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ERβ antagonists

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抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

3

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W114419
    Bisphenol C

    		Estrogen Receptor/ERR mTOR Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Bisphenol C 是雌激素受体 α (ERα) 激动剂和 ERβ 拮抗剂，对 ERα 的IC50 值为 2.65 nM，对 ERβ 的 IC50 值为 1.94 nM。Bisphenol C 是制造聚碳酸酯等聚酯聚合物的原料，广泛用于水瓶、食品包装、纺织品等日常用品中。
    Bisphenol C
  • HY-150693
    Estrogen receptor β antagonist 2

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Estrogen receptor β antagonist 2 是一种有效的选择性雌激素受体β estrogen receptor β (ERβ) 拮抗剂，对 Erα 和 Erβ 的 IC50 值为 109.10，0.63 µM。
    Estrogen receptor β antagonist 2
  • HY-103451
    (R,R)-THC

    		Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    (R,R)-THC 是 ERα 激动剂与 ERβ 拮抗剂，对 ERα 和 ERβ 的 Ki 分别为 9.0 nM 与 3.6 nM。(R,R)-THC 对 ERβ 有更高的亲和力，对 ERβ 和 ERα 的相对结合亲和力值分别为 25 与 3.6。
    (R,R)-THC
  • HY-103456
    PHTPP
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PHTPP 是一种选择性雌激素受体 β (ERβ) 拮抗剂，其选择性是 ERα 的 36 倍。
    PHTPP
  • HY-103457
    Y134

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER) 调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (Ki=0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (Ki=11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
    Y134
  • HY-169941
    ERα/ERβ antagonist-1

    		Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease Cancer
    ERα/ERβ antagonist-1 (Compound 10) 是 ERα 和 ERβ 的部分拮抗剂。ERα/ERβ antagonist-1 在 HepG2 肝细胞中以剂量依赖性方式降低 ERα 和 ERβ 活性。
    ERα/ERβ antagonist-1
  • HY-173474
    ERβ agonist-1

    		Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor Cancer
    ERβ agonist-1 (Compound 8) 是一种双重活性的选择性 ERβ 激动剂 (EC50: 46.8 nM) 和 AR 拮抗剂 (IC50: 1555 nM)。ERβ agonist-1 通过结合 ERβ 激活其信号通路，同时抑制 AR 的活性。ERβ agonist-1 在小鼠模型中保留了 ERβ 的选择性激动活性，可用于前列腺癌的研究。
    ERβ agonist-1
  • HY-103451A
    rel-(R,R)-THC

    		Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    rel-(R,R)-THC 是 (R,R)-THC (HY-103451) 的相对构型。(R,R)-THC 是 ERα 激动剂与 ERβ 拮抗剂，对 ERα 和 ERβ 的 Ki 分别为 9.0 nM 与 3.6 nM。(R,R)-THC 对 ERβ 有更高的亲和力，对 ERβ 和 ERα 的相对结合亲和力值分别为 25 与 3.6。
    rel-(R,R)-THC
  • HY-103456R
    PHTPP (Standard)

    		Reference Standards Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PHTPP (Standard)是 PHTPP 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PHTPP 是一种选择性雌激素受体 β (ERβ) 拮抗剂，其选择性是 ERα 的 36 倍。
    PHTPP (Standard)
  • HY-164726
    Estrogen receptor modulator 11

    		Estrogen Receptor/ERR Others
    Estrogen receptor modulator 11 (Compound 27) 是一种四氢异喹啉衍生物。Estrogen receptor modulator 11 与雌激素受体 (ER) 有一定亲和力，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 285 nM 和 421 nM。Estrogen receptor modulator 11 在 MCF-7 细胞试验中缺乏拮抗剂活性。
    Estrogen receptor modulator 11
  • HY-B0412
    Estriol
    5 篇文献验证

