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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-180817
    CDK2-IN-55

    		CDK Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    CDK2-IN-55 (Compound 12c) 是一种 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 4.7 nM。CDK2-IN-55 对 CDK1 也有较强抑制 (IC50 = 26.3 nM)、对 Aurora A (IC50 = 92.0 nM) 和 CDK9 (IC50 = 288 nM) 有中等抑制，对 CDK4、CDK6、DYRK1A、GSK3β 的抑制活性很弱 (IC50 > 1000 nM)。CDK2-IN-55 对多种癌细胞系显示出强大的抗增殖活性，诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。CDK2-IN-55 可用于研究结直肠癌、肺癌、宫颈癌。
    CDK2-IN-55
  • HY-130001
    CDK9-IN-9

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-9 (example 2) 是有效的，选择性 CDK9 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。CDK9-IN-9 抑制 CDK2，IC50 为 155 nM。CDK9-IN-9 具有抗肿瘤活性。
    CDK9-IN-9
  • HY-144810
    CDK2-IN-8

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-8 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 为 1.74 µM。CDK2-IN-8 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-8 具有研究黑色素瘤的潜力。
    CDK2-IN-8
  • HY-170441
    CDK2-IN-36

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-36 (compound1) 是 CDK2 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    CDK2-IN-36
  • HY-144811
    CDK2-IN-9

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK2-IN-9 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.63 µM。CDK2-IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2-IN-9 具有研究黑色素瘤的潜力。
    CDK2-IN-9
  • HY-163357
    CDK2/MDM2-IN-1

    		CDK MDM-2/p53 Cancer
    CDK2/MDM2-IN-1 (III-13) 是一种 CDK2/MDM2 双重抑制剂，对 CDK2 的 IC50 值为 2.60 nM。CDK2/MDM2-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    CDK2/MDM2-IN-1
  • HY-155966
    CDK2-IN-19

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-19 (Compound 32) 是一种选择性的、具有口服活性的 CDK2 抑制剂 (Ki: 0.18 nM)。CDK2-IN-19 在携带 OVCAR3 肿瘤的小鼠中显示出抗癌活性。
    CDK2-IN-19
  • HY-179161
    CDK2-IN-49

    		CDK MDM-2/p53 Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    CDK2-IN-49 (Compound 5j) 是一种 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 0.25 μM。CDK2-IN-49 对 CDK7 也表现出强效活性，其 IC50 为 0.14 μM。CDK2-IN-49 通过提高 p53 和 Bax 蛋白的表达水平并降低 Bcl-2 的含量来诱导凋亡 (Apoptosis)。CDK2-IN-49 抑制细胞分裂。CDK2-IN-49 可用于癌症研究。
    CDK2-IN-49
  • HY-178007
    CDK2 degrader 8

    		CDK Cancer
    CDK2 degrader 8 (Compound 1) 是一种 CDK2 降解剂。CDK2 degrader 8 通过靶向 CDK2 展示出潜在的抗肿瘤活性。CDK2 degrader 8 可用于研究与 CDK2 功能异常相关的实体瘤 (乳腺癌、三阴性乳腺癌、卵巢浆液性囊腺癌) 和液体瘤 (弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、急性髓系白血病)。
    CDK2 degrader 8
  • HY-170442
    CDK2-IN-37

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-37 (COMPOUND 2) 是一种细胞周期依赖性激酶 (CDK2) 抑制剂，具有抗癌活性。
    CDK2-IN-37
  • HY-150573
    CDK2-IN-12

    		CDK Carbonic Anhydrase Cancer
    CDK2-IN-12 (compound 10b) 是一种有效的 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 11.6 μM。CDK2-IN-12 抑制 hCA 亚型 I、II、IX 和 XII，KI 值分别为 3534、638.4、44.3 和 48.8 nM。CDK2-IN-12 具有抗癌活性。
    CDK2-IN-12
  • HY-164827
    CDK2 degrader 3

    		CDK Cancer
    CDK2 degrader 3 可选择性降解 CDK2，具有抗肿瘤活性。
    CDK2 degrader 3
  • HY-178112
    CDK2-IN-47

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK2-IN-47 是一种强效的 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 0.21 μM。CDK2-IN-47 对 MCF-7、HCT-116 和 MGC-803 细胞系表现出优异的抗癌活性。CDK2-IN-47 可有效诱导 G1 细胞周期停滞、视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 去磷酸化和显著的细胞凋亡 (apoptosis)。CDK2-IN-47 可用于乳腺癌、结直肠癌和胃癌的研究。
    CDK2-IN-47
  • HY-173224
    CDK2/PIM1-IN-1

