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GABA transporters

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100809
    Guvacine hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    去甲槟榔次碱 Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱，为 GABA transporter 的抑制剂，对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性，IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1)，39 μM (rat GAT-1)，58 μM (rat GAT-2)，119 μM (human GAT-3)，378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。
    Guvacine hydrochloride
  • HY-103534
    CI-966 hydrochloride

    		GABA Receptor Neurological Disease
    CI-966 hydrochloride 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 hydrochloride 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2，GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 hydrochloride 具有抗惊厥和神经保护活性。
    CI-966 hydrochloride
  • HY-B0696A
    Tiagabine hydrochloride

    NO050328 hydrochloride; NO328 hydrochloride; TGB hydrochloride

    		 GABA Receptor Trk Receptor Neurological Disease
    盐酸噻加宾 Tiagabine hydrochloride 是一种抗惊厥剂，也是 GAT-1 GABA 转运体的选择性抑制剂，其 Ki 值为 ～0.1 μM。Tiagabine hydrochloride 对突触体、神经元和神经胶质中 [3H]GABA 的再摄取具有强效的选择性抑制作用，IC50 分别为 67、446 和 182 nM。Tiagabine hydrochloride 具有神经保护特性。
    Tiagabine hydrochloride
  • HY-124030
    3-Hydroxyphenazepam

    		Drug Metabolite Neurological Disease
    3-Hydroxyphenazepam 是 Cinazepam 的活性代谢物。Cinazepam 是一种 GABAA 受体激动剂。3-Hydroxyphenazepam 可抑制突触体转运蛋白介导的 [3H]GABA 摄取。
    3-Hydroxyphenazepam
  • HY-N2368A
    Arecaidine hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    盐酸槟榔次碱 Arecaidine hydrochloride，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine hydrochloride 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。
    Arecaidine hydrochloride
  • HY-N2368
    Arecaidine
    1 篇文献验证

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    槟榔次碱 Arecaidine，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。
    Arecaidine
  • HY-118207
    LU-32-176B

    		GABA Receptor Cancer
    LU-32-176B 是一种 GABA transporter 1(GAT1) 选择性抑制剂，与 GAT2 转运抑制剂 EF1502 具有协同抗惊厥作用。LU-32-176B 抑制 neurons、astrocytes 和 mGAT1，IC50 值分别为 2μM，1μM 和 4μM。
    LU-32-176B
  • HY-155238
    E2730

    		GABA Receptor Neurological Disease
    E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂，具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关，并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型，以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
    E2730
  • HY-123240
    CI-966

    		GABA Receptor Neurological Disease
    CI-966 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2，GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 具有抗惊厥和神经保护活性。
    CI-966
  • HY-N2368AR
    Arecaidine hydrochloride (Standard)

    		GABA Receptor Neurological Disease
    盐酸槟榔次碱 (Standard) Arecaidine (hydrochloride) (Standard) 是 Arecaidine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Arecaidine hydrochloride (Standard)
  • HY-103509
    NNC 05-2090 hydrochloride

    		GABA Receptor Neurological Disease
    NNC 05-2090 hydrochloride 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1) 的抑制剂 (IC50: 10.6 μM)。NNC 05-2090 hydrochloride 还抑制 mGAT2，Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性，可用于癫痫和神经疾病的研究。
    NNC 05-2090 hydrochloride
  • HY-119591
    BPDBA

    		GABA Receptor Neurological Disease
    BPDBA 是一种选择性和非竞争性 betaine/GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂，对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 的 IC50 分别为 20 μM 和 35 μM。
    BPDBA
  • HY-N2368B
    Arecaidine hydrobromide
    1 篇文献验证

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    Arecaidine hydrobromide，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine hydrobromide 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。
    Arecaidine hydrobromide
  • HY-100228
    SKF 89976A

    		GABA Receptor Neurological Disease
    SKF89976A 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，作用于 CHO 细胞中的 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3，IC50 分别为 0.28 μM，137.34 μM 和 202.8 μM。
    SKF 89976A
  • HY-100228A
    SKF89976A hydrochloride

    d,l-SKF89976A hydrochloride

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，作用于 CHO 细胞中的 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3，IC50 分别为 0.28 μM，137.34 μM 和 202.8 μM。
    SKF89976A hydrochloride
  • HY-155305
    BuChE-IN-9

    		Cholinesterase (ChE) Beta-secretase GABA Receptor Neurological Disease
    BuChE-IN-9 (compound 22a) 是一种有效的马血清来源的 BuChE (eqBuChE) 抑制剂，IC50 为 173 nM。BuChE-IN-9 还抑制人 BACE1、Aβ 聚集、小鼠 GABA 转运蛋白 1 (mGAT1) 和 mGAT4。BuChE-IN-9 具有显着的抗遗忘特性。
    BuChE-IN-9
  • HY-W740245
    Arecaidine-d5 hydrobromide

    		Isotope-Labeled Compounds GABA Receptor Neurological Disease
    Arecaidine-d5 hydrobromide 是 Arecaidine hydrobromide (HY-N2368B) 的氘代物。Arecaidine hydrobromide，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine hydrobromide 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。
    Arecaidine-d5 hydrobromide
  • HY-120146
    NNC 05-2090

    		GABA Receptor Neurological Disease
    NNC 05-2090 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1) 的抑制剂 (IC50: 10.6 μM)。NNC 05-2090 还抑制 mGAT2，Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性，可用于癫痫和神经疾病的研究。
    NNC 05-2090
  • HY-135482
    GABAA receptor agent 2 TFA

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂，IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞)，Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1，hBGT-1，hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。
    GABAA receptor agent 2 TFA
  • HY-103506
    NNC-711

    NO-711 hydrochloride

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    NNC-711 (NO-711 hydrochloride) 是一种有效且选择性的 GAT-1 (GABA 转运体 1) 抑制剂，对人源 GAT-1、大鼠源 GAT-1、rGAT-2、hGAT-3、rGAT-3、hBGT-3 的 IC50 分别为 0.04, 0.38, 171, 1700, 349, 622 μM。NNC-711 在体内具有抗惊厥和镇痛作用，并表现出认知增强活性。
    NNC-711
  • HY-118931
    EF-1502

    		GABA Receptor Neurological Disease
    EF-1502是一种强效且选择性的GABA运输体抑制剂，具有抑制GAT1和BGT1的活性。EF-1502与用于抑制癫痫发作的化合物 Tiagabine (HY-B0696) 联用时，可产生协同的抗癫痫效应。EF-1502的给药组合与 THIP (HY-10232) 一起使用时，表现出降低的抗癫痫功效和运动障碍。EF-1502的机制与 Tiagabine 存在显著差异，提示其在抑制策略中的独特作用。
    EF-1502

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