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Ba/F3‐EGFR<sup>Del19/T790M/C797S</sup> " in MCE Product Catalog:
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Chemical Structure
HY-142512
EGFR
Cancer
EGFR -IN-24 是一种有效的 EGFR EGFR (del19 /T790M /C797S ) 和 EGFR (L858R/T790M /C797S ) 有抑制作用。
HY-163094
EGFR
Cancer
EGFR -IN-95 是一种 2,4-二氨基烟酰胺衍生物。 EGFR -IN-95 有效抑制 EGFR del19 /T790M /C797S 和 L858R/T790M /C797S 活性。
HY-137191
EGFR
Cancer
CH7233163 是一种 EGFR Del19 /T790M /C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR -Del19 /T790M /C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19 /T790M /C797S _NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
HY-161126
EGFR
Cancer
EGFR -IN-98 (Compound 4c) 是 EGFR T790M /C797S 和 Del19 /T790M /C797S 两种酶的 IC50 值分别为 0.277 和 0.089 μM。EGFR -IN-98 可用于肿瘤的研究。
HY-156284
EGFR
Cancer
EGFR -IN-89 (compound 13k) 是一种有效的第四代 EGFR Del19 /T790M /C797S IC50 为 10.1 nM。EGFR -IN-89 显示出比野生型更高的选择性。
HY-143445
EGFR
Cancer
EGFR -IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR EGFR <sup >d19/TM/CSsup>, EGFR <sup >LR/TM/CSsup>, EGFR <sup >WTsup> 的 IC50 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR -IN-48 抑制 BaF3<sup >EGFR del19 /T790M /C797S sup> 和 PC-9<sup >EGFR del19 /T790M /C797S sup> 细胞的增殖，IC50 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM<sup >[1]sup>。
HY-170497
EGFR
Cancer
EGFR -IN-140 (Compound 31) 是 EGFR EGFR 野生型和 EGFR L858R/T790M /C797S 突变体，Ki 分别为 0.95 nM 和 2.1 nM，并在 Ba/F3 中抑制 EGFR del19 /T790M /C797S ，IC50 为 56.9 nM。EGFR -IN-140 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-142517
EGFR
Cancer
EGFR -IN-25 是一种有效的 EGFR EGFR DEL19 /T790M /C797S ) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC50 分别为 9 nM 和 60 nM。
HY-142680
EGFR
Cancer
EGFR -IN-23 是一种有效的 EGFR EGFR -DEL19 /T790M /C797S 细胞的 IC50 为 8.05 nM。
HY-161785
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR -IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR -IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup> 和 BaF3–<sup >C797S /Del19 /T790M sup> 的增殖，IC50 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR -IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-129550
EGFR
Cancer
BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50 =0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50 =1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50 =190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
HY-156698
PROTACs EGFR
Cancer
HJM-561 是一种选择性口服有效的 EGFR PROTAC 类降解剂。HJM-561 能够克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变。HJM-561对 EGFR Del19 /T790M /C797S (DC50 : 9.2 nM)和 L858R/T790M /C797S (DC50 : 5.8 nM)表现出强效降解作用，具有抗肿瘤活性 (粉色: EGFR 配体 (HY-12857); 蓝色: CRBN 配体 (HY-A0003); 黑色: 连接子)<sup >[1]sup>。
HY-157166
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup> 和 EGFR <sup >Del19 /T790M /C797S sup> 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。
HY-E70699
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750/T790M /C797S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750/T790M /C797S 蛋白，可用于研究 EGFR d746-750/T790M /C797S 相关功能<sup >[1]sup>。
HY-E70710
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR T790M /C797S /L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR T790M /C797S /L858R 蛋白，可用于研究 EGFR T790M /C797S /L858R 相关功能<sup >[1]sup>。
HY-157432
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR EGFR -IN-97 对 Ba/F3-EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup> 和 Ba/F3-EGFR <sup >Del19 /T790M /C797S sup> 细胞显示出抑制活性，IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR -IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup> 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155005
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup> 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR <sup >del19 /T790M /C797S sup> 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
HY-168112
EGFR
Cancer
EGFR -IN-127 是一种 ATP 竞争性 EGFR EGFR <sup >del19 sup> 和 EGFR <sup >del19 /T790M /C797S sup> 的 IC50 分别为 136.3 nM 和 161. 2 nM。EGFR -IN-127 具有研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。
HY-142519
EGFR
Cancer
EGFR -IN-27 是一种有效的 EGFR EGFR Del, L858R, Del/T790M , L858R/T790M , Del/T790M /C797S , L858R/T790M /C797S 的 IC50 为 <50 nM。
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR -IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup> 和 EGFR <sup >Del19 /T790M /C797S sup>的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFR <sup >WTsup> 没有明显作用。EGFR -IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR -IN-82 可用于非小细胞肺癌研究<sup >[1]sup>。
HY-E70700
