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GABA Receptor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W007686

    Imidazolyl-4-acetic acid hydrochloride

    Endogenous Metabolite GABA Receptor Neurological Disease
    Imidazoleacetic acid hydrochloride 是一种 γ-aminobutyric acid receptor 激动剂。Imidazoleacetic acid hydrochloride 以非竞争性方式抑制 GABA-T,其 Ki 值为 0.34 mM。Imidazoleacetic acid hydrochloride 可增加脑内总游离 GABA
    Imidazoleacetic acid hydrochloride
  • HY-16974

    GABA Receptor Chloride Channel Parasite Infection
    阿福拉纳 Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。
    Afoxolaner
  • HY-175190

    GABA Receptor Others
    GABA receptor antagonist 2 (Compound IId) 是一种 GABA receptor 拮抗剂,对 Plutella xylostella (P. xylostella) 的 LC50 为 0.0735 μg/mL。GABA receptor antagonist 2 对 P. xylostella 及其耐药性菌株、Spodoptera frugiperdaChilo suppressalis 具有显著的杀虫活性。GABA receptor antagonist 2 可与 Drosophila RdlG335 位点的 GABA 受体结合。GABA receptor antagonist 2 可用于控制抗性害虫种群。
    GABA receptor antagonist 2
  • HY-156339

    GABA Receptor Others
    GABA receptor Antagonist 1 (compound 7w) 抑制 Px RDL1 GABARIC50 值为 7.08 nmol/L 。GABA receptor Antagonist 1 (compound 7w) 显示出针 P. xylostella, S. frugiperda, S. exigua, 和 S. litura的杀虫活性,LC50 分别为 0.09、0.84、0.87和 0.68 mg/L。GABA receptor Antagonist 1 对蜜蜂具有中等毒性 (48小时,LD50 = 2.22μg/成虫),对斑马鱼具有低毒性 (LC50: 42.4mg/L)。
    GABA receptor Antagonist 1
  • HY-170498

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABA-A Receptor Ligand-1 (Compound 4) 是 GABA-A 受体 (GABA-A receptor) 的配体,pKi 为 7.27。GABA-A Receptor Ligand-1 可减轻线粒体功能障碍,促进神经突生长和神经元再生。GABA-A Receptor Ligand-1 在大鼠缺血性中风模型中表现出神经保护作用。
    GABA-A Receptor Ligand-1
  • HY-118259

    FG-8205

    GABA Receptor Neurological Disease
    L-663581 (FG-8205) 是一种苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor) 激动剂,可作为 GABA A 受体的激动剂。
    L-663581
  • HY-19308

    GABA Receptor Neurological Disease
    RWJ-51204 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂,Ki 值为 0.2-2 nM。
    RWJ-51204
  • HY-103513

    GABA Receptor Others
    GABAA receptor agent 2 (compound 13) 是一种用于研究GABA(A)受体结构和正位配体结合的化合物。GABAA receptor agent 2的相关模型可用于理解正位配体结合的细节,通过与两种同源系列的正位GABA(A)R拮抗剂的构效关系,创建了详细的结合模式假说。
    GABAA receptor agent 2
  • HY-169651

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABA-IN-4 (Compound 17) 是一种 N-(indol-3-ylglyoxylyl)benzylamine 衍生物。GABA-IN-4 对benzodiazepine receptor (BzR) (GABAA receptor 复合物中的结合位点) 表现出高亲和力,Ki 值为 67 nM。 Benzodiazepine 被广泛用作抗焦虑、镇静催眠和抗惊厥剂。
    GABA-IN-4
  • HY-W794785

    5-HT Receptor Neurological Disease
    WAY 208466 是一种选择性 5-HT6 受体 (5-HT6 receptor) 激动剂,其 EC50 为 7.3 nM。在中,无论是急性给药还是慢性给药,WAY-208466 均可提高接受立体定位手术的大鼠模型的背外侧额叶皮质的 GABA 水平。WAY 208466 可用于焦虑相关疾病 (如强迫症 (OCD)) 研究。
    WAY 208466
  • HY-16974R