    		CDK Pim Cancer
    CDK2/PIM1-IN-1 是 CDK2 (IC50: 0.27 μM) 和 PIM1 (IC50: 0.67 μM) 激酶的抑制剂。CDK2/PIM1-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并降低促进肿瘤的 TNF-α 表达。CDK2/PIM1-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    CDK2/PIM1-IN-1
  • HY-173310
    CDK2-IN-44

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-44 (Compound 46) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 的抑制剂。CDK2-IN-44 能有效抑制癌细胞增殖，通过使细胞周期停滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis) 和诱导细胞衰老，从而发挥抑制癌细胞生长的活性。CDK2-IN-44 有望用于卵巢癌和乳腺癌的研究。
    CDK2-IN-44
  • HY-172153
    CDK2-IN-41

    		CDK Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    CDK2-IN-41 (Compound 7a) 是一种 CDK2 抑制剂， 可通过与 CDK2 结合来抑制细胞周期、诱导细胞毒性、促进 ROS 生成及凋亡 (Apoptosis)。CDK2-IN-41 对急性髓系白血病 (AML) HL-60 细胞的 IC50 为 10 µM，具有抗癌活性。CDK2-IN-41 可用于 AML 相关的癌症领域的研究。
    CDK2-IN-41
  • HY-143497
    HDAC1/2 and CDK2-IN-1

    		HDAC CDK Apoptosis Cancer
    HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1，HDAC2 和 CDK2 抑制剂，IC50 分别为 70.7，23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
    HDAC1/2 and CDK2-IN-1
  • HY-180546
    CDK2-IN-53

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-53 (compound 9) 是一种具有抗癌活性的 CDK2 抑制剂。CDK2-IN-53 能选择性地抑制 HCT-116 和 MCF-7 细胞的增殖，其 IC50 值分别为 13.89 μM 和 7.65 μM，而对正常肺成纤维细胞 (WI-38) 的细胞毒性较低 (IC50 = 71.24 μM)。CDK2-IN-53 可用于结肠癌和乳腺癌等癌症的研究。
    CDK2-IN-53
  • HY-179688
    PROTAC CDK2/4 Degrader-1

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK2/4 Degrader-1 (Compound 5) 是一种 CDK2/4 PROTAC 降解剂，其对于 CDK2 和 CDK4 的 DC50 均 ≤ 10 nM。PROTAC CDK2/4 Degrader-1 对 OVCAR3 和 T47D 细胞表现出优异的抑制细胞增殖的活性。PROTAC CDK2/4 Degrader-1 可用于研究乳腺癌和卵巢癌。(粉色：CDK2/4 配体 (HY-W1047040)；蓝色：CRBN 配体 (HY-W593794)；黑色：连接子)。
    PROTAC CDK2/4 Degrader-1
  • HY-168845
    CDK2/9-IN-1

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK2/9-IN-1 (compound 20a) 是一种具有口服活性的 CDK2 和 CDK9 双重抑制剂，对 CDK2 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.004 μM 和 0.009 μM。CDK2/9-IN-1 通过调节 G2/M 细胞周期阻滞诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK2/9-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    CDK2/9-IN-1
  • HY-180222
    KGA-4066

    		CDK Cancer
    KGA-4066 是一种新型非 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂。KGA-4066 抑制 CDK2/Cyclin A2，IC50 值为 236.7 nM，破坏二者的相互作用，并通过溶酶体途径促进 CDK2 降解。KGA-4066 对肝细胞癌具有抗癌活性。
    KGA-4066
  • HY-123045
    PNU-292137

    		CDK Cancer
    PNU-292137 是一种口服有效的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 和 CDK2/cyclin E 的 IC50 分别为 37 nM 和 92 nM。PNU-292137 与 CDK2 ATP 口袋背面的疏水口袋相互作用。PNU-292137 可有效抑制人类结肠和前列腺肿瘤细胞系中的肿瘤细胞增殖。PNU-292137 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性 (TGI>50%)。
    PNU-292137
  • HY-15004
    AUZ 454
    5 篇以上引用文献

    K03861

    		 CDK Cancer
    AUZ 454 (K03861) 是一个 type II CDK2 的抑制剂，Kd 值是 8.2 nM。
    AUZ 454
  • HY-180242
    EGFR/CDK2-IN-5

