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Baclofen-d<sub>4</sub>

" in MCE Product Catalog:

100

抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

1

生化试剂

5

多肽产品

2

MCE 试剂盒

4

天然产物

11

重组蛋白

7

同位素标记物

11

抗体

3

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B0007
    Baclofen
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    GABA Receptor Neurological Disease
    巴氯芬 Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABA<sub>Bsub> 受体 (GABA<sub>Bsub>R) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABA<sub>Bsub> 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
    Baclofen
  • HY-B0007C
    Baclofen hydrochloride
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    GABA Receptor Neurological Disease
    巴氯芬盐酸盐 Baclofen hydrochloride 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABA<sub>Bsub> 受体 (GABA<sub>Bsub>R) 激动剂。Baclofen hydrochloride 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABA<sub>Bsub> 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen hydrochloride 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen hydrochloride 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
    Baclofen hydrochloride
  • HY-B0007S

    Isotope-Labeled Compounds GABA Receptor Neurological Disease
    巴氯芬 d4 Baclofen-d<sub>4sub> 是 Baclofen 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABA<sub>Bsub> 受体 (GABA<sub>Bsub>R) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABA<sub>Bsub> 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
    Baclofen-d4
  • HY-17354
    (R)-Baclofen
    2 篇文献验证

    ArBaclofen; STX209

    GABA Receptor Neurological Disease
    (R)-巴氯芬 (R)-Baclofen (Arbaclofen) 是选择性 GABAB 受体激动剂。
    (R)-Baclofen
  • HY-B0007R

    Reference Standards GABA Receptor Neurological Disease
    巴氯芬 (标准品) Baclofen (Standard) 是 Baclofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABA<sub>Bsub> 受体 (GABA<sub>Bsub>R) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABA<sub>Bsub> 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
    Baclofen (Standard)
  • HY-CE01215

    Baclofen-coenzyme A

    Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease
    Baclofen-CoA (Baclofen-coenzyme A) 是辅酶 A 衍生物。
    Baclofen-CoA
  • HY-B0007S2

    GABA Receptor Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease
    巴氯芬盐酸盐-d5 Baclofen-d<sub>5sub> hydrochloride 是氘代标记的 Baclofen (HY-B0007)。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABA<sub>Bsub> 受体 (GABA<sub>Bsub>R) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABA<sub>Bsub> 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
    Baclofen-d5 hydrochloride
  • HY-W707498

    Isotope-Labeled Compounds GABA Receptor Neurological Disease
    Baclofen-d<sub>4sub>-1 是 Baclofen (HY-B0007) 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABA<sub>Bsub> 受体 (GABA<sub>Bsub>R) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABA<sub>Bsub> 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
    Baclofen-d4-1
  • HY-B0007B

    GABA Receptor Neurological Disease
    (S)-Baclofen 是一种选择性的 GABAB 受体激动剂,对 GABABGABAAIC<sub>50sub> 值分别为 1.77 μM 和 1564 μM。
    (S)-Baclofen
  • HY-17354A

    ArBaclofen hydrochloride; STX 209 hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    (R)-巴氯芬盐酸盐 (R)-Baclofen hydrochloride (Arbaclofen hydrochloride) 是选择性 GABAB 受体激动剂。
    (R)-Baclofen hydrochloride
  • HY-100798

    GABA Receptor Neurological Disease
    Phaclofen 是一种选择性 GABA<sub>Bsub> receptor 拮抗剂。Phaclofen 是一种外周和中央的 baclofen 拮抗剂。酞氯芬在确定中枢和外周 GABA 和 (-)-baclofen 相互作用的 bicuculline-insensitive 受体的生理意义方面可能是一种潜在的化合物。
    Phaclofen
  • HY-100813
    Saclofen
    5 篇文献验证

    GABA Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Saclofen 是一种口服活性的竞争性 GABA<sub>Bsub> 受体拮抗剂,IC<sub>50sub> 为 7.8 μM。Saclofen 具有较弱的 GABA<sub>B1bsub>GABA<sub>B2sub> 异二聚体重组受体拮抗效应。Saclofen 能够抑制 Baclofen (HY-B0007) 与大鼠小脑膜的结合,并阻断 Baclofen 引起的昼夜节律相位变化,还在大鼠中表现出抗炎和镇痛作用。
    Saclofen
  • HY-100813R