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750/T790M /C797S /L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750/T790M /C797S /L858R 蛋白，可用于研究 EGFR d746-750/T790M /C797S /L858R 相关功能<sup >[1]sup>。
HY-161319
EGFR
Cancer
EGFR -IN-104 (Compound A23) 是一种有效的 EGFR EGFR <sup >L858R/T790M sup> 和EGFR <sup >Del19 /T790M /C797S sup>IC50 值分别为 0.33 μM 和 0.133 μM。EGFR -IN-104 具有体内和体外抗癌活性<sup >[1]sup>。
HY-170928
EGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cytochrome P450
Cancer
DA-0157 是一种口服有效的 EGFR ALK 抑制剂，可以克服非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19 /T790M /C797S (IC50 = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC50 = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC50 = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC50 = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6 ，IC50 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性<sup >[1]sup>。
HY-138072
EGFR
Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M /C797S EGFR L858R/T790M /C797S EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究<sup >[1]sup>。
HY-169308
EGFR
Cancer
EGFR -IN-132 (Compound 23) 是 EGFR EGFR 野生型、L858R/T790M 、d19/T790M 、L858R/T790M /C797S 和 d19/T790M /C797S 突变体，IC50 分别为 1.6、0.025、0.019、0.022 和 0.029 nM。EGFR -IN-132 具有良好的药代动力学特性，口服暴露度高。
HY-169309
EGFR
Cancer
EGFR -IN-133 (Compound 24) 是 EGFR EGFR 野生型，L858R/T790M 、d19/T790M 、L858R/T790M /C797S 和 d19/T790M /C797S 突变体，IC50 为 0.1，0.044，0.036，0.04 和 0.054 nM。EGFR -IN-133 具有良好的药代动力学特性，口服暴露度高。
HY-150610
EGFR
Cancer
EGFR -IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup>、EGFR <sup >L858R/T790M sup> 和 EGFR <sup >19del/T790M /C797S sup> 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR -IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究<sup >[1]sup>。
HY-164694
EGFR
Cancer
Emupertinib (example 37) 是一种有效的 EGFR EGFR (d746-750/T790M /C779S)、EGFR (L858R/T790M /C797S )、EGFR (d746-750/C797S )、EGFR (L858R/C797S ) 和 EGFR (野生型) 的 IC50 值分别为 <0.3 nM、0.52 nM、0.5 nM、0.69 nM 和 0.92 nM。
HY-161269
EGFR
Cancer
EGFR -IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR -IN-101 是 EGFR EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup> 和 Ba/F3-EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup> 的 IC50 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR -IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-164490
EGFR Apoptosis
Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR EGFR sup >19del/T790M /C797S sup> 和 EGFR sup >L858R/T790M /C797S sup> 的激酶活性，IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L，具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制携带 EGFR <sup >19del/T790M /C797S sup> 的肿瘤细胞增殖，并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小<sup >[1]sup>。
HY-130608
EGFR
Cancer
Mutated EGFR -IN-3，化合物 3，是 EGFR (L858R/T790M )EGFR (L858R/T790M /C797S )EGFR (L858R/T790M ) 和 EGFR (L858R/T790M /C797S ) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
HY-162299
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 EGFR EGFR 、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M /C797S 的 IC50 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。
HY-172795
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-158 (compound 12e) 是一种具有口服活性的 EGFR EGFR （Del19 /T790M ）的 IC50 值为 0.22 nM。EGFR -IN-158 通过结合 EGFR apoptosis )。
HY-161923
EGFR Apoptosis Akt ERK
Cancer
EGFR -IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR EGFR -IN-120 抑制 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup> 突变体的 IC50 值为 0.053 μM，对 EGFR <sup >WTsup> 的作用相对较弱 (IC50 : 1.05 μM)。EGFR -IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR -IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。 EGFR -IN-120 抑制含有 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup> 突变体的 NSCLC 细胞的增殖，IC50 为 0.052 μM。
HY-155358
EGFR Apoptosis
Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFR C797S -TKEGFR Del19 /T790M /C797S TK 和 EGFR L858R/T790M /C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR 磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFR Del19 /T790M /C797S ）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-156457
EGFR
Cancer
EGFR -IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR EGFR -IN-90对EGFR L858R/T790M /C797S 的抑制活性为IC50 5.1 nM，对含有EGFR L858R/T790M /C797S 的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR -IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-111415
EGFR
Cancer
EGFR -IN-5是 EGFR EGFR ，EGFR <sup >L858Rsup>，EGFR <sup >L858R/T790M sup>和EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup>的IC50 分别为10.4，1.1，34，7.2 nM。
HY-112823
HS-10296
EGFR
Cancer
阿美替尼
