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DYRK " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-132308
DYRK
Neurological Disease
DYRK 1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK 1A 抑制剂。DYRK 1-IN-1 抑制DYRK 1A 磷酸化活性,IC50 值为220 nM。DYRK 1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK 1A 化学探针。
HY-147066
DYRK
Cancer
Dyrk 1A-IN-4 是一种强效且口服有效的 Dyrk 1A 抑制剂。Dyrk 1A-IN-4 对 DYRK 1A 和 DYRK 2 的 IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。Dyrk 1A-IN-4 能够抑制 U2OS 细胞中 DYRK 1A 的自我磷酸化 (pSer520),其 IC50 为 28 nM。Dyrk 1A-IN-4 可用于卵巢腺癌、神经母细胞瘤和宫颈鳞状细胞癌的研究。
HY-146221
DYRK
Neurological Disease
Dyrk 1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK 1A 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。 Dyrk 1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化,其 IC50 为 0.5 μM。 Dyrk 1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化,其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk 1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
HY-RS04096
Dyrk1a Rat Pre-designed siRNA Set A
Dyrk1a Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04094
DYRK1A Human Pre-designed siRNA Set A
DYRK1A Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04095
Dyrk1a Mouse Pre-designed siRNA Set A
Dyrk1a Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-170940
DYRK
Enterovirus
Infection
Dyrk 1A-IN-12 (compound S43) 是一种双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (Dyrk (Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase 1A ) 抑制剂。Dyrk 1A-IN-12 抑制 Dyrk 1A 的 IC50 为 95 nM。Dyrk 1A-IN-12 显示出抗 EV-A71 (肠道病毒 A71) 活性,其 EC50 为 4.4 μM,CC50 为 12.8 μM,SI 为2.9。Dyrk 1A-IN-12 对单纯疱疹病毒 (HSV) 也表现出强效抑制作用。
HY-176402
HY-161014
DYRK
Cancer
DYRK 2-IN-1 (Compd 54) 是具有口服生物利用度的 DYRK 2 ,其IC50 值为 14 nM。可用于前列腺癌的研究。
HY-146337
DYRK
Cancer
Dyrk 1A/B-IN-1 (compound 3n) 是一种有效的且具有选择性和细胞渗透性的 DYRK 1A 和 DYRK 1B 抑制剂,Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM,IC50 分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。Dyrk 1A/B-IN-1 对人细胞无毒。Dyrk 1A/B-IN-1 可用于研究 Dyrk 1A 和 DYRK 1B 的细胞功能及其在病理中的作用。
HY-162107
HY-158212
HY-159496
DYRK
Metabolic Disease
Dyrk 1A-IN-10 (compound B4) 是一种 DYRK 1A 抑制剂,具有抗糖尿病活性。Dyrk 1A-IN-10 可促进胰岛 β 细胞增殖,增加胰岛素分泌,降低血糖。
HY-147760
DYRK
Metabolic Disease
Dyrk 1A-IN-2 (Compound 63) 是一种 DYRK 1A 抑制剂,EC50 为 37 nM。Dyrk 1A-IN-2 具有很强的人 β 细胞复制促进活性和低的细胞毒性。
HY-157995
HY-162597
DYRK
Neurological Disease
Dyrk 1A-IN-9 (Compound L9) 是一种中等活性的 DYRK 1A 抑制剂 (IC50 : 1.67 μM)。Dyrk 1A-IN-9 通过调节 Aβ 的表达和 Tau 蛋白的磷酸化来显示神经保护活性。Dyrk 1A-IN-9 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk 1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK 1A ) 抑制剂,与 DYRK 1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk 1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-168265
DYRK
Neurological Disease
Cancer
Dyrk 1A-IN-11 (compound 166) 是一种有效的双特异性酪氨酸磷酸化调节 1A (dual-specificity tyrosine phosphorylation- regulated 1A (DYRK 1A) ) 抑制剂,其 EC50 值为 0.0021 µM。Dyrk 1A-IN-11 可抑制磷酸化 Tau (Thr212),其 EC50 值为 0.0361 µM。
HY-139830
HY-161598
HY-144695
DYRK
Neurological Disease
Dyrk 1A/α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种 Dyrk 1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂,IC50 值分别为 177 nM 和 10.5 µM。Dyrk 1A/α-synuclein-IN-1 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
HY-144696
DYRK
Neurological Disease
Dyrk 1A/α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是一种 Dyrk 1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂,对 α-synuclein 的 IC50 值为 7.8 µM。Dyrk 1A/α-synuclein-IN-2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
HY-RS04101
DYRK3 Human Pre-designed siRNA Set A
DYRK3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04098
DYRK2 Human Pre-designed siRNA Set A
DYRK2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04102