    		EGFR CDK Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Cancer
    EGFR/CDK2-IN-5 是一种强效的 EGFR 和 CDK2 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 17.30 nM 和 212.10 nM。EGFR/CDK2-IN-5 还能抑制 EGFRT790M，IC50 值为 123.8 nM。EGFR/CDK2-IN-5 具有显著的抗癌活性。EGFR/CDK2-IN-5 可诱导 G1 期和 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并伴有 caspase-3/9 和 Bax 水平升高以及 Bcl-2 水平降低。EGFR/CDK2-IN-5 可用于肺癌、乳腺癌和白血病等癌症的研究。
    EGFR/CDK2-IN-5
  • HY-120497
    PKCζ-IN-1

    		PKC CDK Cancer
    PKCζ-IN-1 是一种抑制 PKCζ 和 CDK2 的化合物，显示出对 PKCζ 的 IC50 值为 5.18 nM，对 CDK2 的 IC50 值为 1.04 μM，具有显著的选择性，选择性比率达到 200 倍。PKCζ-IN-1 在抑制 PKCζ 的同时，还能减少 CDK2 的活性。
    PKCζ-IN-1
  • HY-173147
    CDK2-IN-42

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-42 (Compound H63) 是一种 CDK12 抑制剂，IC50 为 10 nM。CDK2-IN-42 具有抗 ESCC 细胞活性，可阻断转录延伸，下调 G1 期核心基因以诱导细胞周期停滞，并改变 CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2 信号轴导致 DNA 损伤。CDK2-IN-42 可有效抑制人 ESCC KYSE150 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。CDK2-IN-42 有望用于癌症领域的研究。
    CDK2-IN-42
  • HY-111932
    Indirubin-5-sulfonate

    		CDK GSK-3 Cancer
    Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。
    Indirubin-5-sulfonate
  • HY-12843
    Bohemine
    1 篇文献验证

    		 CDK ERK Cancer
    Bohemine 是一种嘌呤类似物，也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂，对 Cdk2/cyclin E，Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2，IC50 为 52 μM，对 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
    Bohemine
  • HY-W011428
    Olomoucine
    1 篇文献验证

    		 CDK Others Cancer
    Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDKs 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物，可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50=7 μM)，CDK/p35 激酶 (IC50=3 μM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50=25 μM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素肿瘤的能力。
    Olomoucine
  • HY-W011428R
    Olomoucine (Standard)

    		Reference Standards CDK Others Cancer
    Olomoucine (Standard) 是 Olomoucine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Olomoucine (Standard)
  • HY-162683A
    (R)-PHA533533

    		CDK Drug Isomer Cancer
    (R)-PHA533533 是 (S)-PHA533533 (活性对映体) (HY-162683) 的无活性对映体。(S)-PHA533533 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK2 抑制剂。
    (R)-PHA533533
  • HY-115943
    Anticancer agent 30

    		CDK Cancer
    Anticancer agent 30 (compound 6f-Z) 是一种 3-arylidene-2-oxindole 衍生物，一种选择性 CDK2 抑制剂,具有强效抗癌活性。
    Anticancer agent 30
  • HY-50914
    AZD5597

    		CDK Cancer
    AZD5597 是一种 CDK 的抑制剂，对 CDK1 和 CDK2 的 IC50 均为 2 nM。AZD5597 可抑制肿瘤细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。
    AZD5597
  • HY-108359
    Alsterpaullone
    1 篇文献验证

    9-Nitropaullone; NSC 705701

    		 CDK GSK-3 Apoptosis Cancer
    Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
    Alsterpaullone
  • HY-153221
    QR-6401

    		CDK Cancer
    QR-6401 是一种口服有效的、选择性的大环 CDK2 抑制剂，其对 CDK2/E1、CDK9/T1、CDK1/A2、CDK6/D3 以及 CDK4/D1 的 IC50 值分别为 0.37、10、 22、34 以及 45 nM。QR-6401 在 OVCAR3 卵巢癌异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。QR-6401 有用于研究癌症的潜力。
    QR-6401
  • HY-170507
    CDK-IN-16

    		CDK Cancer
    CDK-IN-16 (Compound 5g) 是一种 CDK2/cyclin A2 抑制剂，IC50 为 1.67 μM。CDK-IN-16 具有抗癌活性。 CDK-IN-16 对 AGS 细胞系的 IC50 为 3.5 μM。
    CDK-IN-16
  • HY-W844558
    Protein kinase inhibitor 11

