Search Result

Pathways Recommended:	PI3K/Akt/mTOR

Results for "

K site

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Akt (1) Aminoacyl-tRNA Synthetase (1) Apoptosis (4) Bacterial (3) Bcl-2 Family (1) Caspase (1) CDK (2) DNA Methyltransferase (2) DNA-PK (1) Endogenous Metabolite (1) ERK (1) Fluorescent Dye (2) Fungal (1) Histone Acetyltransferase (1) Histone Demethylase (4) Histone Methyltransferase (2) HIV (1) IPK Superfamily (1) Keap1-Nrf2 (1) Microtubule/Tubulin (2) MMP (1) Molecular Glues (1) Na+/K+ ATPase (1) p62 (1) Parasite (1) PI3K (6) PI4K (1) Potassium Channel (4) PROTACs (1) Ras (2) Reference Standards (1) STAT (1) Wee1 (1) Wnt (1) β-catenin (1)
By Research Areas:	Cancer (27) Cardiovascular Disease (1) Infection (7) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (7)

By Targets:

Akt (1)

Aminoacyl-tRNA Synthetase (1)

Apoptosis (4)

Bacterial (3)

Bcl-2 Family (1)

Caspase (1)

CDK (2)

DNA Methyltransferase (2)

DNA-PK (1)

Endogenous Metabolite (1)

ERK (1)

Fluorescent Dye (2)

Fungal (1)

Histone Acetyltransferase (1)

Histone Demethylase (4)

Histone Methyltransferase (2)

HIV (1)

IPK Superfamily (1)

Keap1-Nrf2 (1)

Microtubule/Tubulin (2)

MMP (1)

Molecular Glues (1)

Na+/K+ ATPase (1)

p62 (1)

Parasite (1)

PI3K (6)

PI4K (1)

Potassium Channel (4)

PROTACs (1)

Ras (2)

Reference Standards (1)

STAT (1)

Wee1 (1)

Wnt (1)

β-catenin (1)

By Research Areas:

Cancer (27)

Cardiovascular Disease (1)

Infection (7)

Inflammation/Immunology (3)

Metabolic Disease (3)

Neurological Disease (7)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

多肽产品

天然产物

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Targets Recommended: BMI1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-18674

K-Ras-IN-1	Ras	Cancer
K-Ras-IN-1 是 K-Ras 的抑制剂，通过占据 son of sevenless (Sos) 的结合位点，阻止 Sos 与 K-Ras 相互作用，抑制 Sos 催化的 GDP 到 GTP 的交换过程。K-Ras-IN-1 有望用于胰腺癌，结肠癌和肺癌的研究。

HY-162809

XMU-MP-9	Ras	Cancer
XMU-MP-9 是一种双功能化合物，可以结合 Nedd4-1 的 C2 结构域和 Kras 的变构位点。XMU-MP-9 通过增强 Nedd4-1 和 K-Ras 的相互作用，诱导 Nedd4-1/K-Ras 复合物的构象变化，促进多种 K-Ras 突变体的泛素化和降解，并抑制携带 K-Ras 突变体的细胞的增殖。XMU-MP-9 可用于结肠癌、肺癌和胰腺癌的研究。

HY-106005

MMV390048 3 篇文献验证	Parasite PI4K	Infection
MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (K_d^app=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合，除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合，从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。

HY-163944

LL-K12-18	Molecular Glues CDK	Cancer
LL-K12-18 是一种增强 CDK12-DDB1 复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶，通过稳定 CDK12-DDB1 复合体，进而促进 cyclin K 的降解 (IC₅₀=0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。

HY-101562

Inavolisib 5 篇文献验证 GDC-0077; RG6114	PI3K Apoptosis	Cancer
Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀=0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，Inavolisib 对突变体的选择性更高。Inavolisib 可用于 PIK3CA 突变、HR⁺、HER^2- 乳腺癌的研究。

HY-163360

PI3Kα-IN-19	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-19 (Compound 1) 是一种 PI3Kα 抑制剂，其靶向结合位点位于 p110α 催化亚基。PI3Kα 是最常见的失调激酶之一，能够用于癌症研究。