Dyrk3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Dyrk3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04100
Dyrk2 Rat Pre-designed siRNA Set A
Dyrk2 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04104
DYRK4 Human Pre-designed siRNA Set A
DYRK4 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04099
Dyrk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Dyrk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04103
Dyrk3 Rat Pre-designed siRNA Set A
Dyrk3 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS17311
Dyrk1b Mouse Pre-designed siRNA Set A
Dyrk1b Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS23766
Dyrk1b Rat Pre-designed siRNA Set A
Dyrk1b Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04097
DYRK1B Human Pre-designed siRNA Set A
DYRK1B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-12838
Mirk-IN-1; DYRK 1B/A-IN-1
DYRK
Cancer
RO5454948 (Compound 9) 是 Dyrk 1B 和 Dyrk 1A 的抑制剂,IC50 分别为 68 nM 和 22 nM。RO5454948 在癌细胞 SW620 中表现出细胞毒性,EC50 为 1.9 μM。
HY-128759
DYRK
Cancer
DYRK s-IN-2 (例132) 是一种有效的 DYRK s 抑制剂,对 DYRK 1B 和 DYRK 1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRK s-IN-2 有抗肿瘤活性。
HY-128758
DYRK
Cancer
DYRK s-IN-1 是一种有效的 DYRK s (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK 1A 和 DYRK 1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRK s-IN-1 有抗肿瘤活性。
HY-128758A
DYRK
Cancer
DYRK s-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRK s (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK 1A 和 DYRK 1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRK s-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
HY-119607
DYRK
Cancer
DYRK i 是一种 DYRK 1 和 DYRK 1B 的抑制剂,其 IC50 值分别为 3.7 µM 和 90 nM,用作 Hh/Gli 信号通路的强效拮抗剂。DYRK i 会扰乱人类髓母细胞瘤细胞中 SMO 依赖和 SMO 无关的致癌 GLI 活性。DYRK i 有望用于 HH/GLI 相关癌症的研究。
HY-P5430
DYRK
Others
DYRK tide 是一种有生物活性的肽。(Dyrk tide 被设计为可被 DYRK 1A 有效磷酸化的最佳底物序列,DYRK 1A 是一种双特异性蛋白激酶,被认为参与大脑发育。)
HY-P3812
HY-117391
HY-161597
PROTACs
Cancer
PROTAC DYRK 2 degrader 1 (compound CP134) 是 DYRK 2 的 PROTAC 降解剂 (Red: DYRK 2 ligand (HY-161598), black: linker (HY-42776), Blue: E3 ligase ligand (HY-10984))。
HY-15838
HY-125202
CDK
DYRK
Cancer
KuWal151 是一种 CLK1、CLK2 和 CLK4 抑制剂,对 DYRK 激酶具有高度选择性。KuWal151 在一系列培养的癌细胞系中具有有效的抗增殖活性。
HY-155723
CDK
DYRK
Others
Leucettinib-92 (compound 92) 是 DYRK /CLK 激酶的抑制剂,IC50 s 分别为 147 nM (CLK1), 39 nM (CLK2), 5.2 nM (CLK4), 0.8 μM (CLK3), 124 nM (DYRK 1A), 204 nM (DYRK 1B), 0.16 μM (DYRK 2), 1.0 μM (DYRK 3), 0.52 μM (DYRK 4), 2.78 μM (GSK3)。
HY-105309
DYRK
Cardiovascular Disease
GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK 3 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如,DYRK 1A和DYRK 2),GSK-626616 可用于贫血研究。
HY-111379
HY-108475
DYRK
Cancer
ProINDY 是 INDY (HY-108476) 的前药,是一种 DYRK 1A 和 DYRK 1B 抑制剂。ProINDY 可有效恢复因 Dyrk 1A 过表达引起的 Xenopus 胚胎头部畸形。
HY-144617
DYRK
Cancer
JH-XIV-68-3 是 DYRK 1A/B 的选择性大环抑制剂。JH-XIV-68-3 在生化和细胞测定中显示出对 DYRK 1A 和近亲 DYRK 1B 的选择性。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
HY-111380
DYRK
Neurological Disease
EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK ) 的强效抑制剂,抑制 DYRK 1A 和 DYRK 1B 的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用,并能够调节细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-122989
DYRK
Inflammation/Immunology
Aristolactam BIII是一种有效的 DYRK 1A 抑制剂,体外抑制DYRK 1A的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。Aristolactam BIII 可逆转 DYRK 1A 转基因 (TG) 小鼠源性成纤维细胞的增殖缺陷和ds样果蝇模型的神经和表型缺陷。
HY-144614
HY-156816
Casein Kinase
DYRK
Cancer
ON 108600 是 CK2 (Casein Kinase 2)/TNIK/DYRK 1 的抑制剂,DYRK 1A/DYRK B、DYRK 2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、 和 0.005 μM。 ON 108600 具有抗肿瘤活性。
HY-W067583
HY-108476
DYRK
Cancer
INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk 1A 和 Dyrk 1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk 1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
HY-117049
HY-173615
HY-153949
DYRK
Cancer
YK-2-69 是一种高度选择性的 DYRK 2 抑制剂,具有 9 nM 的 IC50 值。YK-2-69 特异性与 DYRK 2 的 Lys-231 和 Lys-234 相互作用,可用于与前列腺癌相关的研究。
HY-77324S
4-Aminobenzotrifluoride-d4
DYRK
Cancer
4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 是4-(Trifluoromethyl)aniline 的氘代物。4-(Trifluoromethyl)aniline 是 DYRK 1A 和 DYRK 1B 激酶抑制剂,IC50 分别为 54.84 nM 和 186.40 nM。
HY-15951
CID44968231; NCGC00188654
CDK
DYRK
Cancer
ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4 ) 抑制剂,IC50 为 136 nM,比作用于相关激酶Clk1,Clk2,Clk3 和 Dyrk 1A/1B 的选择性高 10 多倍。
HY-112296
CDK
Apoptosis
DYRK
Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK 1A,DYRK 1B 和 DYRK 2 的 K d 分别为4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50 值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效,主要用于MYC驱动的疾病研究。
HY-142295
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK 1A 抑制剂,对 DYRK 1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-142295A
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK 1A 抑制剂,对 DYRK 1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-12277
HY-168195
HY-146586
Haspin Kinase
CDK
DYRK
Cancer
Haspin-IN-1 (compound 2a) 是一种 haspin 抑制剂,IC50 为 119 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 DYRK 1A ,IC50 分别为 221 nM 和 916.3 nM。
HY-110052
Casein Kinase
Cancer
TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂,IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK 1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
HY-146587
Haspin Kinase
CDK
DYRK
Cancer
Haspin-IN-2 (compound 4) 是一种有效的选择性的 haspin 抑制剂,IC50 为 50 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 DYRK 1A ,IC50 分别为 445 nM 和 917 nM。
HY-117608A
HY-117608
HY-135002
Haspin Kinase
Cancer
LDN-209929 是有效的 haspin 激酶抑制剂, 其对 Haspin 和 DYRK 2 的 IC50 值分别为 55 nM 和 9.9 μM。
HY-13455A
HY-13455
HY-144290
HY-X0009A
GFH009 dimaleate; JSH-009 dimaleate; SLS009 dimaleate
CDK
DYRK
Apoptosis
Bcl-2 Family
c-Myc
Caspase
PARP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tambiciclib dimaleate (GFH009, JSH-009) 是一种口服活性、高效且高选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 1 nM),对其他 CDK 亚型的选择性超过 200 倍,对 DYRK 1A /B 的选择性超过 100 倍,并在 468 种激酶/突变体筛选中表现出卓越的选择性。在急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中,Tambiciclib dimaleate 通过抑制 RNA Pol II 磷酸化、下调 MCL1 与 MYC 表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),展现出显著的体外和体内抗白血病活性。Tambiciclib dimaleate 可用于急性髓系白血病的相关研究。
HY-N0737
HY-34222
DYRK
Cancer
7-Deazaguanine (Compound 1) 是一种高度选择性、耐受性良好且能够穿透大脑的 DYRK 1A 抑制剂。Deazaguanine 有望用于癌症和唐氏综合症的研究。
HY-P3992
HY-N0737A
HY-176723
DYRK
Neurological Disease
RD0392 (Compound 5) 是一种竞争性的酪氨酸磷酸化调节型激酶 1A (DYRK 1A ) 抑制剂 (IC50 =1.3 nM)。RD0392 有望用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
HY-122665
MELK
DYRK
Pim
mTOR
CDK
GSK-3
RIP kinase
Cancer
HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3 、RIPK2 、DYRK 3 、smMLCK 和 CLK2 。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
HY-122665A
MELK
DYRK
Pim
mTOR
CDK
GSK-3
RIP kinase
Cancer
HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3 、RIPK2 、DYRK 3 、smMLCK 和 CLK2 。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。
HY-N12625
CDK
DYRK
GSK-3
Cancer
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3 )、cdc2 样激酶 (CLK1 ) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK 1A ),IC50 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。
HY-101298
Kinesin
Neurological Disease
Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2 的抑制剂,抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性,IC50 值为 1.35 μM,Ki 值为 3.36 μM,同时对 DYRK 1A 有中等的抑制作用,IC50 值为 5.5 μM。
HY-N0737AR
HY-129449
HY-175477
DAPK
DYRK
PDGFR
IPK Superfamily
Cancer
