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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132225

    5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    SB 206553 是一种 5-HT2C 反向激动剂。SB 206553 可以减弱大鼠对甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 的依赖。SB 206553 对表达人重组 5-HT2 受体的 HEK-293 或 CHO-K1 细胞中的 5-HT2 受体配体具有活性,pKi 值分别为 5.6 nM (5-HT2A)、7.7 nM (5-HT2B) 和 7.8 nM (5-HT2C)。SB 206553 可用于精神刺激剂滥用障碍的研究。
    SB 206553
  • HY-147428

    MM-110; (±)​-18-Methoxycoronaridine

    nAChR Parasite Infection Neurological Disease
    Zolunicant (MM-110) 是一种有效的烟碱 α吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等几种3β4 受体(nicotinic α3β4 receptors)的抑制剂,其 IC50 为 0.90 μM。在大鼠模型中,Zolunicant 能降低吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等成瘾剂的自我给药能力。Zolunicant 可以被用于研究多种形式的活性分子滥用。Zolunicant 对亚马逊利什曼原虫具有显著的杀利什曼原虫的作用。
    Zolunicant
  • HY-107094

    W-212393 hydrochloride

    Opioid Receptor Neurological Disease
    MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂,有潜力用于酗酒和预防复发。
    MT-7716 hydrochloride
  • HY-139266

    Drug Derivative Neurological Disease Metabolic Disease
    7'-Methoxy NABUTIE (Compound 23) 是 Aminoalkylindole 的衍生物。7'-Methoxy NABUTIE 可用于酒精滥用的研究。
    7'-Methoxy NABUTIE
  • HY-122666

    GlyT Metabolic Disease
    Org 25935 是一种有效且具有选择性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂,IC50 为 100 nM。Org 25935 可在大鼠中降低乙醇摄入和乙醇嗜好,但不影响水的摄入。Org 25935 可用于研究酒精依赖或滥用。
    Org 25935
  • HY-108048

    Deoxypeganine; Deoxyvasicine

    Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    化合物DESOXYPEGANINE Desoxypeganine (Deoxypeganine) 是一种生物碱,是一种口服有效的胆碱酯酶 (BChEAChE) 和选择性 MAO-A 抑制剂,其 IC50 值分别为 2、17 和 2 μM。 Desoxypeganine 可用于酒精滥用研究。
    Desoxypeganine
  • HY-108048A

    Deoxypeganine hydrochloride; Deoxyvasicine hydrochloride

    Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    去氧鸭嘴花碱盐酸盐 Desoxypeganine (Deoxypeganine) hydrochloride 是一种生物碱,是一种口服有效的胆碱酯酶 (BChEAChE) 和选择性 MAO-A 抑制剂,其 IC50 值分别为 2、17 和 2 μM。 Desoxypeganine hydrochloride 可用于酒精滥用研究。
    Desoxypeganine hydrochloride
  • HY-124907

    OMS-403

    PPAR Neurological Disease
    AI 3-25755 (OMS-403) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 激动剂。AI 3-25755 可用于研究阿片滥用和戒烟。
    AI 3-25755
  • HY-107094A

    W-212393

    Opioid Receptor Neurological Disease
    MT-7716 free base (W-212393) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂,有潜力用于酗酒和预防复发。
    MT-7716 free base
  • HY-117091

    Opioid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    DDD-028 是一种有效的非阿片类、非大麻素镇痛剂,能够减轻神经性疼痛和炎症性疼痛,而不会产生与阿片或大麻素活性相关的潜在副作用或滥用风险。DDD-028 可用于镇痛研究。
    DDD-028
  • HY-176029

    NAPE(16:0/16:0/18:1); N-Oleoyl-1,2-dipalmitoyl-3-PE

    Drug Intermediate Neurological Disease Inflammation/Immunology
    N-Oleoyl-DPPE ammonium 是一种 N-酰基磷脂酰乙醇胺 (NAPE)。N-Oleoyl-DPPE ammonium 是内源性大麻素衍生物和过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα) 激动剂油酰乙醇酰胺 (OEA) 的生物合成前体。N-Oleoyl-DPPE ammonium 可用于神经炎症和酒精滥用的研究。
    N-Oleoyl-DPPE ammonium
  • HY-W783844