HY-155975

PI3Kδ-IN-14	PI3K	Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-14 (Compound (S)-29) 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC₅₀: 0.8 nM，K _d: 84.8 nM)。PI3Kδ-IN-14 与 PI3Kδ 激酶结构域的 ATP 结合位点结合。PI3Kδ-IN-14 通过抑制 PI3K/AKT 通路而具有抗炎活性。PI3Kδ-IN-14 可改善急性肺损伤 (ALI)。

HY-161800

Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3	Aminoacyl-tRNA Synthetase	Infection
Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 (compound 36K3) 是一种针对 Plasmodium falciparum (疟原虫) 的赖氨酸 tRNA 合成酶 (PfLysRS) 的抑制剂 (IC₅₀=59.2 nM)，通过占据 PfLysRS 的 ATP 结合位点和 L-赖氨酸结合位点，从而抑制 PfLysRS 的活性。Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 可用于抗疟疾药物的开发。

HY-155941

5-Hydroxydecanoic acid	Potassium Channel	Neurological Disease
5-Hydroxydecanoic acid (5-HD) 是 K_ATP 通道的拮抗剂，仅在缺血时通过与ATP结合位点竞争阻断 K_ATP通道，而不影响胰腺K_ATP通道。

HY-124742

AR-HO47108	Na+/K+ ATPase	Others
AR-HO47108 是一种具有口服活性的可逆性钠钾 ATP 酶 (Na+/K+ ATPase) 抑制剂。AR-HO47108 通过竞争性结合胃壁细胞中钠钾 ATP 酶的钾离子结合位点，可逆性地阻断胃酸分泌的最后一步。AR-HO47108 可用于胃酸分泌过多相关疾病的研究，如消化性溃疡。

HY-125969

Rtt109 inhibitor 1	Histone Acetyltransferase Fungal	Infection
Rtt109 inhibitor 1 (Compound 1) 是作用于 H3K56 位点的组蛋白乙酰转移酶 Rtt109 的抑制剂。Rtt109 inhibitor 1 通过紧密连接的，非竞争性的系统，表现抗真菌活性。

HY-19174

BTS-67582	Potassium Channel	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
BTS-67582 是一种口服活性非磺酰脲类胰岛素促分泌 (insulinotropic) 剂和钾通道 (potassium channel) 阻滞剂。BTS-67582 影响胰岛细胞中的 K⁺ ATP 通道，但其结合位点与磺酰脲类药物不同。BTS-67582 是一种抗糖尿病化合物。

HY-165569

AU-1421	Potassium Channel	Neurological Disease
AU-1421 是一种钾离子 (K⁺) 位点导向的调节剂，能特异性作用于多种阳离子转运 ATP 酶。AU-1421 能区分两类不同的 K⁺ 敏感磷酸化中间体 (E2P) 状态：对于非 K⁺ 转运型 ATP 酶 (如肌质网 Ca²⁺-ATP 酶)，AU-1421 结合后模拟 K⁺ 的激动效应，显著加速 E2P 的水解 (去磷酸化)。对于 K⁺ 转运型 ATP 酶 (如胃黏膜 H⁺/K⁺-ATP 酶和肾 Na⁺/K⁺-ATP 酶)，AU-1421 结合后抑制 E2P 的水解，稳定磷酸化中间体，从而阻断离子转运循环。AU-1421 可用于研究钾离子泵工作机制。

HY-174461

PROTAC PI3Kα degrader-1	PROTACs PI3K	Cancer
PROTAC PI3Kα degrader-1 是一种 PI3Kα 的 PROTAC 降解剂 (DC₅₀ = 0.08 μM)，其对 PI3Kα 的降解作用表现出显著的选择性，相较于 PI3Kβ、PI3Kγ 和PI3Kδ 亚型具有明显优势。PROTAC PI3Kα degrader-1 以时间和浓度依赖性方式有效降解 PI3Kα，并有效抑制 Ser473 位点 AKT 的磷酸化。 PROTAC PI3Kα degrader-1 在 HGC-27 和 DOHH2 异种移植模型中显示出显著的体内抗癌功效。(粉色：PI3Kα 配体：(HY-174798)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-10984)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-接头偶联物：HY-W940885)。

