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G1202R

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By Targets:	Akt (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (18) Apoptosis (7) Autophagy (1) EGFR (2) ERK (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) PROTACs (4) Reference Standards (1) ROS Kinase (5) Trk Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (19)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-139279

Zotizalkib 3 篇文献验证 TPX-0131	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
Zotizalkib (TPX-0131) 是一种有效、选择性、CNS 渗透性和口服活性的野生型 ALK 抑制剂 (IC₅₀ 为 1.4 nM) 和 ALK 抗性突变，例如 *G1202R* (IC₅₀ 为 0.3 nM)、L1196M (IC₅₀ 为 0.3 nM)。Zotizalkib 具有很强的抗肿瘤活性。

HY-112140

JH-VIII-157-02	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物，为 ALK 抑制剂，对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC₅₀ 值为 2 nM。

HY-147219A

SIAIS164018 hydrochloride	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALK 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。

HY-153386

CPD-1224	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
CPD-1224 是口服有效的 ALK 抑制剂，是耦连 cereblon 配体的 ALK 抑制剂衍生物。CPD-1224 靶向 EML4-ALK 致癌融合蛋白，并降解 ALK 和突变体 L1196M/G1202R。CPD-1224 可减缓肿瘤生长。

HY-135887

ZX-29	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Autophagy	Cancer
ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂，对 ALK，ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC₅₀ 分别为 2.1 nM，1.3 nM 和 3.9 nM，但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。

HY-E70645

*ALK G1202R* Recombinant Human Active Protein Kinase**	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸激酶。ALK 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。ALK 有多种突变体。ALK G1202R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ALK G1202R 蛋白，可用于研究 ALK G1202R 相关功能。

HY-147219

SIAIS164018	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
SIAIS164018 是一种基于 PROTAC 的 ALK 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。

HY-146022

SIAIS117	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
SIAIS117 是一种有效的 Brigatinib-PROTAC 降解剂。SIAIS117 是一种基于Brigatinib 和 VHL-1 结合的 ALK PROTAC。SIAIS117 能有效降解 ALK G1202R 点突变SIAIS117可阻断 SR 和 H2228 癌细胞株的生长。SIAIS117 具有潜在的小细胞肺癌的抗增殖能力。

HY-143557

Trk-IN-7	Trk Receptor	Cancer
Trk-IN-7 (compound I-6) 是一种有效的 Trk 抑制剂，对 TRKA、TRKB 和 TRKC的 IC₅₀ 分别为0.25-10 nM。Trk-IN-7 对 EML4-ALK (IC50<15 nM)、ALK G1202R、ALK C1156Y、ALK R1275Q、ALK F1174L、ALK L1197M 和 ALK G1269A (IC₅₀=5-50 nM) 有抑制作用。

HY-174314

WZH-15-125	Ligands for Target Protein for PROTAC Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
WZH-15-125 是一种强效的 ALK 抑制剂。WZH-15-125 可有效地克服耐药性，特别是复合 ALK 突变。WZH-15-125 对 Lorlatinib (HY-12215) 耐药的高度难治性 G1202R/L1196M 突变的 IC₅₀ 为 101.7 nM。WZH-15-125 可作为 PROTAC 靶蛋白配体，合成 PROTAC WZH-17-002 (HY-174315)。WZH-15-125 能够用于非小细胞肺癌的研究。

HY-174315

WZH-17-002	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Akt ERK	Cancer
WZH-17-002 是一种基于 WZH-15-125 的 ALK PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 25 nM。WZH-17-002 可增强对耐药性 Lorlatinib (HY-12215) 的 ALK 化合物突变活性。WZH-17-002 显著减少 ALK 融合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的耐药性，并抑制 EML4-ALK G1202R/L1196 M 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：ALK ligand (HY-174314)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker (HY-174316)

HY-157391

ALK/ROS1-IN-3	ROS Kinase Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK/ROS1-IN-3 (compound C01) 是一种 ROS1 和 ALK 双重抑制剂，对于 ROS1^G2032R 和 ALK^G1202R 的 IC₅₀ 值分别为 42.3 nM 和 49.1 nM。

HY-112801

F-1	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase	Cancer
F-1 是一种有效的 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂，抑制 ALK 的磷酸化及下游通路，对 ALK^WT，ROS1^WT，ALK^L1196M 和 ALK^G1202R 的 IC₅₀ 值分别为 2.1 nM，2.3 nM，1.3 nM 和 3.9 nM。

HY-147833

ALK-IN-22	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis	Cancer
ALK-IN-22 (compound I-24) 是一种有效的 ALK 抑制剂，对于 ALK, ALK^L1196M and ALK^G1202R 的 IC₅₀ 值分别为 2.3、3.7 和 2.9 nM。ALK-IN-22 下调 ALK 及其下游蛋白的磷酸化。ALK-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。ALK-IN-22 可用于肿瘤研究。

HY-151155

ALK-IN-23	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALK^WT、ALK^L1196M 和 ALK^G1202R 的 IC₅₀ 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。

HY-146408

ALK-IN-21	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK-IN-21 (Compound B10) 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALK^WT、ALK^L1196M 和 ALK^G1202R 的 IC₅₀ 值分别为 4.59 nM、2.07 nM 和 5.95 nM。ALK-IN-21 有效抑制 ALK 阳性的 Karpas299 和 H2228 细胞增殖，IC₅₀ 值都为 0.07 μM。ALK-IN-21 可用于间变性大细胞淋巴瘤的研究。

HY-135509

Lorlatinib acetate PF-06463922 acetate	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis	Cancer
Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALK^L1196M 的 K_i 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 15-43 nM (ALK^L1196)，14-80 nM (ALK^G1269A)，38-50 nM (ALK^1151Tins)，77-113 nM (ALK^G1202R)。

HY-12215

Lorlatinib 最多引用文献 32 篇文献验证 PF-06463922	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis	Cancer
劳拉替尼 Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALK^L1196M 的 K_i 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 15-43 nM (ALK^L1196)，14-80 nM (ALK^G1269A)，38-50 nM (ALK^1151Tins)，77-113 nM (ALK^G1202R)。

HY-12215R

Lorlatinib (Standard) PF-06463922 (Standard)	Reference Standards Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis	Cancer
劳拉替尼(Standard) Lorlatinib (Standard)是 Lorlatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALK^L1196M 的 K_i 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 15-43 nM (ALK^L1196)，14-80 nM (ALK^G1269A)，38-50 nM (ALK^1151Tins)，77-113 nM (ALK^G1202R)。

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