    Reference Standards GABA Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Saclofen (Standard)是 Saclofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Saclofen 是一种口服活性的竞争性 GABA<sub>Bsub> 受体拮抗剂,IC<sub>50sub> 为 7.8 μM,但对 GABA<sub>B1bsub>GABA<sub>B2sub> 异二聚体重组受体的拮抗作用较弱。Saclofen 能够抑制 Baclofen (HY-B007) 与大鼠小脑膜的结合,并阻断 Baclofen 引起的昼夜节律相位变化,还在大鼠中表现出抗炎和镇痛作用。
    Saclofen (Standard)
  • HY-14735

    XP 19986

    GABA Receptor Neurological Disease
    Arbaclofen placarbill是baclofen R -异构体的一种新型转运前体。Baclofen是一种外消旋的GABA<sub> B sub>受体激动剂
    Arbaclofen placarbil
  • HY-RS13999

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    SUB1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 SUB1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    SUB1 Human Pre-designed siRNA Set A
    SUB1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS25282

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Sub1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Sub1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Sub1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Sub1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS18793

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Sub1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Sub1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Sub1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Sub1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-119256

    GABA Receptor Neurological Disease
    COR627是一种GABA受体正向变构调节剂,具有增强GABA的活性。COR627在大鼠皮层膜中表现出对GABA和baclofen刺激的作用,能够提高其对GABA(B)受体的亲和力。COR627在体内实验中显示,预处理无效剂量的COR627能够增强baclofen的镇静/催眠效果。
    COR627
  • HY-P10215

    Parasite Infection
    Ac-{Cpg}-Thr-Ala-{Ala(CO)}-Asp-{Cpg}-NH2 (compound 40) 是一种有效的 Plasmodium 蛋白酶 1 (SUB1) 抑制剂。SUB1-IN-1 对间日疟原虫和恶性疟原虫 SUB1 (Pv- 和 PfSUB1) 的 IC<sub>50sub> 值分别为 12 nM 和 10 nM。
    Ac-{Cpg}-Thr-Ala-{Ala(CO)}-Asp-{Cpg}-NH2
  • HY-W700174

    GABA Receptor Neurological Disease
    3-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxybutyric acid sodium 是 GABAB 受体激动剂 Baclofen (HY-B0007) 的无活性代谢物。
    3-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxybutyric acid sodium
  • HY-103502
    CGP7930
    1 篇文献验证

    GABA Receptor Neurological Disease
    CGP7930 (3-(3',5'-Di-tert-butyl-4'-hydroxy)phenyl-2,2-dimethylpropanol) 是一种代谢型 GABAB 受体变构正向调节剂。CGP7930 增强 l-baclofen 对培养的皮层神经元振荡活动的抑制作用。
    CGP7930
  • HY-157440

    Amyloid-β Reactive Oxygen Species (ROS) Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE/Aβ-IN-3 (化合物 AM5) 是一种 AChE Amyloid-β 聚集双重抑制剂,其 IC<sub>50<.sub> 值分别为 1.29 和 4.93 μM。AChE/Aβ-IN-3 具有抗氧化性,可清除 ROS 并恢复其正常水平。AChE/Aβ-IN-3 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔兹海默症。
    AChE/Aβ-IN-3
  • HY-W002039

    DL-β-Phenylalanine

    Biochemical Assay Reagents Endocrinology
    3-氨基-3-苯基丙酸 3-Amino-3-phenylpropionic acid (DL-β-Phenylalanine) 是一种结构 GABA 类似物。3-Amino-3-phenylpropionic acid 抑制巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的胃酸分泌。
    3-Amino-3-phenylpropionic acid
  • HY-114076

    GABA Receptor Neurological Disease
    CGP55845是一种强效的选择性GABAB受体拮抗剂,具有阻止激动剂结合的活性。CGP55845的IC50值为5 nM,表明其在抑制GABA和谷氨酸释放方面表现出明显的活性。CGP55845在与GABAB受体形成复合物时的表观Kd为30 nM,显示出其在该受体的高亲和力。CGP55845在解除(R)-(-)-baclofen的抑制作用时,其效力与100 μM CGP 35348相当。
    CGP55845
  • HY-157567

    N42

    Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Metabolic Disease
    FSI-TN42 (N42) 是一种选择性、口服活性且不可逆的 ALDH1A1 抑制剂,IC<sub>50sub> 为 23 nM。FSI-TN42 对 ALDH1A1 的抑制作用比对 ALDH1A2 (IC<sub>50sub 为 18 μM) 的抑制作用强 800 倍。FSI-TN42 可抑制饮食诱导的肥胖小鼠模型中的体重增加。
    FSI-TN42
  • HY-119095