EGFR EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M 、T790M /L858R 和 T790M /Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-112823B
HS-10296 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
EGFR EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M 、T790M /L858R 和 T790M /Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-175837
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-172 是一种 EGFR EGFR -IN-172 能有效抑制携带 L858R、T790M 和 C797S 药物耐药突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖。EGFR -IN-172 可抑制 EGFR 的磷酸化，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR -IN-172 可用于 NSCLC 的研究。
HY-130616
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-11 是第四代 EGFR EGFR -TKIEGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup>IC50 为 18 nM。EGFR -IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处<sup >[1]sup>。
HY-112823A
HS-10296 mesylate
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
EGFR EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M 、T790M /L858R 和 T790M /Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究<sup >[1]sup><sup >[2]sup>。
HY-112823R
HS-10296 (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
阿美替尼(Standard)
EGFR EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M 、T790M /L858R 和 T790M /Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-139884
EGFR
Cancer
EGFR -IN-18 可有效抑制 L858R/T790M /C797S 突变体 EGFR EGFR
HY-144044
EGFR
Cancer
EGFR -IN-30 是一种有效的 EGFR EGFR (WT)、EGFR (L858R/T790M /C797S ) 的 IC50 分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR -IN-30 具有用于细胞增殖类疾病，类如肿瘤等研究的潜力。
HY-142679
EGFR
Cancer
EGFR -IN-22 是一种有效的 EGFR EGFR EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup>IC50 分别为 4.91 nM 和 0.54 nM (CN112538072A，化合物 243)。
HY-162964
EGFR
Cancer
EGFR -IN-126 (compound 9d) 是 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup>IC50 值为 0.005 μM。EGFR -IN-126 在体内和体外均表现出抗肿瘤作用。
HY-162881
EGFR
Cancer
DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19 /T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
HY-174826
EGFR c-Kit
Cancer
EGFR -IN-164 (Compound 4) 是一种选择性共价变构 EGFR EGFR -IN-164 显著抑制 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup> 激酶活性 (IC50 ：48.1 nM) 和 EGFR 突变细胞的增殖。EGFR -IN-164 可用于癌症耐药性研究<sup >[1]sup>。
HY-161275
EGFR Akt ERK Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR EGFR T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM)，同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR AKT 、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR T790M /C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中，表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究<sup >[1]sup>。
HY-128862
EGFR
Cancer
EGFR -IN-7 是一种有效的选择性 EGFR EGFR -IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S /T790M /L858R) 具有抑制作用，IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR -IN-7 可用于各种癌症的研究。
HY-143337
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR -IN-47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup>IC50 值为 0.01 μM。EGFR -IN-47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR -IN-47 具有 NSCLC 的研究潜力<sup >[1]sup>。
HY-174415
PROTACs EGFR Akt ERK
Cancer
ZSH-2117 是一种共价选择性 EGFR PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup> 细胞中的 DC50 为 45 nM。ZSH-2117 显著抑制细胞增殖，并降低下游 EGFR 信号通路的 AKT 和 ERK 蛋白水平。ZSH-2117 有效抑制 Ba/F3-EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup> 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长<sup >[1]sup>。粉色：EGFR ligand (HY-175162)；蓝色：NEDD4 ligase ligand (HY-175159)；黑色：linker
HY-125841
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup>IC50 为 27.5 nM，对 EGFR <sup >WTsup>IC50 >1.0 μM)。
HY-143246
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR T790M , L858R/T790M /C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性<sup >[1]sup>。
HY-172780
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-161 (Compound DD-8) 是一种有效和可逆的 L858R/T790M /C797S mutant EGFR 激酶抑制剂，IC50 值为 0.87 nM。EGFR -IN-161 可以抑制肿瘤细胞的凋亡、G1期阻滞和迁移。
HY-170438
EGFR
Cancer
EGFR -IN-139 (compound PD 18) 是一种 EGFR IC50 分别为 12.88 (野生型)，10.84 (L858R/T790M )，42.68 (L858R/T790M /C797S ) nM。EGFR -IN-139 对高度表达 EGFR EGFR -IN-139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR -IN-139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-119944
EGFR
Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFR <sup >C797S sup>EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup>EGFR <sup >WTsup>EGFR <sup >L858R/T790M sup>IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。
HY-178009
EGFR Apoptosis Akt PERK
Cancer
