagy Cancer
    UBCS039 是首个合成的,SIRT6 的特异性激活剂,可在人癌细胞中诱导自噬,其 EC50 值为38 μM。
    UBCS039
  • HY-117684
    Cabamiquine
    1 篇文献验证

    DDD107498; DDD-498; M5717

    Parasite CaMK Infection
    Cabamiquine (DDD107498) 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂,能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-PfeEF2 的 EC50 值为 2 nM。
    Cabamiquine
  • HY-103056

    IMP-366

    DNA/RNA Synthesis Parasite Infection
    DDD85646 (IMP-366) 是一种有口服活性的布氏锥虫 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 抑制剂 (TbNMT IC50=2 nM;hNMT IC50=4 nM)。N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 是人类非洲锥虫病的潜在活性分子靶点。
    DDD85646
  • HY-117684A
    Cabamiquine succinate
    1 篇文献验证

    DDD107498 succinate; DDD-498 succinate; M5717 succinate

    Parasite CaMK Infection
    Cabamiquine (DDD107498) succinate 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂,能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine succinate 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-PfeEF2 的 EC50 值为 2 nM。
    Cabamiquine succinate
  • HY-127102

    DDD01305143​

    Parasite Proteasome Infection
    GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM;富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
    GSK3494245
  • HY-16768R

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    非维匹仑 (标准品) Fevipiprant (Standard) 是 Fevipiprant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fevipiprant (QAW039, NVP-QAW039) 是一种具有口服活性的、选择性的、可逆的前列腺素D2 (DP2) 受体 prostaglandin D2 (DP2) receptor 拮抗剂,Kd 值为 1.14 nM。Fevipiprant 具有研究支气管哮喘的潜力
    Fevipiprant (Standard)
  • HY-W001958

    Suberic acid monomethyl ester

    Biochemical Assay Reagents PROTAC Linkers Metabolic Disease Cancer
    辛酸单甲酯 Monomethyl octanoate (Suberic acid monomethyl ester) 是一种酯类产品。Monomethyl octanoate 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC linker),可用于合成PROTACs,DDD2 (HY-176261)。
    Monomethyl octanoate
  • HY-176262

    Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    TH10184 是一种 NUDT5 抑制剂。TH10184 可以与 VH032 (HY-125845) 和 linker (HY-W001958) 偶联合成 NUDT5 的 PROTAC 靶向降解剂 DDD2 (HY-176261)。
    TH10184
  • HY-176263

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    TH10184-octanedioic acid 是 NUDT5 配体和连接子的偶联物。TH10184-octanedioic acid 可用于合成 NUDT5 的 PROTAC 靶向降解剂 DDD2 (HY-176261)。
    TH10184-octanedioic acid
  • HY-14987
    AX20017
    2 篇文献验证

    Bacterial Infection
    AX20017是蛋白激酶G (PknG) 的小分子抑制剂,IC50 值为 0.39 μM。
    AX20017
  • HY-119353

    Bacterial Infection
    Repromicin 是一种抗菌剂,可抑制 P. multocida 56A006,MIC 值为 0.39 μg/mL。
    Repromicin
  • HY-101515

    MELK Cancer
    MELK-IN-1是母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK)的有效抑制剂,IC50Ki 分别为3 nM和0.39 nM。
    MELK-IN-1
  • HY-156988

    Opioid Receptor Neurological Disease
    DPI-287 是一种选择性δ-opioid receptor (DOP) 激动剂,Ki 值为 0.39 nM,可用于疼痛的研究。
    DPI-287
  • HY-137818

    Estrogen Receptor/ERR Cardiovascular Disease
    SR19881 是一种有效的 ERRγERRβ 的双激动剂,其EC50 分别为 0.39 和 0.63 μM。
    SR19881
  • HY-12714

    Tergurid; Terguride; trans-Dihydrolisuride

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    TDHL (Tergurid) 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂,对D2受体的 Kd 值为0.39 nM。它也是口服的 5-HT-2 受体拮抗剂。
    TDHL
  • HY-108261

    BAY 38-4766

    CMV Infection
    托美洛韦 Tomeglovir 是一种抗 CMV 剂,能够抑制病毒 DNA 多联体的进程,对 HCMV 和 MCMV 的 IC50 值分别为 0.34 μM 和 0.039 μM。
    Tomeglovir
  • HY-159145

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Lenalidomide-acetylene-C3-MsO 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),用于合成 SIAIS039 (HY-159147)。
    Lenalidomide-acetylene-C3-MsO
  • HY-142087

    Calmodulin Endogenous Metabolite Neurological Disease
    白僵菌交酯 Ja Beauverolide Ja 是一种环四缩酚肽,是一种有效的钙调蛋白 (CaM) 抑制剂,对 Ca2+-CaM 的 Kd 为 0.078 μM,Ki 为 0.39 μM。Beauverolide Ja 是 Isaria fumosorosea 的次级代谢产物。
    Beauverolide Ja
  • HY-123767

    HBV Infection
    HEC72702 是一种有效的口服活性乙型肝炎病毒衣壳 (hepatitis B virus capsid) 抑制剂,EC50 值为 0.039 µM。HEC72702 剂量依赖性地减少血浆和肝脏中的 HBV DNA。
    HEC72702
  • HY-P3874

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Peptide E 是一种有效的 kappa 阿片受体激动剂。Peptide E 具有阿片受体结合活性,IC50 值为 0.39 μM。Peptide E 可用于中枢神经系统的研究。
    Peptide E
  • HY-175480

    RAR/RXR Neurological Disease Metabolic Disease
    RXR agonist 2 (Compound 22) 是一种高度选择性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂 (EC50=0.039 μM)。RXR agonist 2 有望用于代谢综合征和阿尔茨海默病的研究。
    RXR agonist 2
  • HY-132155

    NSC 91508

    Carbonic Anhydrase Neurological Disease
    Indan-5-sulphonamide (Compd 1) 是一种碳酸酐酶抑制剂和抗惊厥药物,其 Ki 值分别为0.039 nM (hCA XII)、6.5 nM (hCA XII) 和5.1 nM (hCA XII)。
    Indan-5-sulphonamide
  • HY-147815

    COX Inflammation/Immunology
    COX-2-IN-21 (Compound 5c) 一种具有选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 0.039 μM。COX-2-IN-21 显示出良好的抗炎潜力。
    COX-2-IN-21
  • HY-112215
    Nemtabrutinib
    4 篇文献验证

    ARQ-531; MK-1026

    Btk Inflammation/Immunology Cancer
    Nemtabrutinib (ARQ 531) 是 BTK 可逆的、非共价的、具有口服活性的抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
    Nemtabrutinib
  • HY-50752
    LY-411575
    25 篇以上引用文献

    Organoid γ-secretase Notch Apoptosis Neurological Disease
    LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。
    LY-411575

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