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ALK degrader-2

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-175527

    PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Cancer
    ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 ALK 降解剂,降解 EML4-ALK 蛋白水平 (DC50 = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC50 = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 ALK 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。
    ALK degrader 2
  • HY-161750

    PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC ALK degrader-2 (B1-PEG) 是一种基于 PROTACsALK 降解剂,在 H3122 EML4-ALK DC50 (GSH+) 中的 DC50 为 45 nM。PROTAC ALK degrader-2 通过聚乙二醇化,可在水中自组装成胶束,并在肿瘤特异性高 GSH 环境中释放其活性形式。
    PROTAC ALK degrader-2
  • HY-174368

    Pro-BA

    PROTACs Apoptosis Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC EML4-ALK Degrader-2 (Pro-BA) 是一种具有选择性和口服有效的无连接子的 EML4-ALK PROTAC 降解剂,在 H1322 细胞中的 DC50 为 74 nM,T1/2 为 8 h。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 依赖于 GID4 和蛋白酶体途径促进靶蛋白的泛素化,导致细胞凋亡apoptosis。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 可用于癌症的研究。(粉色: EML4-ALK 配体 (HY-40114); 蓝色: GID4 配体 (HY-150908))
    PROTAC EML4-ALK Degrader-1
  • HY-161749

    PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC ALK degrader-1 (compound B1) 是一种基于 PROTACsALK 降解剂,在 H3122 EML4-ALK 中的 DC50 为 26 nM。PROTAC ALK degrader-1 可用于合成具有优异生物利用度的 PROTAC ALK degrader-2 (HY-161750)。
    PROTAC ALK degrader-1

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