HY-160789

C3001a	Potassium Channel	Neurological Disease Inflammation/Immunology
C3001a 是一种选择性 TREK-1 和 TREK-2 通道激活剂，其 EC₅₀ 值分别为 12.81 μM 和 11.31 μM。C3001a 不影响其他双孔域钾离子 (K⁺) 通道。C3001a 与 TREK-1 通道中 P1 和 TM4 形成的隐蔽结合位点结合。C3001a 可用于疼痛和胰腺炎的研究。

HY-101562R

Inavolisib (Standard)	PI3K Reference Standards Apoptosis	Cancer
Inavolisib (Standard) 是 Inavolisib (HY-101562) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀=0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，Inavolisib 对突变体的选择性更高

HY-111126

K67 1 篇文献验证	p62 Keap1-Nrf2	Cancer
K67 是一种选择性的 Keap1 与 S349 磷酸化 p62 相互作用的抑制剂，IC₅₀ 为 1.5 μM。K67 对 Keap1 与 Nrf2 的相互作用抑制较弱 (IC₅₀为 6.2 μM)。K67 通过竞争性结合 Keap1 上与 p-p62 的结合位点，阻断 p62 依赖的 Nrf2 通路异常激活。K67 通过恢复 Keap1 介导的 Nrf2 泛素化降解，抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌（HCC）对化疗药物的敏感性。

HY-174386

STAT3-IN-43	STAT	Cancer
STAT3-IN-43 (Compound K2) 是一种靶向 STAT3 卷曲螺旋结构域与 DNA 结合域交界处变构位点的共价抑制剂，IC₅₀ 为 40.7 μM。STAT3-IN-43 可用于肿瘤的研究。

HY-144381

Glutamate-5-kinase-IN-1	Bacterial	Infection
Glutamate-5-kinase-IN-1 (compound 50) 是一种有效的 glutamate-5-kinase (G5K) 抑制剂，MIC (最小抑制浓度)为 4.1 μM. Glutamate-5-kinase-IN-1 通过改变用于催化作用的 ATP 结合位点的构想改变显示 G5K 抑制作用。Glutamate-5-kinase-IN-1具有抗结核活性分子研究的潜力。

HY-144382

Glutamate-5-kinase-IN-2	Bacterial	Infection
Glutamate-5-kinase-IN-2 (compound 54) 是一种有效的 glutamate-5-kinase (G5K) 抑制剂，MIC (最小抑制浓度)为 4.2 μM. Glutamate-5-kinase-IN-2 通过促进 L-谷氨酸结合位点的构象变化来抑制 G5K 活性。Glutamate-5-kinase-IN-2 具有抗结核活性分子研究的潜力。

HY-110079

TNP	IPK Superfamily	Cancer
TNP 是竞争、可逆的 IP6K1 和 IP3K 的抑制剂，对 IP6K1 和 IP3K 的 IC₅₀ 值分别为 0.47 μM 和 18 μM。TNP 竞争性结合 IP6K 的 ATP 结合位点抑制，减少 5-IP7 生成，从而解除 5-IP7 对 AKT 信号通路的抑制。TNP 可以增强胰岛素敏感性，并促进脂肪组织产热。TNP 无法有效通过血脑屏障，主要用于肥胖、2 型糖尿病及代谢综合征的研究。但 TNP 也抑制 CYP3A4，可能需进一步优化。

HY-P11212

Ac-RHKK(Ac)-AMC	Fluorescent Dye	Metabolic Disease Cancer
Ac-RHKK(Ac)-AMC (Compound S1) 是一种基于 p53 序列的 SITR6 荧光底物。Ac-RHKK(Ac)-AMC 可模拟 H3K56 去乙酰化位点，并显著增强去乙酰化信号，同时具有低的信噪比。Ac-RHKK(Ac)-AMC 可用于衰老和癌症研究。

HY-P11213

Ac-RYQK(Ac)-AMC	Fluorescent Dye	Metabolic Disease Cancer
Ac-RYQK(Ac)-AMC (Compound S5) 是一种基于 H3 序列的 SITR6 荧光底物。Ac-RYQK(Ac)-AMC可模拟 H3K56 去乙酰化位点，并显著增强去乙酰化信号，同时具有优异的信噪比。Ac-RYQK(Ac)-AMC 可用于衰老和癌症研究。