    		Pim CDK GSK-3 Src Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Protein kinase inhibitor 11 (Compound I-96) 是一种蛋白激酶抑制剂，可抑制 PIM-1，CDK-2，GSK-3 和 SRC 活性。Protein kinase inhibitor 11 有望用于癌症、免疫行疾病和神经退行性疾病的研究。
    Protein kinase inhibitor 11
  • HY-112358
    GW8510

    		CDK Neurological Disease Cancer
    GW8510 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 抑制剂。GW8510 也是核糖核苷酸还原酶 M2 (RRM2) 抑制剂。GW8510 具有神经保护和抗癌活性。
    GW8510
  • HY-137894A
    Tagtociclib hydrate
    2 篇文献验证

    PF-07104091 hydrate

    		 CDK GSK-3 Cancer
    PF-07104091 hydrate 是一种高效选择性的 CDK2/cyclin E1 和 GSK3β 抑制剂，其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性，来自专利 WO2020157652A2。
    Tagtociclib hydrate
  • HY-162683
    (S)-PHA533533

    		CDK Neurological Disease Cancer
    (S)-PHA533533 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶2 (CDK2) 抑制剂。(S)-PHA533533 具有抗肿瘤活性，可诱导 Angelman 综合征模型小鼠神经元广泛表达 UBE3A。
    (S)-PHA533533
  • HY-151436
    ZLMT-12

    		CDK Cholinesterase (ChE) Apoptosis Cancer
    ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物，是一种有效的 CDK2/9 抑制剂，抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50=19.023 μM) 和 BuChE (IC50=2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
    ZLMT-12
  • HY-132914
    CDK/HDAC-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK/HDAC-IN-1 显示出显著的 CDK2/4/6 和 HDAC6 抑制活性（IC50 = 60.9 ± 2.9, 276 ± 22.3, 27.2 ± 4.2, 和 128.6 ± 0.4 nM）。
    CDK/HDAC-IN-1
  • HY-162528
    CDK12-IN-7

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-7 (Compound 2) 是一种 CDK12 和 CDK2 抑制剂，IC50 值分别为 42 和 196 nM。CDK12-IN-7 具有抑制细胞增殖活性，可用于癌症的研究。
    CDK12-IN-7
  • HY-19316
    NU2058

    O6-(Cyclohexylmethyl)guanine

    		 CDK Cancer
    O6-环甲基己基鸟嘌呤 NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) 是一种 CDK 抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC50 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。
    NU2058
  • HY-N5072
    Desmethylglycitein
    3 篇文献验证

    4',6,7-Trihydroxyisoflavone

    		 CDK PI3K PKC Cancer
    4',6,7-三羟基异黄酮 Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone)，大豆苷元的代谢产物，来源于大豆 Glycine max，具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2，抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂，抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合，抑制 PI3K 和下游信号级联的活性，从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
    Desmethylglycitein
  • HY-N5072R
    Desmethylglycitein (Standard)

    		Reference Standards CDK PI3K PKC Cancer
    4',6,7-三羟基异黄酮 (标准品) Desmethylglycitein (Standard) 是 Desmethylglycitein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Desmethylglycitein (Standard)
  • HY-114177
    Ebvaciclib
    4 篇文献验证

    PF-06873600

    		 CDK Cancer
    PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂，其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。
    Ebvaciclib
  • HY-118310
    Xylocydine

    		CDK Cancer
    Xylocydine 是 CDK1/2 的抑制剂，抑制各种细胞凋亡过程中的 CDK 功能。Xylocydine 可特异性阻断 CDK1 和 CDK2 活性，IC50 分别为 1.4 nM 和 61 nM。此外，Xylocydine 还可下调磷酸化核仁素和视网膜母细胞瘤蛋白水平。
    Xylocydine
  • HY-15570
    NU6301

    		CDK Cancer
    NU6301 是 NU6102 (CDK2 抑制剂) (HY-15569) 前药。NU6301可在小鼠血浆中快速生成 NU6102。NU6301 对子宫内膜癌具有抗癌作用。
    NU6301
  • HY-111361
    FN-1501
    2 篇文献验证

    LT-171-861

    		 CDK FLT3 Cancer
    FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，对 CDK2/cyclin A，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50 值分别为 2.47，0.85，1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。
    FN-1501

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