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ITD1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12704
    ITD-1
    5 篇以上引用文献

    		 TGF-β Receptor Cardiovascular Disease
    ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 受体抑制剂，IC50 为 460 nM。
    ITD-1
  • HY-137063
    (+)-ITD-1

    		TGF-beta/Smad TGF-β Receptor Cardiovascular Disease
    (+)-ITD-1 是 TGF-β 的抑制剂，可以抑制 TGF-β2，IC50 为 0.46 μM。(+)-ITD-1 促进 TGF-β II 型受体（TGFBR2）的降解和心肌细胞的分化，并在小鼠胚胎干细胞（mESCs）分化早期抑制中胚层的形成。
    (+)-ITD-1
  • HY-170576
    FLT3-IN-28

    		FLT3 STAT Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
    FLT3-IN-28

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