HY-178031

HIV-1-IN-87	HIV	Infection
HIV-1-IN-87 (Compound 11x) 是一种双位点 HIV-1 抑制剂，靶向非核苷逆转录酶抑制剂结合位点 (NNIBP) 及其相邻位点 (NNIAS)。HIV-1-IN-87 对野生型和突变株 (如 L100I、K103N 和 Y181C) 均具有强效抗病毒活性 (EC₅₀s：4.1-150 nM)。HIV-1-IN-87 可用于获得性免疫缺陷综合征 (AIDS) 等 HIV-1 感染研究。

HY-150249

GSK3735967 1 篇文献验证	DNA Methyltransferase	Cancer
GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心，能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点，其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。

HY-147007

β-catenin-IN-3 1 篇文献验证	β-catenin Wnt CDK	Cancer
β-catenin-IN-3 (Compound C2) 是一种选择性 β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-3 与 β-catenin 表面的新型变构位点结合， K_D 值为 54.96 nM。 β-catenin-IN-3 通过靶向隐蔽的变构调节位点选择性地抑制 β-catenin，降低其细胞负荷。 β-catenin-IN-3 显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力，在 β-catenin 过表达癌细胞中通过蛋白酶体系统触发其降解。

HY-176283

Tubulin/LSD1-IN-1	Microtubule/Tubulin Histone Demethylase Apoptosis Wee1 Bcl-2 Family Caspase	Cancer
Tubulin/LSD1-IN-1 是一种有效的微管蛋白聚合和 LSD1 (IC₅₀ = 1.72 μM) 双重抑制剂。Tubulin/LSD1-IN-1 对癌细胞系有广谱抗增殖活性。Tubulin/LSD1-IN-1 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，从而破坏胃癌细胞中的微管网络。Tubulin/LSD1-IN-1 可提高 H3K4me1/2 和 H3K9me2/3 的甲基化水平，从而实现表观遗传调控。Tubulin/LSD1-IN-1 诱导 G2/M 期阻滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis)，有效地抑制胃癌细胞的集落形成。

HY-114923

SU-11752	DNA-PK PI3K	Cancer
SU-11752 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.13 μM。SU-11752 抑制 PI3K p110γ 激酶，IC₅₀ 为 1.1 μM。SU-11752 竞争性结合 DNA-PK 中的 ATP 位点，导致细胞内 DNA 双链断裂修复被抑制，并增加细胞对放射疗法的敏感性。

HY-102047

KDOAM-25	Histone Demethylase	Cancer
KDOAM-25 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC₅₀ 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。

HY-102047A

KDOAM-25 trihydrochloride	Histone Demethylase	Cancer
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC₅₀ 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。

HY-118061

VCC234718	Bacterial	Infection
VCC234718是一种具有抑制分枝杆菌生长活性的分子，专门针对结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis，Mtb）。VCC234718的主要分子靶标是肌苷一磷酸脱氢酶（GuaB2），其通过影响该酶的功能来抑制Mtb的生长。VCC234718以100 nM的K_i值抑制GuaB2，并且与IMP和NAD+之间表现为非竞争性抑制。VCC234718通过与IMP直接相互作用并在NAD+位点结合，从而发挥其抑制作用。

HY-102047B

KDOAM-25 citrate 最多引用文献 8 篇文献验证	Histone Demethylase	Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC₅₀ 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。

HY-161324

Tubulin degrader 1	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC₅₀ 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。

HY-P4322

H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 1 篇文献验证	ERK Akt	Neurological Disease Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路，刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。

HY-170604

MMP-2 Inhibitor-4	MMP	Cardiovascular Disease Cancer
MMP-2 Inhibitor-4 (Compound 5g) 是一种 MMP-2 抑制剂，IC₅₀ 为 152.62 nM。MMP-2 Inhibitor-4 可通过与 MMP-2 活性位点稳定结合来降低 K562 细胞系中的 MMP-2 水平，且在 ACHN 细胞系中显示出强烈的抗血管生成效果。MMP-2 Inhibitor-4 有望用于慢性髓性白血病 (CML) 研究。

