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Gs/cAMP

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-141495
    (Rac)-Razpipadon
    1 篇文献验证

    PW0464

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    PW0464 是具有纳摩尔活性的全 G 蛋白配体，是 D1R 的激动剂，其EC50 值为 5.8 nM (Gs-cAMP)。
    (Rac)-Razpipadon
  • HY-119486A
    (Rac)-Tavapadon

    (Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751

    		 Dopamine Receptor Arrestin Neurological Disease
    (Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用，在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
    (Rac)-Tavapadon
  • HY-108742
    Abaloparatide
    2 篇文献验证

    BA 058; BIM 44058

    		 PTHR Arrestin Metabolic Disease Cancer
    阿巴洛肽 Abaloparatide (BA 058) 是一种甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 类似物。Abaloparatide 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
    Abaloparatide
  • HY-108742A
    Abaloparatide TFA
    2 篇文献验证

    BA 058 TFA; BIM 44058 TFA

    		 Arrestin PTHR Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    阿巴洛肽三氟乙酸盐 Abaloparatide TFA (BA 058 TFA) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物。Abaloparatide TFA 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide TFA 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide TFA 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide TFA 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
    Abaloparatide TFA
  • HY-N15721
    Tryptophan-cholic acid

    Trp-CA

    		 Orphan GPCR Metabolic Disease
    Tryptophan-cholic acid (Trp-CA) 是一种微生物氨基酸结合胆汁酸，是孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCR) MRGPRE 的内源性配体和激动剂。Tryptophan-cholic acid 通过激活 MRGPRE，经 Gs-cAMP 和 β-arrestin-1-ALDOA 信号通路，促进胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的分泌，进而改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量。Tryptophan-cholic acid 有望用于 2 型糖尿病的研究。
    Tryptophan-cholic acid
  • HY-P10365
    VPM-p15

    		Adhesion G Protein-coupled Receptors (AGPCRs) Others
    VPM-p15 是一种针对粘附 G 蛋白偶联受体 GPR64 (也称为 ADGRG2 或 HE6) 的优化肽激动剂。VPM-p15 与 GPR64 的亲和力相比原始的 p15 肽有显著提高。VPM-p15 诱导的 cAMP 水平显著增加，激活 GPR64，引发下游的 Gs，Gq，G12/13 信号传导。VPM-p15 可用于对粘附 GPCR 家族成员激活机制的研究。
    VPM-p15
  • HY-P3570
    Adipokinetic hormone II (Locusta migratoria)

    Lom-AKH-II

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Adipokinetic hormone II (Locusta migratoria) (Lom-AKH-II) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH)，能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质，这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
    Adipokinetic hormone II (Locusta migratoria)
  • HY-P3572
    Adipokinetic hormone I (Locusta migratoria)

    Lom-AKH-I

    		 Endogenous Metabolite Endocrinology
    Adipokinetic hormone I (Locusta migratoria) (Lom-AKH-I) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH)，能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质，这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
    Adipokinetic hormone I (Locusta migratoria)
  • HY-W394717
    BGC-20-1531

    PGN 1531

    		 Prostaglandin Receptor PKA Others
    BGC-20-1531 (PGN 1531)，一种苯磺酰胺衍生物，是一种选择性的 EP4 拮抗剂。BGC-20-1531 结合 PGE2，增强 ATP 酶活性，与 Gs 蛋白偶联，从而激活腺苷酸酰化酶生成 cAMP 并激活 PKA。BGC-20-1531 有望用于肝脏疾病的研究。
    BGC-20-1531
  • HY-175231
    ST171

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    ST171 是一种双效 5-HT1AR 激动剂，其 Ki 为 0.41 nM。ST171 选择性激活 Gi/o 信号通路，并抑制 5-HT1AR 介导的 cAMP 积累，而无 Gs 激活和边际 β-arrestin 募集。T171 可降低慢性神经性疼痛和炎症性疼痛小鼠模型中的超敏反应。ST171 可用于疼痛研究。
    ST171

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