    Drug Isomer Neurological Disease
    (R)-Nantenine ((R)-(-)-nantenine) 是 Nantenine (HY-N9141) 的左旋异构体。(R)-Nantenine 对 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenergic receptor) 具有高亲和力和选择性。(R)-Nantenine 可以阻断 MDMA 引起的行为抑制。(R)-Nantenine 主要用于与 MDMA 滥用相关疾病的研究。
    (R)-Nantenine
  • HY-139035

    CRFR Neurological Disease
    CRHR1 antagonist 1 (compound 10a) 是一种非肽类的促肾上腺皮质激素释放激素 I 类受体 (CRHR1) 拮抗剂。CRHR1 antagonist 1 可用于精神疾病研究。
    CRHR1 antagonist 1
  • HY-116723

    mGluR Neurological Disease
    CFMMC 是一种选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1) 拮抗剂。CFMMC 在表达重组人 mGluR1a 的中国仓鼠卵巢细胞中抑制 L-谷氨酸引发的细胞内钙离子 ([Ca2+]i) 动员,其 IC50 值为 50 nM。CFMMC 有望用于各种中枢神经系统疾病,如精神分裂症、癫痫、焦虑、疼痛、认知功能障碍和药物滥用的研究。
    CFMMC
  • HY-117902

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    SRI-31142 是一种假定的、具有脑渗透性的多巴胺转运蛋白 (DAT) 变构抑制剂。在使用颅内自我刺激 (ICSS) 的行为研究中,SRI-31142 不会产生可卡因和 GBR-12935 所见的滥用相关影响,而是在有效剂量下降低了 ICSS 反应和伏隔核 (NAc) 中的多巴胺水平。SRI-31142 还可以阻止可卡因引起的 ICSS 和 NAc 多巴胺增加。
    SRI-31142
  • HY-N2510

    Myristicine

    5-HT Receptor EGFR ERK Apoptosis Bacterial Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    肉豆蔻碱 Myristicine 是血清素受体拮抗剂和弱的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,具有口服生物活性。Myristicine 还通过抑制 EGFR/ERK 信号通路发挥对胃癌细胞的抗癌作用。Myristicine 是肉豆蔻精油的主要成分,具有抗癌、抗增殖、抗菌、抗炎和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Myristicine 滥用会产生致幻作用,器官损伤等。
    Myristicin
  • HY-155318A

    Orphan GPCR Endocrinology
    GPR3 agonist-2 (compound 32) 是一种有效的 G protein-coupled receptor 3 的完全激动剂,其 IC50 值为 260 nM。
    GPR3 agonist-2
  • HY-N2510R

    Myristicine (Standard)

    5-HT Receptor EGFR ERK Reference Standards Apoptosis Bacterial Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    肉豆蔻碱 (标准品) Myristicin (Standard) 是 Myristicin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Myristicine 是血清素受体拮抗剂和弱的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,具有口服生物活性。Myristicine 还通过抑制 EGFR/ERK 信号通路发挥对胃癌细胞的抗癌作用。Myristicine 是肉豆蔻精油的主要成分,具有抗癌、抗增殖、抗菌、抗炎和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Myristicine 滥用会产生致幻作用,器官损伤等。
    Myristicin (Standard)
  • HY-161511

    5-HT Receptor Neurological Disease
    LPH-5 是一种选择性的 5-HT2A 受体激动剂 (EC50=190 nM)。LPH-5 通过选择性激活 5-HT2A 受体而发挥作用,这可能与调节情绪,感知以及其他与 5-HT2A 受体相关的中枢神经系统功能有关。LPH-5 可以用于进一步探索 5-HT2A 受体在精神疾病中的研究,包括抑郁症,焦虑症和物质滥用障碍。
    LPH-5
  • HY-118990

