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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99019
    Fremanezumab
    1 篇文献验证

    TEV-48125; LBR-101; PF-04427429; RN-307

    		 CGRP Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    瑞玛奈珠单抗 Fremanezumab (TEV-48125) 是一种人源化 IgG2 单克隆抗体，选择性地且强效地结合降钙素基因相关肽 (CGRP) (IC50 值为 7.943 nM)。Fremanezumab 结合小鼠 CGRP 的 IC50 值为 19.6 nM。Fremanezumab 在体外对抗 CGRP 的抗炎作用，包括 CGRP 介导的对 LPS (HY-D1056) 诱导的小胶质细胞激活的抑制。Fremanezumab 选择性地抑制大鼠皮质扩散抑制 (CSD) 引起的 Aδ 脑膜痛觉神经元激活。Fremanezumab 可用于炎症和慢性偏头痛的研究。
    Fremanezumab
  • HY-N5025
    Bullatine A

    		P2X Receptor Apoptosis ERK p38 MAPK c-Myc NF-κB Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    雪上一枝蒿甲素 Bullatine A，一种二萜生物碱，是强效的 P2X7 拮抗剂。Bullatine A 具有抗风湿、抗炎和抗痛觉作用。Bullatine A 抑制 ATP 诱导的 BV-2 细胞死亡/凋亡 (apoptosis) 以及 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 通过靶向 SIRT6 抑制胶质瘤细胞生长。Bullatine A 特异性地减轻大鼠的痛觉过敏。Bullatine A 通过抑制小鼠中的 ROS/JNK/NF-κB 途径减轻 LPS (HY-D1056) 诱导的全身炎症反应。Bullatine A 改善慢性社交挫败应激 (CSDS) 小鼠的绝望行为。Bullatine A 可用于炎症、胶质母细胞瘤 (GBM) 和抑郁症研究。
    Bullatine A
  • HY-123905A
    LIN28 inhibitor LI71 enantiomer

    		Drug Isomer MicroRNA Parasite Infection Cancer
    LIN28 inhibitor LI71 enantiomer 是 LIN28 inhibitor LI71 (HY-123905) 的低活性对映异构体。LIN28 inhibitor LI71 是一种 LIN28 抑制剂，可有效抑制 LIN28：let-7 结合 (IC50: 7 μM)。LIN28 inhibitor LI71 能消除 LIN28 介导 let-7 前体的寡尿苷化 (IC50: 27 μM)。LIN28 inhibitor LI71 在 LIN28 驱动的癌症研究中具有潜在应用价值。LIN28 inhibitor LI71 抑制恶性疟原虫冷休克蛋白 (PfCoSP) 与 DNA 和 α/β 微管蛋白的相互作用，对恶性疟原虫具有抑制作用。
    LIN28 inhibitor LI71 enantiomer
  • HY-123905
    LIN28 inhibitor LI71

    		MicroRNA Parasite Infection Cancer
    LIN28 inhibitor LI71 是一种 LIN28 抑制剂，可有效抑制 LIN28：let-7 结合 (IC50: 7 μM)。LIN28 inhibitor LI71 能消除 LIN28 介导 let-7 前体的寡尿苷化 (IC50: 27 μM)。LIN28 inhibitor LI71 在 LIN28 驱动的癌症研究中具有潜在应用价值。LIN28 inhibitor LI71 抑制恶性疟原虫冷休克蛋白 (PfCoSP) 与 DNA 和 α/β 微管蛋白的相互作用，对恶性疟原虫具有抑制作用。
    LIN28 inhibitor LI71
  • HY-110255
    AZD 2066
    1 篇文献验证

    		 mGluR Calcium Channel Trk Receptor Neurological Disease
    AZD-2066 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂。AZD 2066 激活 BDNF/trkB 信号通路。AZD 2066 可用于神经性疼痛、重度抑郁症和胃食管反流病研究。
    AZD 2066
  • HY-P5756
    CSD-CH2(1,8)-NH2

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种选择性和竞争性的 KOR 拮抗剂 (Ki: 6.8 nM)。CSD-CH2(1,8)-NH2 抑制 DRG 神经元中的钙动员。CH2(1,8)-NH2 拮抗 U50,488 的抗伤害作用。CSD-CH2(1,8)-NH2 可用于神经精神疾病的研究。
    CSD-CH2(1,8)-NH2
  • HY-155237
    LIN28-IN-1

    		MicroRNA Cancer
    LIN28-IN-1 (compound 5) 是 RNA 结合和调节蛋白 LIN28 的抑制剂，与 LIN28 冷休克结构域 (CSD) 结合。LIN28-IN-1 有效抑制 LIN28 与 let-7 miRNA 的相互作用 (IC50: 5.4 μM)，阻断 LIN28 对表观遗传基因调控的负面影响。LIN28-IN-1 显著抑制表达 LIN28 的 JAR 癌细胞增殖 (IC50: 6.4 μM)。
    LIN28-IN-1
  • HY-110255A
    AZD 2066 hydrate

    		mGluR Calcium Channel Trk Receptor Neurological Disease
    AZD 2066 hydrate 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 hydrate 具有抗伤害作用。
    AZD 2066 hydrate
  • HY-110255B
    AZD-2066 hydrochloride

    		mGluR Calcium Channel Trk Receptor Neurological Disease
    AZD-2066 hydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂。AZD 2066 hydrochloride 激活 BDNF/trkB 信号通路。AZD 2066 hydrochloride 可用于神经性疼痛、重度抑郁症和胃食管反流病研究。
    AZD-2066 hydrochloride

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