    Reference Standards GABA Receptor Chloride Channel Parasite Infection
    阿福拉纳 (Standard) Afoxolaner (Standard)是 Afoxolaner 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。
    Afoxolaner (Standard)
  • HY-W749797

    GABA Receptor Neurological Disease
    硝唑仑 Nitrazolam 是一种苯二氮卓类化合物,可能通过作用于 GABA 受体 (GABA receptor) 表现出与传统苯二氮卓类药物相似的中枢神经系统抑制特性,包括镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥作用。
    Nitrazolam
  • HY-118490

    DMMDPB

    GABA Receptor Neurological Disease
    T-2000 (DMMDPB) 是一种有口服活性的 GABA receptor 激动剂, 具有抗惊厥活性。
    T-2000
  • HY-101665

    (+)-RP-59037; IP-456; RP-62955

    GABA Receptor Neurological Disease
    帕戈隆 Pagoclone是有活性的(+)-RP59037,为GABA(A) receptor的局部激活剂,常用于恐慌和焦虑等疾病的研究。
    Pagoclone
  • HY-106635

    RP31264

    GABA Receptor Neurological Disease
    Suriclone(RP31264)是一种 GABA Receptor 激动剂。Suriclone 对苯二氮卓受体有高亲和力的抗焦虑剂。 Suriclone 具有口服活性。
    Suriclone
  • HY-123222

    GABA Receptor Neurological Disease
    CGP 56999 是一种有效拮抗剂 GABA(B) 受体 (GABA(B) receptor),其 IC50 值为 0.002 μM。CGP 56999 在体内和体外均能提高脑源性神经营养因子 (BDNF) mRNA 的水平。
    CGP 56999
  • HY-172588

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor modulator-7 (compound 1m),一种螺旋巴比妥酸盐,是一种 GABAA 受体 (GABAA receptor) 调节剂。GABAA receptor modulator-7 能够逆转麻醉药的作用,而不影响 GABA 引起的去敏感化作用,并且可用于抗癫痫药物和抗焦虑药物的研究。
    GABAA receptor modulator-7
  • HY-174147

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABAB receptor antagonist 4 (Compound 28) 是一种 GABAB 受体拮抗剂。GABAB receptor antagonist 4 能抑制 GABA 诱导的 G 蛋白激活。GABAB receptor antagonist 4 通过竞争性结合 GABAB 受体的正构位点。GABAB receptor antagonist 4 可用于 GABAB 受体相关神经疾病的研究。
    GABAB receptor antagonist 4
  • HY-147735

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是一种有效的 GABAA receptor 激动剂。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 1 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在抑郁症研究方面具有潜力。
    GABAA receptor agonist 1
  • HY-B0339
    Primidone
    2 篇文献验证

    TRP Channel RIP kinase Sodium Channel GABA Receptor Necroptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology
    去氧苯比妥 Primidone 是口服有效的 TRPM3 (IC50 = 0.6 μM)、RIP kinase 和电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channel) 的抑制剂,也是 GABA 受体 (GABA receptor) 的拮抗剂。Primidone 可用作镇痛剂和抗惊厥剂。
    Primidone
  • HY-147736

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂。GABAA receptor agonist 2 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 2 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 2 在抑郁症研究方面具有潜力。
    GABAA receptor agonist 2
  • HY-103526

    GABA Receptor Neurological Disease
    DPNI-GABA 是一种硝基吲哚啉笼式化合物, 抑制 GABA(A) 受体,减少 GABA 诱发的峰值反应,IC50 值为 0.5 mM。
    DPNI-GABA
  • HY-100798

    GABA Receptor Neurological Disease
    Phaclofen 是一种选择性 GABAB receptor 拮抗剂。Phaclofen 是一种外周和中央的 baclofen 拮抗剂。酞氯芬在确定中枢和外周 GABA 和 (-)-baclofen 相互作用的 bicuculline-insensitive 受体的生理意义方面可能是一种潜在的化合物。
    Phaclofen
  • HY-B0339S