EGFR -IN-175 是一种口服有效且有选择性的的 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup>IC50 值为 18.94 nM。EGFR -IN-175 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并导致 G1 期阻滞。EGFR -IN-175 可下调 p-EGFR 、p-AKT 和 p-ERK 的表达。EGFR -IN-175 可用于癌症研究，如肺癌研究<sup >[1]sup>。
HY-168433
Histone Demethylase EGFR
Cancer
LSD1/EGFR -IN-1 (compound L-1) 是 LSD1 、EGFR <sup >T790M /L858Rsup>EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup>IC50 分别为 6.24、2.06 和 5.01 μM。LSD1/EGFR -IN-1 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-E70695
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR C797S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR C797S 蛋白，可用于研究EGFR C797S 相关功能<sup >[1]sup>。
HY-135805
EGFR
Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR <sup >L858R/T790M sup>IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup>
HY-E70709
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR T790M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR T790M 蛋白，可用于研究 EGFR T790M 相关功能<sup >[1]sup>。
HY-176556
EGFR
Cancer
EGFR -IN-1671 是一种具有选择性的 EGFR IC50 值为 0.19 nM。该化合物对多种 EGFR 突变体表现出良好的抑制活性 (针对 EGFR (L858R)、EGFR (C797S ) 和 EGFR (del19 ) 的 IC50 值分别为 0.109 nM、0.75 nM 和 <0.05 nM)。EGFR -IN-1671 能够在活体哺乳动物细胞中与 EGFR 的催化保守赖氨酸发生共价结合。通过抑制 EGFR 自磷酸化，EGFR -IN-1671 展现出优异的抗增殖活性。EGFR -IN-1671 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤的研究<sup >[1]sup>。
HY-144680
ZL-2313
EGFR
Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR 。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-173619
EGFR
Cancer
EGFR -IN-160 (Compound R12) 是一种 EGFR EGFR <sup >WTsup>，EGFR <sup >T790M sup> 和 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup> 的 IC50 值分别为 1.62，0.49 和 0.98 μM)。EGFR -IN-160 可诱导 NCI-H522 细胞在 G2/M 和 S 期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，具有抗癌活性。EGFR -IN-160 对 DPPH (IC50 : 12.11 µM) 和 H2 O2 (IC50 : 8.89 µM) 具有抗氧化作用<sup >[1]sup>。
HY-161536
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup> 的 DC50 为 10.2 nM，Kd 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFR WT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。
HY-175252
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 14 是一种强效且具有选择性的 EGFR PROTACEGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup> 的 DC50 值约为 2.9 nM， Dmax 为 93.1%。PROTAC EGFR degrader 14 通过 VHL 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 EGFR <sup >C797S sup> 的降解，并下调与 EGFR 相关的转录组，并对 EGFR <sup >WTsup> 具有很高的选择性。PROTAC EGFR degrader 14 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并显著抑制肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 14 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (Pink: EGFR ligand: (HY-143337); Blue: VHL ligand (HY-125845); Black: Linker (HY-W004688))<sup >[1]sup>。
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 、EGFR L858R/T790M /C797S 和 EGFR LT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR 、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究<sup >[1]sup>。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 、EGFR L858R/T790M /C797S 和 EGFR LT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR 、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究<sup >[1]sup>。
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 、EGFR L858R/T790M /C797S 和 EGFR LT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR 、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究<sup >[1]sup>。
HY-158313
EGFR PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 13 (compound 106) 是一种 EGFR PROTACDC50 小于 0.1 μM。PROTAC EGFR degrader 13 对 Ba/F3-TEL-EGFR -T790M -L858R-C797S 细胞具有增殖抑制活性，IC50 为 15.6 nM。PROTAC EGFR degrader 13 可用于癌症等 EGFR 相关疾病的研究 (粉色：靶蛋白配体；蓝色：E3 配体 (HY-14658)；黑色：连接子 (HY-W262798)；E3配体+连接体：HY-W998306)。
HY-175297
VEGFR EGFR
Cancer
EGFR T790M /VEGFR -2-IN-1 (Compound 6) 是一种 EGFR T790M IC50 =0.26 μM) 和 VEGFR -2 (IC50 =0.95 μM) 的双重抑制剂。EGFR T790M /VEGFR -2-IN-1 能够阻断肿瘤细胞增殖和血管生成信号通路。EGFR T790M /VEGFR -2-IN-1 对多种癌细胞系 (HCT116、MCF-7、HepG2、A549；IC50 =5.35-9.90 μM) 表现出强大的细胞毒性。EGFR T790M /VEGFR -2-IN-1 有望用于非小细胞肺癌和实体瘤的研究<sup >[1]sup>。
HY-157994
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M -IN-2 (Compound 7c) 是一种 EGFR T790M /WTIC50 值分别为 0.08 和 0.13 μM。EGFR WT/T790M -IN-2 通过阻滞 G0-G1 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M -IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-152019
EGFR
Cancer
EGFR /C797S -IN-1 是一种有效的 EGFR -C797S IC50 值为 0.128 µM。EGFR /C797S -IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR /C797S -IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达<sup >[1]sup>。
HY-158177
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-6 (compound 53) 是一种嘧啶化合物，一种有效的 EGFR T790M /L858REGFR T790M /L858R-IN-6 在 0.05 μM 浓度下显示 90.88% 的酶活性抑制。
