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FGFR3-IN-3

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-145895
    SNIPER(TACC3)-11

    		FGFR SNIPERs Cancer
    SNIPER(TACC3)-11 是一种有效的成纤维细胞生长因子受体 3 转化酸性卷曲螺旋蛋白 3 (FGFR3-TACC3) 抑制剂。SNIPER(TACC3)-11 降低 FGFR3-TACC3 蛋白水平，抑制 FGFR3-TACC3 阳性癌细胞的生长。
    SNIPER(TACC3)-11
  • HY-135960
    BO-264

    		FGFR Apoptosis Cancer
    BO-264 是一种高效，口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂，IC50 为 188 nM，Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
    BO-264
  • HY-W070306
    PDK1-IN-1

    		PDK-1 FGFR Wee1 MARK Neurological Disease Cancer
    PDK1-IN-1 (Compound 2-11) 是 PDK1 抑制剂。PDK1-IN-1 也可作为其他激酶的抑制剂，例如 FGFR3、NTRK3、RP-S6K 和 WEE1。PDK1-IN-1 选择性抑制微管亲和力调节激酶 (MARK)。PDK1-IN-1 可用于骨髓增生性疾病、癌症和阿尔茨海默病的研究。
    PDK1-IN-1
  • HY-10032
    PF 477736
    5 篇文献验证

    PF 00477736

    		 Checkpoint Kinase (Chk) VEGFR Src c-Fms Aurora Kinase FGFR FLT3 RET CDK Cancer
    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC50=8 (Ki)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
    PF 477736
  • HY-147715
    FGFR3-IN-3

    		FGFR Cancer
    FGFR3-IN-3 (化合物 40a) 是一种有效的 FGFR 泛型抑制剂，抑制 FGFR1，2， 3 和 4 的 IC50 值分别为 2.1 nM，3.1 nM，4.3 nM 和 74 nM。FGFR3-IN-3 可用于膀胱癌的研究。
    FGFR3-IN-3
  • HY-174981
    LC-MF-4

    		PROTACs FGFR ATP Synthase Cancer
    LC-MF-4 是一种选择性 FGFR3 PROTAC 降解剂，在 KMS-11 细胞中的 DC50 为 30.89 nM。LC-MF-4 可抑制 FGFR3-TACC3 融合阳性癌症的代谢功能，包括减少 ATP 合成和抑制线粒体生物合成基因。LC-MF-4 在 Ba/F3-FGFR3-TACC3 异种移植小鼠模型中表现出强效抗肿瘤活性。LC-MF-4 可用于膀胱癌和尿路上皮癌 (UC) 等 FGFR3 基因突变癌症研究。粉色：FGFR3 ligand (HY-175414)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-125905)；黑色：linker (HY-Y1224)
    LC-MF-4
  • HY-150652
    FGFR-IN-8

    		FGFR Apoptosis Cancer
    FGFR-IN-8 (Compound 17a) 一种高效且具有口服活性的 FGFR 抑制剂，可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 对 FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR2、V555M-FGFR3、FGFR3 和 FGFR 4的 IC50 值分别为 <0.5、189.1、<0.5、22.6、<0.5 和 7.30 nM。FGFR-IN-8 诱导癌细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌活性。
    FGFR-IN-8
  • HY-172922
    FGFR-IN-19

    		FGFR Cancer
    Arg-IN-1 是一种选择性的靶向 Arginine (Arg) 的共价抑制剂，对 FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 9.7 nM 和 30.4 nM。Arg-IN-1 有望避免 FGFR1/4 的靶向毒性，并克服获得性靶向耐药性，具有靶向 FGFR 的癌症治疗的潜力。
    FGFR-IN-19
  • HY-E70720
    FGFR3 K650M Recombinant Human Active Protein Kinase

    		FGFR Cancer
    FGFR3 激活突变是多种人体组织 (包括膀胱、肺、宫颈和血液) 恶性肿瘤的驱动因素。FGFR3 K650M 是 FGFR3 的一个突变体。FGFR3 K650M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR3 K650M 蛋白，可用于研究FGFR3 K650M 相关功能。
    FGFR3 K650M Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-174974
    ISM7594

    		FGFR Cancer
    ISM7594 是一种具有口服活性的 FGFR2/3 抑制剂。ISM7594 在 FGFR2 或 FGFR3 改变的癌细胞系中显示出广谱抗增殖能力，包括 FGFR2/3 扩增、融合和突变 (BaF3-TEL-FGFR2-V564F (IC50 = 0.067 nM), BaF3-TEL-FGFR2-V564I (IC50 = 2 nM)) 类型。ISM7594 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。ISM7594 可用于具有 FGFR2/3 异常的晚期实体瘤的研究。
    ISM7594

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