    Oestriol

    		 Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite Cancer
    雌三醇 Estriol (Oestriol) 是一种具有口服活性的雌激素，是 ERα 和 ERβ 激动剂。Estriol 在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中是有效的 GPR30 拮抗剂。Estriol 可以通过减少组织炎症的免疫调节机制来减轻疾病的严重程度。Estriol 具有强大的促惊厥作用。
    Estriol
  • HY-16023A
    Acolbifene
    2 篇文献验证

    EM-652; SCH 57068

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物，是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
    Acolbifene
  • HY-114263
    NXT629
    3 篇文献验证

    		 PPAR Cancer
    NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC50 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用，在动物模型试验中，能够抑制实验性癌细胞转移。
    NXT629
  • HY-15731
    Estetrol

    		Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite NO Synthase Cardiovascular Disease Cancer
    雌四醇 Estetrol 是一种口服雌激素，在人类妊娠期间由胎儿肝脏合成，是一种选择性核雌激素受体调节剂。Estetrol 可与 ERα 和 ERβ 结合 (对 ERβ 亲和力比 ERα 低四倍)。Estetrol 可增加内皮细胞中的 eNOS 表达/活性和 NO 合成。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统发挥雌激素作用，但对乳房有拮抗作用。Estetrol 可用于避孕和更年期激素研究。
    Estetrol
  • HY-P4190
    Fsh receptor-binding inhibitor fragment(bi-10)

    		GnRH Receptor Endocrinology
    FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合，并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
    Fsh receptor-binding inhibitor fragment(bi-10)
  • HY-15731S1
    Estetrol-d4 (Major)

    		Isotope-Labeled Compounds NO Synthase Endogenous Metabolite Estrogen Receptor/ERR Cardiovascular Disease
    Estetrol-d4 (Major) 是 Estetrol (HY-15731) 的氘代物。Estetrol 是一种口服雌激素，在人类妊娠期间由胎儿肝脏合成，是一种选择性核雌激素受体调节剂。Estetrol 可与 ERα 和 ERβ 结合 (对 ERβ 亲和力比 ERα 低四倍)。Estetrol 可增加内皮细胞中的 eNOS 表达/活性和 NO 合成。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统发挥雌激素作用，但对乳房有拮抗作用。Estetrol 可用于避孕和更年期激素研究。
    Estetrol-d4 (Major)
  • HY-114631
    EM-800

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    EM-800，一种具有口服活性的抗雌激素，可作为雌激素受体 α (ERα) 和 β (ERβ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性，能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外，在卵巢切除的动物中，EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力，并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
    EM-800
  • HY-N0910
    Notoginsenoside Ft1
    1 篇文献验证

    		 PI3K mTOR Akt Apoptosis p38 MAPK ERK Transmembrane Glycoprotein Glutathione Reductase (GR) Estrogen Receptor/ERR Calcium Channel Ferroptosis G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 FXR Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    三七皂苷FT1 Notoginsenoside Ft1 是从一种可从三七 (Panax notoginseng) 中分离得到的一种生物活性皂苷。Notoginsenoside Ft1 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，激活 p38 MAPK 和 ERK1/2 信号通路，增加 CD8+ T 细胞比例，可诱导多种癌细胞凋亡 (apoptosis) 和溶酶体细胞死亡，并可促进血管生成。Notoginsenoside Ft1 通过激活内皮细胞中的糖皮质激素受体 (GR) 和雌激素受体 β (ERβ) 引起血管舒张。Notoginsenoside Ft1 通过激活一个由 P2Y12 受体介导的信号网络，增加细胞内 Ca2+ 积累，降低 cAMP 水平，促进血小板聚集，发挥促凝血作用。Notoginsenoside Ft1 通过激活 TGR5 受体，抑制肾小管上皮细胞铁死亡 (ferroptosis)，从而显示出肾脏保护作用。Notoginsenoside Ft1 可作为 TGR5 激动剂和 FXR 拮抗剂抵抗肥胖和胰岛素抵抗。
    Notoginsenoside Ft1

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