HY-163371
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M -IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WTEGFR T790EGFR WT/T790M -IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M -IN-1 具有抗癌活性。
HY-175292
EGFR Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR WT/T790M -in-3 是一种不可逆的、共价的 EGFR <sup >WTsup>EGFR <sup >T790M sup>IC50 值分别为 28.1 和 24.6 nM。EGFR WT/T790M -IN-3 抑制微管蛋白聚合 (IC50 = 5.1 μM)。EGFR WT/T790M -IN-3 对 HCT116 和 T47D 细胞具有显著的抗增殖作用，其 IC50 值分别为 3.12 μM 和 4.12 μM。EGFR WT/T790M -IN-3 可用于非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌等癌症的研究<sup >[1]sup>。
HY-164056
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR EGFR <sup >T790M /L858Rsup> 的 IC50 为 56.8 μM。EGFR T790M /L858R-IN-8 对癌细胞系 A549，A431，NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。
HY-170665
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种 EGFR -L858R/T790M EGFR -L858R/T790M IC50 值为 0.0064 µM。EGFR T790M /L858R-IN-9 还可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞增殖，能用于癌症的研究<sup >[1]sup>。
HY-157398
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFR <sup >L858R/T790M sup>IC50 值为13 nM。EGFR T790M /L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性，其 IC50 值为0.087 μΜ。EGFR T790M /L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移，诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis )。
HY-E70698
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750/C797S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750/C797S 蛋白，可用于研究 EGFR d746-750/C797S 相关功能<sup >[1]sup>。
HY-158178
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物，可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFR LEGFR T790M /L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合，进而抑制其磷酸化活性<sup >[1]sup>。
HY-162062
EGFR
Cancer
EGFR WT/T790M /L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种有效的 EGFR EGFR <sup >WTsup>EGFR <sup >T790M sup>EGFR <sup >L858Rsup>IC50 值分别为 0.097，0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M /L858R-IN-1 可用于癌症研究。
HY-158176
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-5 (example 52) 是 EGFR T790M /L858R 的有效抑制剂，在 0.05 μM 浓度下抑制率为 92.9%。
HY-E70696
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR C797S /L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR C797S /L858R 蛋白，可用于研究 EGFR C797S /L858R 相关功能<sup >[1]sup>。
HY-E70711
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR T790M /L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR T790M /L858R 蛋白，可用于研究 EGFR T790M /L858R 相关功能<sup >[1]sup>。
HY-157526
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR EGFR <sup >L858R/T790M sup> 和 EGFR <sup >Del19 sup> 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR -TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡<sup >[1]sup>。
HY-147860
EGFR
Cancer
EGFR -IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S ) 和 743 nM (WT)。 EGFR -IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM<sup >[1]sup>。
HY-146349
PROTACs EGFR Autophagy
Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR EGFR degrader 4 诱导 EGFR <sup >del19 sup> 和 EGFR <sup >L858R/T790M sup> 降解，DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy ) 有关<sup >[1]sup>。
HY-158175
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-4 (Example 14) 是一种有效的 EGFR <sup >T790M /L858Rsup>
HY-151882
EGFR
Cancer
EGFR -IN-73 (Compound 3f) 是最常见的 EGFR 突变 EGFR Del19 IC50 为 119 nM。
HY-162254
EGFR Ack1
Cancer
EGFR T790M /L858R/ACK1-IN-1 (Compound 21a) 是 EGFR T790M /L858RACK1 双重抑制剂，IC50 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M /L858R/ACK1-IN-1 可抑制细胞增殖，具有抗肿瘤活性。
HY-147862
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S )。 EGFR -IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR -IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制<sup >[1]sup>。
HY-128860
EGFR
Cancer
Mutated EGFR -IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR EGFR (T790M ) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50 =＜1nM) 和 ex19del/T790M )，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR -IN-2 具有抗肿瘤活性<sup >[1]sup>。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR -IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR EGFR -IN-91 抑制 EGFR <sup >L858R/C797S sup> 和 EGFR <sup >exon 19del/C797S sup>，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR -IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-139920
SH-1028
EGFR
Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKIT790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFR <sup >WTsup>EGFR <sup >L858Rsup>EGFR <sup >L861Qsup>EGFR <sup >L858R/T790M sup>EGFR <sup >d746-750sup>EGFR <sup >d746-750/T790M sup>IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR -IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR -IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR -IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR -IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR -IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR -IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性<sup >[1]sup>。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR -IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR -IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR -IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-L016
1,402 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR 、FGFR、VEGFR 、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1,402 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
HY-L009
3,409 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 3,409 种激酶抑制剂和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR 、EGFR 、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L075
2,449 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症，是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种：小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，约占肺癌发病率的85%。
与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR ）或 BRAF 突变型，EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。
MCE 提供 2,449 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物，这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。
HY-L009M
270 compounds
激酶是一类将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节，在人体中约有 50% 的细胞功能受激酶调控。在药物开发领域，激酶是新药开发中的一大类靶点，激酶抑制剂也是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。小分子激酶抑制剂是增长最快的一类药物之一，已被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于癌症和非癌症适应症。截至 2023 年 9 月，市场上有超过 70 种 FDA 批准的小分子激酶抑制剂。
MCE 激酶抑制剂库 Mini 包含 270 种激酶抑制剂，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR 、EGFR 、BTK、CDK、Akt 等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶。每个靶点保留 1-3 个高特异性的代表性化合物，可用于激酶药物靶点的筛选。
HY-L196
3,704 compounds
蛋白激酶 (Protein kinases, PTKs) 是一类磷酸化蛋白的磷酸转移酶。蛋白激酶参与许多信号转导途径，包括与生长、分化和细胞分裂有关的信号转导途径。蛋白激酶不仅仅在细胞活化过程中起着重要作用，它的异常表达还与许多疾病的发病机制息息相关。到目前为止，蛋白激酶家族已成为最重要的药物靶点之一。其中，最常见的蛋白激酶靶点包括 ALK、 B-Raf、Bcr-Abl、EGFR 和 VEGFR 等等。
MCE 收录了 3,704 个靶向蛋白激酶的活性小分子化合物，是研究蛋白激酶靶向药物开发的重要工具。
HY-L177
1,299 compounds
抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR 、VEGFR 、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,299 种抗体抑制剂，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR 、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L080
106 compounds
肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小，很容易进入细胞，通常作用于细胞内的靶点，而单克隆抗体由于分子量较大，很难进入细胞，通常作用于细胞表面的靶点。
靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点，已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。
MCE 精心收集了 106 种用于肿瘤治疗的靶向药物，是靶向治疗研究中的有用工具。
HY-L008
604 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心，细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族，可以识别特定的细胞因子，在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体，导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中，有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用，因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如，JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病，如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 604 种 JAK/STAT 信号通路相关产品，可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
HY-L073
359 compounds
丙型肝炎病毒（HCV）是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒，属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型，其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理，生成 3 种结构蛋白（衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2）和 7 种非结构（NS）蛋白（p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B）。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性，疫苗研制难度较大，还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前，以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法，包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性，为肝炎的有效治疗带来挑战，目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 359 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物，是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
HY-L0061V
65,200 compounds
A unique collection of 65,200 phosphorylation kinase inhibitors can be used for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).
HY-L0071V
1,390 compounds
JAK/STAT compound Library was designed to be a universal tool to search potential JAK-STAT pathway modulators.
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