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    L-741671 是一种选择性、可渗透脑的神经激肽 (hNKI) 受体 (neurokininl (hNKI) receptor) 拮抗剂,在大鼠、人类和雪貂中的 K<sub​​>isub> 分别为 64 nM、0.03 nM 和 0.7 nM。
    L-741671
  • HY-N7118R

    Reference Standards Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    Clindamycin (hydrochloride monohydrate) (Standard)是 Clindamycin (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性
    Clindamycin hydrochloride monohydrate (Standard)
  • HY-N7118

    Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin hydrochloride monohydrate 能降低杀白细胞毒素 (PVL)、毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
    Clindamycin hydrochloride monohydrate
  • HY-B1455
    Clindamycin
    5 篇以上引用文献

    Bacterial Antibiotic Parasite Infection Cancer
    克林霉素 Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic)。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
    Clindamycin
  • HY-N15356

    Bacterial Infection
    9-Oxooctadecanedioic acid 是一种可在 Quercus suber 的软木栓皮素中被发现的 α,ω-二羧酸类脂肪单体。9-Oxooctadecanedioic acid 有助于构成植物细胞壁的疏水屏障结构,可能在抗水、抗微生物渗透等功能中发挥重要作用。
    9-Oxooctadecanedioic acid
  • HY-129592

    Apoptosis Cancer
    p-Tolylmaleimide (compound 9) 是萘酰亚胺衍生物,对癌细胞具有细胞毒作用。p-Tolylmaleimide 可将人急性髓系白血病细胞 K562 的细胞周期阻滞在 sub-G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。
    p-Tolylmaleimide
  • HY-B1455S

    Bacterial Antibiotic Parasite Infection
    克林霉素-d3 Clindamycin-d<sub>3sub> (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
    Clindamycin-d3 hydrochloride
  • HY-B1455R

    Reference Standards Bacterial Antibiotic Parasite Infection Cancer
    克林霉素(Standard) Clindamycin (Standard)是 Clindamycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic)。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
    Clindamycin (Standard)
  • HY-163774

    Histone Methyltransferase Cancer
    WDR5-MYC-IN-1 (compound 4o) 是一种有效的 WDR5-MYC 相互作用抑制剂,其 K<sub​​>isub> 值为 1.0 µM。WDR5-MYC-IN-1 表现出抗增殖活性。
    WDR5-MYC-IN-1
  • HY-B1455S1

    Isotope-Labeled Compounds Bacterial Antibiotic Parasite Infection
    克林霉素-13C,d3 Clindamycin-13C,d<sub>3sub> 是一种 13C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
    Clindamycin-13C,d3
  • HY-150048

    CD73 Apoptosis Cancer
    BK50164 是一种有效的 CD73 抑制剂,IC<sub>50sub> 值为 13.089 μM。BK50164 与 CD99 结合 K<sub>Dsub> 值为 1.5 μM。BK50164 显示抗增殖活性。BK50164 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 Sub-G1 阶段。
    BK50164
  • HY-116447

    Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-159 (Compound 13b) 靶向线粒体并下调心磷脂水平。Antitumor agent-159 抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖,在 sub-G1 期阻滞细胞周期,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-159 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    Antitumor agent-159
  • HY-149540

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC<sub>50sub>: 3 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
    CTL-06
  • HY-149541

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC<sub>50sub>: 2.5 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
    CTL-12
  • HY-146227

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    DNA topoisomerase II inhibitor 1 (compound 8ed) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。DNA topoisomerase II inhibitor 1 显示出抗增殖活性。DNA topoisomerase II inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在亚 G1 期。
    DNA topoisomerase II inhibitor 1
  • HY-17459S

    (S)-(+)-Clopidogrel bisulfate-d<sub>3sub>; (S)-(+)-Clopidogrel-d<sub>3sub> hydrogen sulfate

    P2Y Receptor Cytochrome P450 Cardiovascular Disease
    硫酸氢氯吡格雷-d3 Clopidogrel-d<sub>3sub> (hydrogen sulfate) 是 Clopidogrel hydrogen sulfate 的氘代物。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种抗血小板活性分子,可防止血栓形成。Clopidogrel hydrogen sulfate 抑制 CYP2B6CYP2C19IC,sub>50sub> 分别为 18.2 nM 和 524 nM。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种有效的抗血栓剂,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。Clopidogrel hydrogen sulfate 也是一种具有口服活性 P2Y(12) 抑制剂。
    Clopidogrel-d3 hydrogen sulfate
  • HY-P1424A

