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GPCR kinase

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By Targets:	Apoptosis (1) Carboxypeptidase (1) Drug Derivative (1) Endogenous Metabolite (2) ERK (1) Free Fatty Acid Receptor (2) G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (3) Histone Methyltransferase (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Lipase (1) Phosphatase (1) PI3K (2) Potassium Channel (2) PROTACs (1) Ras (1)
By Research Areas:	Cancer (4) Cardiovascular Disease (4) Inflammation/Immunology (5) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (2)

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Targets Recommended: Orphan GPCR G protein-coupled Bile Acid Receptor 1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-141796

MS67	Histone Methyltransferase PROTACs	Cancer
MS67 是一种有效的选择性 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 降解剂，K_d 为 63 nM。MS67 对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运蛋白无活性。MS67 显示出有效的抗癌作用。

HY-47573

CCG273441 2 篇文献验证	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Cardiovascular Disease Cancer
CCG273441 是一种 G 蛋白偶联受体 (*GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂，IC₅₀* 为 3.8 nM。CCG273441 能够与 GRK5 亚家族特异性残基 Cys474 共价结合，而对 GRK5 的选择性高于 GRK2。

HY-15589

GW9508 5 篇以上引用文献	Free Fatty Acid Receptor Potassium Channel	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂，pEC₅₀ 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右，对其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (K_ATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。

HY-153830

LacCer (d18:1/16:0) C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)	Endogenous Metabolite	Neurological Disease Metabolic Disease
LacCer (d18:1/16:0) (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)) 是一种内源性生物活性鞘糖脂，可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中，LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。

HY-E70609

PIK3CG Recombinant Human Active Lipid Kinase	PI3K	Inflammation/Immunology Cancer
PIK3CG Recombinant Human Active Lipid Kinase 属于 PI3K 酶家族，在 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 通路中受 Gβγ 和 Ras 直接调控。PIK3CG 具有调节细胞炎症和免疫的功能。PIK3CG 也是一些恶性肿瘤的潜在靶点，例如急性淋巴细胞白血病、髓母细胞瘤、低密蛋白乳腺癌 (CLBC) 和卡波西肉瘤。

HY-123862

LAS195319	PI3K Lipase G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Inflammation/Immunology
LAS195319 是一种具有口服活性且强效的 PI3Kδ 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.5 nM。LAS195319 也是一种对广泛的蛋白质，脂质激酶和 GPCRs 具有高度选择性的抑制剂。LAS195319 可以抑制中性粒细胞和嗜酸粒细胞的浸润。LAS195319 有望用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等呼吸系统疾病的研究。

HY-150022

GRK5-IN-4 CCG-265328	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Cardiovascular Disease
GRK5-IN-4 (Compound 16d, CCG-265328) 是一种有效的选择性共价 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.1 μM。GRK5-IN-4 对 GRK5 的选择性是 GRK2 的90倍。GRK5-IN-4 可用于心力衰竭研究。

HY-177760

PrCP-7414	Carboxypeptidase Apoptosis	Cancer
PrCP-7414 是一种脯氨酰羧肽酶 (PRCP) 抑制剂。PrCP-7414 能够阻断由 PRCP 介导的受体酪氨酸激酶 (RTK) 信号通路以及 GPCR-RTK 串扰。PrCP-7414 可以抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PrCP-7414 可用于癌症研究，如三阴性乳腺癌 (TNBC)。

HY-178978

α,δ-NAG	Drug Derivative Phosphatase ERK Ras	Inflammation/Immunology
α,δ-NAG 是一种具有口服活性的抗谷氨酰胺酶且难水解的 L-谷氨酰胺衍生物。α,δ-NAG 是一种 G 蛋白偶联受体 (*GPCR) 变构调节剂。α,δ-NAG 通过激活 GPCR*/ERK/MKP-1 通路来抑制中性粒细胞性气道炎症。α,δ-NAG 可用于炎症和免疫学研究，如哮喘。

HY-15589R

GW9508 (Standard)	Free Fatty Acid Receptor Potassium Channel	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
GW9508 (Standard) 是 GW9508 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂，pEC₅₀ 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右，对其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡

HY-153830S

LacCer (d18:1/16:0)-d3 C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d₃	Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite	Neurological Disease
LacCer (d18:1/16:0)-d₃ (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d₃) 是氘标记的 LacCer (d18:1/16:0) (HY-153830)。LacCer (d18:1/16:0) 是一种内源性生物活性鞘糖脂，可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中，LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L158

高选择性抑制剂库	5,684 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 5,684 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。

高选择性抑制剂库

5,684 compounds

据报道，大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 5,684 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。

HY-L099

靶点多样性化合物库	2,300 compounds
靶点多样性化合物库包含 2,300 种化合物，涵盖 1000 多种靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。每种靶点及亚型精心挑选 1-3 种高活性高特异性小分子化合物，每种化合物的生物活性信息均有明确的文献报道，是一个精简且靶点覆盖全面的小分子化合物集合，可以以较低的成本进行相对全面的化合物筛选，是进行不同表型筛选的有效工具。

靶点多样性化合物库

2,300 compounds

靶点多样性化合物库包含 2,300 种化合物，涵盖 1000 多种靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。每种靶点及亚型精心挑选 1-3 种高活性高特异性小分子化合物，每种化合物的生物活性信息均有明确的文献报道，是一个精简且靶点覆盖全面的小分子化合物集合，可以以较低的成本进行相对全面的化合物筛选，是进行不同表型筛选的有效工具。

HY-L159

高选择性激活剂库	1,886 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体，引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用，而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性，使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,886 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。

高选择性激活剂库

1,886 compounds

激动剂药物激活或刺激其受体，引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用，而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性，使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,886 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。

HY-L028

可透过中枢神经系统化合物库	1,035 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响，并为大脑提供正常功能所需的营养。然而，血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍，因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在，血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此，开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。 MCE 收录了 1,035 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物，是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。

可透过中枢神经系统化合物库

1,035 compounds

血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响，并为大脑提供正常功能所需的营养。然而，血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍，因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在，血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此，开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。

MCE 收录了 1,035 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物，是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。

HY-L0065V

CNS Library	47,360 compounds
A unique collection of 47,360 novel small molecules with high CNS MPO (Central Nervous System Multiparameter Optimization) scores. The CNS-active molecules which are able to penetrate blood-brain barrier (BBB) were low polar surface area, low degree of possible hydrogen bond formation and low ClogP values.

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-153830

LacCer (d18:1/16:0) C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)	Microorganisms Source classification Saccharides Monosaccharides	Endogenous Metabolite
LacCer (d18:1/16:0) (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)) 是一种内源性生物活性鞘糖脂，可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中，LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-153830S

LacCer (d18:1/16:0)-d3
LacCer (d18:1/16:0)-d₃ (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d₃) 是氘标记的 LacCer (d18:1/16:0) (HY-153830)。LacCer (d18:1/16:0) 是一种内源性生物活性鞘糖脂，可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中，LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。

LacCer (d18:1/16:0)-d3

LacCer (d18:1/16:0)-d₃ (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d₃) 是氘标记的 LacCer (d18:1/16:0) (HY-153830)。LacCer (d18:1/16:0) 是一种内源性生物活性鞘糖脂，可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中，LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。

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