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Dual-Targeting Ligands

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抑制剂 & 激动剂

4

生化试剂

1

多肽产品

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-172698
    DSPE-PEG1000-ANG

    		Liposome Cancer
    DSPE-PEG2000-ANG 是由 DSPE 和双靶向配体 (Angiopep-2, ANG) 组成的 PEG 化合物。ANG 表现出较高的 LRP1 结合效率，已用于胶质瘤靶向递送。DSPE-PEG2000-ANG 可用于药物递送。
    DSPE-PEG1000-ANG
  • HY-172700
    DSPE-PEG5000-ANG

    		Liposome Cancer
    DSPE-PEG5000-ANG 是由 DSPE 和双靶向配体 (Angiopep-2, ANG) 组成的 PEG 化合物。ANG 表现出较高的 LRP1 结合效率，已用于胶质瘤靶向递送。DSPE-PEG5000-ANG 可用于药物递送。
    DSPE-PEG5000-ANG
  • HY-172699A
    DSPE-PEG3400-ANG

    		Liposome Cancer
    DSPE-PEG3400-ANG 是由 DSPE 和双靶向配体 (Angiopep-2, ANG) 组成的 PEG 化合物。ANG 表现出较高的 LRP1 结合效率，已用于胶质瘤靶向递送。DSPE-PEG3400-ANG 可用于药物递送。
    DSPE-PEG3400-ANG
  • HY-172699
    DSPE-PEG2000-ANG

    		Liposome Cancer
    DSPE-PEG2000-ANG 是由 DSPE 和双靶向配体 (Angiopep-2, ANG) 组成的 PEG 化合物。ANG 表现出较高的 LRP1 结合效率，已用于胶质瘤靶向递送。DSPE-PEG2000-ANG 可用于药物递送。
    DSPE-PEG2000-ANG
  • HY-168633
    PSMA/GRPR ligand 1

    		Bombesin Receptor PSMA Cancer
    PSMA/GRPR ligand 1 (compound 3 ) 是一种双特异性 PSMA/GRPR 配体，对 PSMA(+) 和 GRPR(+) 肿瘤具有双重靶向性。
    PSMA/GRPR ligand 1
  • HY-174403
    c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide

    		Bcl-2 Family c-Myc Apoptosis Caspase Cancer
    c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4) 的双靶点配体，其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM，对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录，并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移，并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis)。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长，且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
    c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide
  • HY-163680
    ERα degrader 9

    		Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 Cancer
    ERα degrader 9 是针对雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO) 的双靶向配体。ERα degrader 9 可用于合成 PROTAC ERα Degrader-9 (HY-163679)。
    ERα degrader 9
  • HY-144825
    Chol-CTPP

    		Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Chol-CTPP 是一种对血脑屏障 (BBB) 和胶质瘤 （glioma） 细胞具有双重靶向作用的配体，能与 Chol-TPP 合成Lip-CTPP 。 Lip-CTPP 是发挥阿霉素 (DOX) 和氯胺达明 (LND) 联合抗胶质瘤 (anti-glioma) 作用的潜在载体。Lip-CTPP 可提高对肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的抑制率，促进细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)，干扰线粒体功能。
    Chol-CTPP
  • HY-178030
    CAXII-IN-3

    		Carbonic Anhydrase Adrenergic Receptor Neurological Disease
    CAXII-IN-3 一种有效的碳酸酐酶 (CA XII) 抑制剂，其 Ki 为 53 nM。CAXII-IN-3 对多种人类 CA 亚型表现出选择性抑制作用，对 CA I、CA II、CA IV 和 CA IX 的 Ki 分别为 5.3 μM、75 nM、1.9 μM 和 > 10 μM。CAXII-IN-3 主要抑制 CA II 和 CA XII，从而减少房水的产生。CAXII-IN-3 具有 β3-AR 激动活性，可扩张视网膜血管，改善视神经灌注。CAXII-IN-3 可用于青光眼等眼部疾病的研究。
    CAXII-IN-3
  • HY-163679
    PROTAC ERα Degrader-9

    		Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
    PROTAC ERα Degrader-9
  • HY-P10740
    CBP-1018

    		Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Antifolate Cancer
    CBP-1018 是一种 PDC (肽药物偶联物)，由 FRα/PSMA (前列腺特异性膜抗原) 双靶向性配体 (blue part) 通过连接子 (HY-78738) (balck part) 偶联 Monomethyl auristatin E (HY-15162) (red part) 形成。CBP-1018 有望用于乳腺癌领域研究。
    CBP-1018

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