    Potassium Channel Neurological Disease
    Lei-Dab7 TFA 是一种高亲和力、选择性 K<sub??>Casub>2.2 (SK2) 通道阻断剂 (K<sub??>dsub>=3.8 nM) Lei-Dab7 TFA 的选择性超过 200 倍。对于 K<sub??>Casub>2.2 高于 K<sub??>Casub>2.1、K<sub??>Casub>2.3、K<sub??>Casub>3.1、K<sub??>vsub> 和 K<sub??>irsub>2.1。Lei-Dab7 TFA 增加体外大鼠海马切片的 Theta 爆发反应并增加 LTP。
    Lei-Dab7 TFA
  • HY-103366

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    NSC 109555 ditosylate 是一种高效的、选择性的、ATP 竞争性检查点激酶 2 (Chk2) 抑制剂,其 IC<sub>50</sub 为 240 nM。NSC 109555 ditosylate 可用于癌症的研究。
    NSC 109555 ditosylate
  • HY-10844S1

    PA-824-d<sub>5sub>; (S)-PA 824-d<sub>5sub>

    Antibiotic Bacterial Isotope-Labeled Compounds Infection Cancer
    Pretomanid-d<sub>5sub> 是氘代标记的 Pretomanid (HY-10844)。Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素,可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
    Pretomanid-d5
  • HY-168536

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    SJ46411 是 KLHDC2 的有效配体,通过等温滴定量热法测得的 K<sub​​>dsub> 约为 260 nM (SPR K<sub​​>dsub> = 0.5 μM,TR-FRET IC<sub>50sub> 为 3.9 μM,ΔTm = 6.0 °C)。
    SJ46411
  • HY-120485

    IRFI-016

    p38 MAPK ERK PKC Cardiovascular Disease
    Raxofelast (IRFI-016) 是一种抗氧化剂,适用于各种缺血再灌注损伤模型。 Raxofelast 在 H<sub>2sub>O<sub>2sub 刺激的大鼠主动脉平滑肌细胞中具有抗增殖活性。 Raxofelast 减弱丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK), ERK 激酶 1, 2 (MEK1,2) 和蛋白激酶 C (PKC) 的激活而不影响 Ras 表达。
    Raxofelast
  • HY-W017441

    Others Cancer
    hUP1-IN-1 是一种 hUP1 抑制剂,K<sub​​>iisub> 和 K<sub​​>issub> Urd 分别为 375 和 635 nM。 hUP1-IN-1 在 1 μM 时对 hUP1 催化反应具有 70% 的抑制活性。 hUP1-IN-1 可用于癌症研究。
    hUP1-IN-1
  • HY-P1427A

    Potassium Channel Neurological Disease
    Guangxitoxin 1E TFA 是 Guangxitoxin 1E (HY-P1427) 的 TFA 盐形式。Guangxitoxin 1E TFA 是一种肽毒素,是电压门控钾通道 K<sub​​>Vsub>2.1K<sub​​>Vsub>2.2 的选择性抑制剂,IC<sub>50sub> 为 1-3 nM。Guangxitoxin 1E TFA 可增强葡萄糖刺激的细胞内钙离子振荡,并以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素分泌。
    Guangxitoxin 1E TFA
  • HY-111136

    GABA Receptor 5-HT Receptor Dopamine Receptor Histamine Receptor Neurological Disease
    BL-1020 mesylate 是 BL-1020 的甲磺酸盐形式。BL-1020 mesylate 是一种抗精神病剂。BL-1020 mesylate 是多巴胺受体 dopamine receptor 和血清素受体 (5-HT receptor) 的抑制剂,对 D2L、D2S 和 5-HT2A 受体的 K<sub​​>isub> 分别为 0.066、0.062 和 0.21 nM。BL-1020 mesylate 是 GABA<sub>Asub> 受体 (GABA<sub>Asub> receptor) 的激动剂,可增强 GABA 释放,K<sub​​>isub> 为 3.74 μM。BL-1020 mesylate 对组胺受体 (histamine receptor) 具有高亲和力 (K<sub​​>isub> 为 0.47 nM)。BL-1020 mesylate 可降低 Amphetamine 诱导的多动症,并降低肌肉僵硬和镇静作用。BL-1020 mesylate 可穿透血脑屏障。
    BL-1020 mesylate
  • HY-161285

    MMP Cancer
    MMP-9/10-IN-2 (compound 6e) 是 MMP10 和 MMP9 的有效抑制剂,对 MMP10 的 IC<sub>50sub MMP10 为 0.076 μM,MMP9 的抑制浓度为 0.5 μM,抑制率为 93.18%。MMP-9/10-IN-2 在抗肿瘤方面发挥着重要作用。
    MMP-9/10-IN-2

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