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GP2D

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-173637
    AZD0022

    		Ras Cancer
    AZD0022 是一种选择性具有口服活性的 KRASG12D 抑制剂。AZD0022 在 GP2D 异种移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。
    AZD0022
  • HY-158409
    Pan-RAS-IN-2

    		Molecular Glues Ras Cyclophilin PERK Cancer
    Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种具有口服活性的靶向 RAS 分子胶 (molecular glues)。Pan-RAS-IN-2 抑制 pERK (在 AsPC-1 细胞中 的 IC50：0.3 nM)。Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物，三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤 (如结直肠癌、胰腺癌) 作用。
    Pan-RAS-IN-2
  • HY-173329
    KRAS-IN-41

    		Ras Cancer
    KRAS-IN-41 是 KRAS 的抑制剂，对 KRAS G12D 和 KRAS G12V 的 IC50 值小于 0.01 μM。KRAS-IN-41 可抑制 RAS 突变细胞系 GP2D (KRAS-G12D) 和 SW620 (KRAS-G12V)。KRAS-IN-41 可用于癌症研究。
    KRAS-IN-41
  • HY-173637A
    (S)-AZD0022

    		Ras Cancer
    (S)-AZD0022 是 AZD0022 的异构体，AZD0022 是一种选择性具有口服活性的 KRASG12D 抑制剂。AZD0022 在 GP2D 异种移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。
    (S)-AZD0022
  • HY-175870
    Eras-4001

    		Ras Cancer
    Eras-4001 (Compound 14-1) 是一种泛 KRAS 抑制剂。Eras-4001 具有强大的抗肿瘤活性，可显著抑制野生型和突变型 (如 KRASG12D、KRASG12V 和 KRASG12C) 癌细胞增殖。Eras-4001 可有效抑制 GP2D 和 Panc0403 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    Eras-4001
  • HY-180885S
    KRAS G12D-IN-35

    		Ras ERK Cancer
    KRAS G12D-IN-35 (example 7) 是一种强效的、口服有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D-IN-35 可抑制 AGS 细胞中的 p-ERK，并能有效抑制多种 KRAS G12D 突变癌细胞系的增殖。KRAS G12D-IN-35 可抑制 HPAC 和 GP2D 小鼠模型中的肿瘤生长。KRAS G12D-IN-35 可用于癌症研究，例如胰腺癌和结直肠癌。
    KRAS G12D-IN-35
  • HY-179484
    KRASG12C IN-19

    		Reactive Oxygen Species (ROS) ERK Cancer
    KRASG12C IN-19 是一种选择性 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-19 对 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H358 展现出强效的抗增殖活性 (IC50 = 7.6 nM) ，并能有效抑制下游 ERK 磷酸化 (IC50 = 24.06 nM)。KRASG12C IN-19 对 KRASG12V 及 KRASG12D 突变型癌细胞 (PANC 1、Panc 03.27、AsPC 1 和 GP2d 细胞) 无显著抑制活性 (IC50 > 10,000 nM)。KRASG12C IN-19 能快速与 KRASG12V-GDP 形成共价键，从而实现对下游 KRAS 通路的剂量依赖性抑制。KRASG12C IN-19 可用于 KRASG12C 驱动的癌症研究，包括非小细胞肺癌、胰腺癌和结直肠癌。
    KRASG12C IN-19
  • HY-180607
    KRAS-IN-50

    		Ras Cancer
    KRAS-IN-50 (Compound 136a) 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS-IN-50 对 KRAS 突变细胞具有抗增殖作用。KRAS-IN-50 对结肠癌具有抗癌活性。
    KRAS-IN-50

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