    Histone Methyltransferase Neurological Disease
    Lobelane hydrochloride是一种生物活性化合物,具有抑制小泡单胺转运体-2 (VMAT2)的活性。Lobelane hydrochloride对烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的亲和力较低,从而增强其对VMAT2的选择性。Lobelane hydrochloride的合成结构改变导致了一些与其相关的类似物,这些类似物在VMAT2的亲和力方面表现出温和的变化。Lobelane hydrochloride在结构修改后获得的最强效合成物的K(i)值为630 nM,显示出显著的VMAT2选择性。Lobelane hydrochloride的生物活性表明它有潜力用于开发抑制甲基苯丙胺滥用的化合物。
    Lobelane hydrochloride
  • HY-16639

    GPR35 Neurotensin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    ML314 是一种强效的、具有血脑屏障渗透性和 β-抑制蛋白偏向性的 NTR1 分子激动剂 (EC50 = 1.9 μM)。ML314 对 NTR2GPR35 具有良好的选择性,但不刺激钙离子动员。ML314 可以减轻多巴胺转运蛋白敲除小鼠的苯丙胺样运动亢进。ML314 可以减轻甲基苯丙胺相关的运动亢进,并增强野生型小鼠模型中生长素释放肽拮抗剂的精神兴奋剂抑制作用。ML314 还可作为内源性神经降压素的变构增强剂。ML314 拮抗 G 蛋白 (G protein) 信号传导。 ML314 可用于研究甲基苯丙胺滥用情况。
    ML314
  • HY-100966

    Sigma Receptor Neurological Disease
    BD-1008 dihydrobromide 是一种非选择性 σ receptor 拮抗剂,其对 σ1 receptorσ2 receptorKi 分别为 2 nM 和 8 nM。BD-1008 dihydrobromide 对 D2 receptor (Ki = 1112 nM) 和多巴胺转运体 (DAT) (Ki > 10,000 nM) 的亲和力极低。BD-1008 dihydrobromide 通过 σ₂ receptor 显著拮抗伏隔核壳区多巴胺的释放。BD-1008 dihydrobromide 阻断 σ 激动剂的自我给药行为。BD-1008 dihydrobromide 可用于研究针对 σ receptor 的成瘾疗法。
    BD-1008 dihydrobromide
  • HY-135608

    Sigma Receptor Neurological Disease
    BD-1008 是一种非选择性 σ receptor 拮抗剂,其对 σ1 receptorσ2 receptorKi 分别为 2 nM 和 8 nM。BD-1008 对 D2 receptor (Ki = 1112 nM) 和多巴胺转运体 (DAT) (Ki > 10,000 nM) 的亲和力极低。BD-1008 通过 σ₂ receptor 显著拮抗伏隔核壳区多巴胺的释放。BD-1008 阻断 σ 激动剂的自我给药行为。BD-1008 可用于研究针对 σ receptor 的成瘾疗法。
    BD-1008
  • HY-W680886

    Monoamine Transporter Serotonin Transporter Dopamine Transporter 5-HT Receptor Neurological Disease
    6-APDB 是一类单胺类递质释放剂与单胺转运体 (Monoamine Transporter) 调节剂,对人源单胺转运体具有选择性作用,对 5-HT2 家族受体存在部分激动作用。6-APDB 对 NET IC50 为 0.56 μM、Ki 为 18 μM;对 SERTIC50 为 2.3 μM、Ki 为 23 μM;对 DATIC50 为 33 μM、Ki>30 μM。同时,6-APDB 对大鼠及小鼠 TAAR1Ki 分别为 1.0 μM 和 0.21 μM。6-APDB 可抑制去甲肾上腺素和 5-HT 再摄取、介导三类单胺递质释放,在小鼠中呈现剂量依赖性的双向运动效应,且可完全替代 MDMA 的辨别刺激效应。6-APDB 在高浓度下无明显细胞毒性,具有致共情的精神活性、潜在致幻作用及与间歇性滥用相关的行为效应。
    6-APDB

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