UNC9750 是一种肌醇磷酸多激酶 (IPMK ) 抑制剂,对 IPMK 和 IP6K2 的 IC50 值分别为 31.6 和 374 nM。UNC9750 可抑制细胞内 IPMK 激酶活性的直接产物 InsP5 的积累,同时对 InsP 6 或 InsP7 的水平无影响。UNC9750 对四种激酶 (DAPK1 、DYRK 1B 、PDGFR 和 KDR ) 的抑制作用达 75% 以上。UNC9750 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-152183
HY-N2892
Aristololactam A IIIa; Sch 546909
DYRK
Cardiovascular Disease
Cancer
Aristolactam A IIIa (Sch 546909) 是一种可以从 Glycosmis chlorosperma 中分离得到的马兜铃内酰胺型生物碱。Aristolactam A IIIa 是一种 DYRK 1A 抑制剂。Aristolactam A IIIa 抑制花生四烯酸 (AA)、胶原蛋白和血小板活化因子 (PAF) 诱导的血小板聚集。Aristolactam A IIIa 对 HeLa 细胞具有较强的细胞毒性作用。
HY-110320
Haspin Kinase
DYRK
Cancer
LDN-209929 dihydrochloride 是一种有效和选择性的 haspin kinase 抑制剂 (IC50 =55 nM),具有 180 倍的选择性,比 DYRK 2 (IC50 =9.9 μM)。LDN-209929 是 LDN-192960 (HY-13455) 的优化物。
HY-129492
DYRK
GSK-3
Metabolic Disease
GNF4877是 DYRK 1A 和 GSK3β 的有效抑制剂,IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM,可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
HY-N0737AG
HY-12828A
HY-144826
GSK-3
Neurological Disease
ZDWX-25 是一种高效的 GSK-3β 和 DYRK 1A 双重抑制剂,对 GSK-3β 的 IC50 为 71 nM。ZDWX-25 对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞具有显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-101029
NEKs
Apoptosis
Cancer
MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK 1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-125290
CDK
DYRK
Cancer
MU1210 (compound 12f) 是一种化学探针,是一种 CDC 样激酶 Clk1 、Clk2 和 Clk4 的抑制剂 (IC50 分别为 8、20 和 12 nM),对 HIPK1 和 DYRK 2 的 IC50 为 187 和 1309 nM。MU1210 还具有有利的药代动力学特征 (小鼠,10 mg/kg,腹腔注射: Cmax =1.24 μM,T1/2 =58 分钟; 未观察到急性毒性)。
HY-163514
Cholinesterase (ChE)
DYRK
Neurological Disease
hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50 =0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50 =0.542 μM),对 Dyrk 1A 抑制效果不明显 (IC50 >10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集,拥有良好的血脑屏障穿透性,具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
HY-101029A
HY-149262
CDK
DYRK
Autophagy
Cancer
CLK1-IN-3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂,其 IC50 为 5 nM,是 300 多倍 Dyrk 1A 的选择性。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用,IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy )。CLK1-IN-3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。
HY-15569
CDK
Cancer
NU6102 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂,对 CDK1/cyclinB 和 CDK2/cyclinA3 的 IC50 分别为 9.5 nM 和 5.4 nM。NU6102 对 CDK1/CDK2 的选择性比对 CDK4 (IC50 为 1.6 μM),DYRK 1A (IC50 为 0.9 μM),PDK1 (IC50 为 0.8 μM) 和 ROCKII (IC50 为 0.6 μM) 高。
HY-135906
Casein Kinase
ERK
Pim
DYRK
Apoptosis
Cancer
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2 ) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1 ,HIPK2 和 DYRK 1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic ) 作用。
HY-150537
HY-162750
DYRK
Neurological Disease
ZJCK-6-46 (32) 是潜在的具有口服活性的 DYRK 1A 抑制剂 (IC50 = 0.68 nM),具有良好的CNC通透性。ZJCK-6-46 (32) 可下调 tau 磷酸化。ZJCK-6-46 (32) 通过明显减少磷酸化tau蛋白的表达和神经元的丢失来改善认知功能障碍。
HY-N0737R
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N0737AG
Telepathine (GMP)
Fluorescent Dye
Harmine (GMP) (Telepathine (GMP)) 是 GMP 级别的 Harmine (HY-N0737A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK ) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N0737AG
Telepathine (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Harmine (GMP) (Telepathine (GMP)) 是 GMP 级别的 Harmine (HY-N0737A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK ) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。
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Human (6)
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HY-77324S
4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 是4-(Trifluoromethyl)aniline 的氘代物。4-(Trifluoromethyl)aniline 是 DYRK 1A 和 DYRK 1B 激酶抑制剂,IC50 分别为 54.84 nM 和 186.40 nM。
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