    Isotope-Labeled Compounds RIP kinase TRP Channel Sodium Channel GABA Receptor Necroptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology
    扑痫酮 d5 Primidone-d5 是 Primidone 的氘代物。Primidone 是口服有效的 TRPM3 (IC50 = 0.6 μM)、RIP kinase 和电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channel) 的抑制剂,也是 GABA 受体 (GABA receptor) 的拮抗剂。Primidone 可用作镇痛剂和抗惊厥剂。
    Primidone-d5
  • HY-108689
    Broflanilide
    2 篇文献验证

    GABA Receptor Neurological Disease
    氟苯双酰胺 Broflanilide 是一种杀虫剂,可以分解成 Desmethyl-Broflanilide,为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA Receptor 拮抗剂,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50 值为 1.3 nM。
    Broflanilide
  • HY-B0339R
    Primidone (Standard)
    2 篇文献验证

    Reference Standards TRP Channel RIP kinase Sodium Channel GABA Receptor Necroptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology
    扑痫酮(标准品) Primidone (Standard) 是 Primidone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Primidone 是口服有效的 TRPM3 (IC50 = 0.6 μM)、RIP kinase 和电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channel) 的抑制剂,也是 GABA 受体 (GABA receptor) 的拮抗剂。Primidone 可用作镇痛剂和抗惊厥剂。
    Primidone (Standard)
  • HY-135482

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。
    GABAA receptor agent 2 TFA
  • HY-122489A

    Opioid Receptor GABA Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    (S)-劳丹素 (S)-Laudanosine 是一种可以从罂粟中发现的生物碱,是 Laudanosine 的 S 型对映异构体。Laudanosine 可作用于中枢神经系统和心血管系统,对低亲和力 GABA receptor 具有抑制作用 (IC50值为 10 μM),可引起癫痫、低血压与心动过缓。Laudanosine 也可以通过竞争性结合阿片类受体 Mu-1 receptor (Ki = 2.7 μM) 发挥镇痛作用。
    (S)-Laudanosine
  • HY-175670

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor modulator-10 是一种具有口服活性、强效的 α1β2γ2 GABAA receptor 正变构调节剂 (PAM),具有良好的血脑屏障渗透性。GABAA receptor modulator-10 增强 α1β2γ2 GABAA receptor 功能并增强 GABA 诱发的电流。GABAA receptor modulator-10 在 Pentetrazol (PTZ) 和 Kainic Acid (KA) (HY-N2309) 诱导的小鼠癫痫模型中显示出强大的抗癫痫功效。GABAA receptor modulator-10 可用于癫痫研究。
    GABAA receptor modulator-10
  • HY-106316

    GABA Receptor Neurological Disease
    CGS 20625 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的中枢苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor) 的部分激动剂。CGS 20625 抑制 [3H]-氟硝西泮与中枢苯二氮卓受体的结合,其 IC50 为 1.3 nM。CGS 20625 增强非洲爪蟾卵母细胞中的 GABA。CGS 20625 可用于 pentylenetetrazol 导致的癫痫发作和焦虑的研究。
    CGS 20625
  • HY-108689R

    Reference Standards GABA Receptor Neurological Disease
    氟苯双酰胺 (Standard) Broflanilide (Standard)是 Broflanilide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Broflanilide 是一种杀虫剂,可以分解成 Desmethyl-Broflanilide,为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA Receptor 拮抗剂,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50 值为 1.3 nM。
    Broflanilide (Standard)
  • HY-170409

    Trk Receptor Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology
    BNN27 是 TrkA 受体 (TrkA receptor) 和 p75NTR 受体 (p75NTR receptor) 的激动剂,具有神经营养作用和抗凋亡作用。BNN27 可增加大鼠海马和前额叶皮质中的谷氨酸、GABA 和谷氨酰胺水平,改善谷氨酸周转。BNN27 在小鼠肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 模型中表现出神经保护作用,在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中表现出抗炎作用,在大鼠糖尿病模型中表现出视网膜保护作用。BNN27 具有血脑屏障通透性。
    BNN27
  • HY-168758

