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2-OG

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W011121
    2-Oleoylglycerol

    2-OG

    		 GPR119 NF-κB TGF-beta/Smad GLP Receptor Metabolic Disease
    2-十八烯酸单甘油酯 2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂，在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路，增强巨噬细胞的炎症反应，促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
    2-Oleoylglycerol
  • HY-123419
    CPI-4203

    		Histone Demethylase Cancer
    CPI-4203 是一种有效的 KDM5A 抑制剂，其 IC50 为 250 nM。CPI-4203 与 2-氧戊二酸酯 (2-OG) 具有竞争性。CPI-4203 在结构上与 CPI-455 (HY-100421) 相关，但活性较弱。
    CPI-4203
  • HY-W017132
    2,4-PDCA

    		Histone Demethylase Cancer
    2,4-PDCA (2,4 pyridine dicarboxylic acid) 是一种广谱的 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase) 抑制剂，包括含 JmjC 结构域的组蛋白去甲基化酶家族 (JHDMs)。2,4-PDCA 是生物塑料领域的目标化学品。
    2,4-PDCA
  • HY-120110
    IOX4
    5 篇以上引用文献

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM，在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达，可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。
    IOX4
  • HY-12304
    IOX1
    10 篇以上引用文献

    		 Histone Demethylase Cancer
    IOX1，是一种化学探针，是 2OG 氧合酶 (2OG oxygenases) 的有效广谱抑制剂，包括 JmjC 去甲基酶。IOX1 抑制 KDM4C，KDM4E，KDM2A，KDM3A 和 KDM6B 的 IC50 值分别为 0.6 μM，2.3 μM，1.8 μM，0.1 μM 和 1.4 μM。IOX1 抑制 ALKBH5。
    IOX1
  • HY-159120
    ZG-2291

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Metabolic Disease
    ZG-2291 是一种靶向 FIH (缺氧诱导因子抑制剂) 的选择性抑制剂，具有口服活性。ZG-2291 通过与 FIH 结合，促使一个催化关键的酪氨酸发生构象翻转，从而实现对 FIH 的选择性抑制，而不会影响其他 JmjC 亚家族的 2OG 氧化酶。ZG-2291k 促进 ob/ob 小鼠的产热和改善肥胖症状和代谢功能障碍。ZG-2291 有望用于肥胖疾病领域的研究。
    ZG-2291
  • HY-W701772
    2-Oleoylglycerol-d5

    2-OG-d5

    		 Isotope-Labeled Compounds GPR119 TGF-beta/Smad NF-κB GLP Receptor Metabolic Disease
    2-十八烯酸单甘油酯-d5 2-Oleoylglycerol-d5 (2-OG-d5) 是 2-Oleoylglycerol (HY-W011121) 的氘代物。2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂，在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路，增强巨噬细胞的炎症反应，促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
    2-Oleoylglycerol-d5
  • HY-131995
    O-Arachidonoyl glycidol

    		Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    O-Arachidonoyl glycidol (compound 1) 是一种 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 类似物。O-Arachidonoyl glycidol 抑制胞质 2-油酰甘油 (2-OG) 水解，IC50 值为 4.5 µM。O-Arachidonoyl glycidol 可阻断膜组分中的 2-OG 水解和大麻素的水解，IC50 值分别为 19、12 µM。
    O-Arachidonoyl glycidol
  • HY-W742940
    O-Arachidonoyl glycidol-d5

    		Isotope-Labeled Compounds Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    O-Arachidonoyl glycidol-d5 是 O-Arachidonoyl glycidol (HY-131995) 的氘代物。O-Arachidonoyl glycidol (compound 1) 是一种 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 类似物。O-Arachidonoyl glycidol 抑制胞质 2-油酰甘油 (2-OG) 水解，IC50 值为 4.5 μM。O-Arachidonoyl glycidol 可阻断膜组分中的 2-OG 水解和大麻素的水解，IC50 值分别为 19、12 μM。
    O-Arachidonoyl glycidol-d5
  • HY-119617
    2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid

    		Histone Demethylase Cancer
    2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid 是一种 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase) 抑制剂，IC50 值为 3.4 μM。2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid 可作为潜在研究的功能探针。
    2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid

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