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A2aR receptor antagonist

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99483
    Blontuvetmab

    AT 004; VT 007

    		 CD20 Adenosine Receptor Cancer
    布隆妥维单抗 Blontuvetmab (AT 004) 是一种犬源化的 CD20 单克隆抗体，也是一种有效的，选择性的，高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化，并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力，增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
    Blontuvetmab
  • HY-101980
    Imaradenant
    3 篇文献验证

    HTL1071; AZD4635

    		 Adenosine Receptor Cancer
    AZD4635 (HTL1071) 是一种有效的选择性的，具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂。AZD4635 结合人 A2AR 的 Ki 为 1.7 nM，对 A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。
    Imaradenant
  • HY-19532
    ZM241385
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    		 Adenosine Receptor Neurological Disease Cancer
    ZM241385 是一种有效的，高亲和力的选择性的腺苷 A2AR 拮抗剂，其 Ki 值为 1.4 nM。
    ZM241385
  • HY-101978
    Ciforadenant
    5 篇以上引用文献

    CPI-444; V81444

    		 Adenosine Receptor Cancer
    Ciforadenant (CPI-444) 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，可诱导抗肿瘤反应。
    Ciforadenant
  • HY-103169
    SCH442416
    2 篇文献验证

    		 Adenosine Receptor Neurological Disease
    SCH442416 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，对人和大鼠 A2AR 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1R，A2BR 和 A3R (Ki=1111，10000，10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
    SCH442416
  • HY-129393
    Etrumadenant
    5 篇以上引用文献

    AB928

    		 Adenosine Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Etrumadenant (AB928) 是一种具有口服活性、选择性的腺苷受体 (A2aR/A2bR) 双拮抗剂。Etrumadenant 减轻腺苷介导的免疫抑制。Etrumadenant 具有免疫调节和抗肿瘤活性。
    Etrumadenant
  • HY-141865
    Adenosine receptor antagonist 1

    		Adenosine Receptor Cancer
    Adenosine receptor antagonist 1 是一种A2aR选择性拮抗剂，IC50为0.29 nM，对A2aR的选择性比A2bR高14倍。
    Adenosine receptor antagonist 1
  • HY-149916
    A2AR-antagonist-1

    		Adenosine Receptor Cancer
    A2AR-antagonist-1 (compound 38) 是一种口服有效的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂 (IC50=29 nM)。A2AR-antagonist-1 具有抗肿瘤活性和小鼠肝微粒体代谢稳定性 (t1/2=86.1 min)。A2AR-antagonist-1 也是一种 T 细胞激活剂，通过抑制免疫抑制分子 (LAG-3 和 TIM-3) 和增强效应分子 (GZMB、IFNG 和 IL-2)。
    A2AR-antagonist-1
  • HY-144672
    A2A receptor antagonist 2

    		Adenosine Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    A2A receptor antagonist 2 (Compound 57) 是一个有效的、高选择性的 adenosine A2A receptor 拮抗剂， IC50 值为8.3 nM。
    A2A receptor antagonist 2
  • HY-19532R
    ZM241385 (Standard)

    		Adenosine Receptor Neurological Disease Cancer
    ZM241385 (Standard) 是 ZM241385 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ZM241385 是一种有效的，高亲和力的选择性的腺苷 A2AR 拮抗剂，其 Ki 值为 1.4 nM。
    ZM241385 (Standard)
  • HY-109139A
    Taminadenant mesylate

    NIR178 mesylate; PBF509 mesylate

    		 Adenosine Receptor Cancer
    Taminadenant mesylate (NIR178 mesylate)是一种强效的腺苷A2A受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Taminadenant mesylate能够选择性结合并抑制T淋巴细胞上的A2AR，从而解除腺苷/A2AR介导的对T淋巴细胞的抑制，激活针对肿瘤细胞的T细胞介导免疫反应。Taminadenant mesylate通过减少易感肿瘤细胞的增殖来发挥作用。Taminadenant mesylate还显示出在帕金森病模型中逆转运动障碍的有效性，并且能够抑制由L-DOPA引起的运动障碍。
    Taminadenant mesylate
  • HY-19532S
    ZM241385-d7

    		Isotope-Labeled Compounds Adenosine Receptor Neurological Disease Cancer
    ZM241385-d7 是 ZM241385 (HY-19532) 的氘代物。ZM241385 是一种有效的，高亲和力的选择性的腺苷 A2AR 拮抗剂，其 Ki 值为 1.4 nM。
    ZM241385-d7
  • HY-109139
    Taminadenant
    1 篇文献验证

    NIR178; PBF509

    		 Adenosine Receptor Neurological Disease Cancer
    Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍，包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时，Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
    Taminadenant
  • HY-103169R
    SCH442416 (Standard)

    		Reference Standards Adenosine Receptor Neurological Disease
    SCH442416 (Standard)是 SCH442416 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SCH442416 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，对人和大鼠 A2AR 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1R，A2BR 和 A3R (Ki=1111，10000，10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
    SCH442416 (Standard)

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