    GABA Receptor Neurological Disease
    Delta3,5-cholestadien-7-one 是一种羟甾醇,是 GABAA receptors 的负变构调节剂。Delta3,5-cholestadien-7-one 在表达含有 α1β1γ2 或 α4β3γ2 亚基的 GABAA 受体的 HEK 细胞中降低 GABA 诱导的电流,IC50 值分别为 1.5 和 1 µM。在离体小鼠背根神经节 (DRG) 神经元中,Delta3,5-cholestadien-7-one 减少 GABA 诱导的肽能和非肽能伤害感受器、C-LTMRs 和冷热感受器的去极化。
    Delta3,5-cholestadien-7-one
  • HY-111136

    GABA Receptor 5-HT Receptor Dopamine Receptor Histamine Receptor Neurological Disease
    BL-1020 mesylate 是 BL-1020 的甲磺酸盐形式。BL-1020 mesylate 是一种抗精神病剂。BL-1020 mesylate 是多巴胺受体 dopamine receptor 和血清素受体 (5-HT receptor) 的抑制剂,对 D2L、D2S 和 5-HT2A 受体的 Ki 分别为 0.066、0.062 和 0.21 nM。BL-1020 mesylate 是 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的激动剂,可增强 GABA 释放,Ki 为 3.74 μM。BL-1020 mesylate 对组胺受体 (histamine receptor) 具有高亲和力 (Ki 为 0.47 nM)。BL-1020 mesylate 可降低 Amphetamine 诱导的多动症,并降低肌肉僵硬和镇静作用。BL-1020 mesylate 可穿透血脑屏障。
    BL-1020 mesylate
  • HY-W008645

    GABA Receptor Neurological Disease
    NCS-382 (sodium) 是一种有效的 GABA 受体拮抗剂。NCS-382 (sodium) 具有抗镇静和抗催眠活性,可用于神经系统疾病的相关研究。
    NCS-382 sodium
  • HY-100991

    ZK 39106; LSU-65

    GABA Receptor Neurological Disease
    FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
    FG 7142
  • HY-130349

    L-656,748

    GABA Receptor Infection
    Emamectin B1a (L-656,748) 是阿维菌素 B1a 的半合成衍生物,能够与 GABAA 受体结合(大鼠脑膜中的 Ki=17.6 nM),增强 GABA 反应。Emamectin B1a 对 GABAA 受体 α1β1γ2、α1β2γ2 和 α1β3γ2 的 IC50 分别为 57、210 和 49.8 nM。Emamectin B1a 还可与甘氨酸受体 (glycine receptors) 结合,在大鼠脊髓中的 IC50=218 nM。在叶面喷雾生物试验和局部施用时,Emamectin B1a (1.067 ng/mL) 可导致 90% 的 S. exigua 幼虫死亡,毒性比阿维菌素 B1 高。
    Emamectin B1a
  • HY-100991R

    ZK 39106 (Standard); LSU-65 (Standard)

    Reference Standards GABA Receptor Neurological Disease
    FG 7142 (Standard)是 FG 7142 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
    FG 7142 (Standard)
  • HY-124030

    Drug Metabolite Neurological Disease
    3-Hydroxyphenazepam 是 Cinazepam 的活性代谢物。Cinazepam 是一种 GABAA 受体激动剂。3-Hydroxyphenazepam 可抑制突触体转运蛋白介导的 [3H]GABA 摄取。
    3-Hydroxyphenazepam
  • HY-B1494
    Picrotoxinin
    3 篇文献验证

    Chloride Channel GABA Receptor Neurological Disease
    木防己苦毒宁 Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂,负向调节 GABAGABAA 受体的作用。Picrotoxinin 能够抑制 α1β2γ2L GABAA 受体,其 IC50 值为 1.15 μM。
    Picrotoxinin
  • HY-W677042

