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A375 xenograft tumor

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-126214S

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    JH-RE-06-d6 是 JH-RE-06的氘代物。JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50=0.78 μM;Ki=0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗效果。
    JH-RE-06-d6
  • HY-176508

    Casein Kinase Cancer
    KDX1381 是一种二价 CK2α 抑制剂 (IC50: 17 nM, KD: 54 nM)。KDX1381 在小鼠 786-O 和 A375 肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。KDX1381 与血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 抑制剂或 DNA 损伤剂联合使用,在小鼠肝细胞癌和胶质瘤模型中可增强抗肿瘤效果。
    KDX1381
  • HY-175828

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    DHPS-IN-2 是一种变构脱氧羟嘌呤合酶 (DHPS) 抑制剂,其 IC50 为 70 nM,Kd 为 26.4 μM。DHPS-IN-2 在体外显著抑制黑色素瘤细胞的迁移和侵袭性,并在斑马鱼 A375 细胞异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。DHPS-IN-2 可用于黑色素瘤的研究。
    DHPS-IN-2
  • HY-126180

    MEK Cancer
    BAY-866 是一种磺酰胺化合物,是一种变构 MEK1 抑制剂,IC50 为 14 nM。BAY-866 抑制 A375 (BRAF) 和 HCT116 (K-Ras) 细胞生长,IC50 分别为 13 nM 和 277 nM。BAY-866 可抑制 K-Ras 突变的 A549 异种移植模型中的肿瘤生长。
    BAY-866
  • HY-177914

    MEK Cancer
    MEK-IN-7 (compound WX086) 是一种强效且口服有效、选择性的 MEK 抑制剂 (MEK1 IC50 = 29.62 nM)。MEK-IN-7 可抑制 HT29 和 A375 细胞增殖,IC50 值分别为 0.62 nM 和 0.40 nM。MEK-IN-7 可抑制 HL-29 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。MEK-IN-7 可用于黑色素瘤和结肠癌的研究。
    MEK-IN-7
  • HY-117707

    Raf Cancer
    EBI-907 是具有口服活性,高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性,IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
    EBI-907
  • HY-179505

    YAP Cancer
    OPN-9652 是一种强效、口服有效的共价 TEAD 抑制剂 (对 MSTO-211H TEADIC50 = 0.005 µM),靶向 TEAD 的中心棕榈酸酯结合口袋。OPN-9652 可降低 TEAD 依赖性报告基因活性和 TEAD 靶基因 (CTGF 和 CYR61) 的表达。OPN-9652 可使耐药的 SOX10 KO 细胞重新对 BRAFi + MAPKi 敏感。在 BRAF 突变 A375 异种移植小鼠模型中,OPN-9652 可延缓从微小残留病灶 (MRD) 阶段开始使用 BRAFi + MEKi 后肿瘤耐药性的出现。OPN-9652 可用于黑色素瘤研究。
    OPN-9652
  • HY-117991

    VEGFR Cancer
    DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂,靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3,而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且,DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性,对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中,DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
    DW10075

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