    5α-Androst-16-en-3α-ol

    GABA Receptor Neurological Disease
    α-Androstenol (5α-Androst-16-en-3α-ol) 是一种类固醇信息素,已在公猪睾丸和人类男性腋下汗液中发现。α-Androstenol 也是 GABAA receptors 的正向调节剂,增强了小鼠小脑颗粒细胞中 GABA 激活电流的强度 (EC50=0.4 μM)。在强迫游泳测试中,α-Androstenol 减少了小鼠的静止时间,并增加了小鼠在高架十字迷宫开放臂上花费的时间。α-Androstenol 能保护小鼠免受 Pentylenetetrazole 或电击诱发的癫痫发作,并表现出抗焦虑活性。
    α-Androstenol
  • HY-B1494R

    Reference Standards Chloride Channel GABA Receptor Neurological Disease
    木防己苦毒宁 (Standard) Picrotoxinin (Standard) 是 Picrotoxinin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂,负向调节 GABAGABAA 受体的作用。Picrotoxinin 能够抑制 α1β2γ2L GABAA 受体,其 IC50 值为 1.15 μM。
    Picrotoxinin (Standard)
  • HY-145585

    MIJ-821

    iGluR Neurological Disease
    Onfasprodil 是 NR2B 的负变构调节剂。Onfasprodil 联合 GABA 受体调节剂具有阿尔茨海默病研究潜力 (信息提取自专利 CN111481543A)。
    Onfasprodil
  • HY-W722556

    3α,5α-Androstanol

    GABA Receptor Constitutive Androstane Receptor Metabolic Disease
    5α-Androstan-3α-ol 是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。5α-Androstan-3α-ol 能够抑制孤儿核受体 CAR (组成型雄烷受体) 的转录活性。5α-Androstan-3α-ol 通过结合 CAR 并促进其与共激活蛋白解离,从而负调控 CAR 的活性。5α-Androstan-3α-ol 可用于研究核受体介导的激素代谢和药物解毒机制。
    5α-Androstan-3α-ol
  • HY-101391
    Picrotoxin
    最多引用文献
    17 篇文献验证

    Cocculin

    GABA Receptor Neurological Disease
    木防己苦毒素 Picrotoxin (Cocculin) 是一种天然的非竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂,与 GABA 受体的界面口袋结合。Picrotoxin (Cocculin) 会引发过度刺激和惊厥反应。
    Picrotoxin
  • HY-U00315

    Gidasepam; Hidazepam; Hydazepam

    GABA Receptor Neurological Disease
    吉达西泮 Gidazepam 是一种 GABA 受体通道 (GABA RCs) 激动剂。
    Gidazepam
  • HY-103527

    GABA Receptor Neurological Disease
    RuBi-GABA 是一种新型钌基笼状 GABA 化合物。RuBi-GABA 被可见波长激发后,会发生光裂解释放 GABA。RuBi-GABA 产生 GABA 受体介导的电流。
    RuBi-GABA
  • HY-139145

    Trimethylopropane phosphate

    GABA Receptor Neurological Disease
    Etbicyphat (Trimethylopropane phosphate) 是一种有效的 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动,并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。
    Etbicyphat
  • HY-103532

    GABA Receptor Neurological Disease
    CGP 46381 是一种口服活性 GABAB 受体 拮抗剂,IC50 为 4.9 μM。CGP 46381 可阻断离子导入巴氯芬 (HY-B0007) 引起的神经元抑制。
    CGP46381
  • HY-14856

    PD 0200390

    GABA Receptor Neurological Disease
    Atagabalin (PD 0200390) 一种选择性的 GABA (γ-氨基丁酸) 受体激动剂,具有抗焦虑和镇静的作用。Atagabalin 通过结合到 GABA 受体的 α2δ 亚基上,增强 GABA 受体的活性,从而增加 GABA 介导的抑制作用。这种增强作用导致神经元的兴奋性降低,有助于减少焦虑和改善睡眠。Atagabalin 可用于神经精神类疾病,焦虑或睡眠障碍中的研究。
    Atagabalin

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