HY-100355

C18-Ceramide	Endogenous Metabolite	Neurological Disease Cancer
C18-Ceramide 是 Ceramide 在细胞内经过代谢产生的一种生物活性分子，可通过血脑屏障，是海马区受损后产生的主要神经酰胺。C18-Ceramide 可能促进受损神经元中谷氨酸的胞吐，从而传播神经元损伤。C18-Ceramide 可作用于多个细胞靶点，如参与调控内质网应激相关蛋白（如 ATF-4、XBP-1、CHOP 等）、PI3K/AKT 信号通路相关蛋白以及 SNARE 复合物蛋白等。C18-Ceramide 对胞吐的影响取决于脂质筏的完整性。C18-Ceramide 通过激活内质网应激、抑制 PI3K/AKT 信号通路以及影响脂质筏相关功能等机制，诱导细胞死亡、促进自噬、增强胞吐。

HY-150510

MS8511	Histone Methyltransferase	Neurological Disease Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC₅₀ 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，K_d 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。

HY-150510A

MS8511 hydrochloride	Histone Methyltransferase	Neurological Disease Cancer
MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC₅₀ 值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP)，K_d 值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。

HY-161694

DNMT1-IN-3	DNA Methyltransferase	Cancer
DNMT1-IN-3 (compound 7t-S) 是一种强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.777 μM，K_D 值为 0.183 μM。DNMT1-IN-3 可与 DNMT1 中的 S - 腺苷甲硫氨酸 (SAM) 位点结合。DNMT1-IN-3 可通过诱导细胞凋亡和引起细胞 G0 / G1 期阻滞来抑制 K562 细胞的增殖，有潜力用于血液肿瘤的研究。

HY-P10393

ERα17p ERα (295-311)	Apoptosis	Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。

Cat. No.	Product Name

HY-L166

离子通道化合物库	1,512 compounds
离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na⁺)，钾 (K⁺)，钙 (Ca²⁺)，氯化物 (Cl^-) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。 MCE 收录了 1,512 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na⁺ 通道、K⁺ 通道、Ca²⁺ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。

离子通道化合物库

1,512 compounds

离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na⁺)，钾 (K⁺)，钙 (Ca²⁺)，氯化物 (Cl^-) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。

MCE 收录了 1,512 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na⁺ 通道、K⁺ 通道、Ca²⁺ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。

HY-L923

离子通道类药化合物库	9000 compounds
离子通道是细胞膜上调控离子跨膜流动的关键蛋白，广泛参与神经传导、肌肉收缩、心跳节律、疼痛感知等几乎所有生理过程。其功能异常会导致心律失常、癫痫、高血压、神经性疼痛、癌症等多种重大疾病，因此离子通道是公认的重要药物靶点---目前全球已有超过15%的上市药物以离子通道为作用靶点，在心血管、神经、镇痛等领域具有不可替代的治疗价值。 MCE汇集了5000多种报道的离子通道相关活性化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，通过AI模型对化合物进行2D(分子指纹、药效团)和3D（空间构象）双重表征，筛选出与已知活性分子高度相似的结构类似物。同时，运用整合了XGB与ISE图谱策略的hERG通道预测算法，对化合物库进行全面的潜在心脏毒性评估并剔除，这一步骤可显著降低后续筛选中的安全性隐患，尤其对心血管相关离子通道药物研发（如 Nav1.5、Cav1.2）具有重要意义，能有效减少因 hERG 抑制导致的研发失败，是筛选离子通道药物的有用工具。

离子通道类药化合物库

9000 compounds

离子通道是细胞膜上调控离子跨膜流动的关键蛋白，广泛参与神经传导、肌肉收缩、心跳节律、疼痛感知等几乎所有生理过程。其功能异常会导致心律失常、癫痫、高血压、神经性疼痛、癌症等多种重大疾病，因此离子通道是公认的重要药物靶点---目前全球已有超过15%的上市药物以离子通道为作用靶点，在心血管、神经、镇痛等领域具有不可替代的治疗价值。

MCE汇集了5000多种报道的离子通道相关活性化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，通过AI模型对化合物进行2D(分子指纹、药效团)和3D（空间构象）双重表征，筛选出与已知活性分子高度相似的结构类似物。同时，运用整合了XGB与ISE图谱策略的hERG通道预测算法，对化合物库进行全面的潜在心脏毒性评估并剔除，这一步骤可显著降低后续筛选中的安全性隐患，尤其对心血管相关离子通道药物研发（如 Nav1.5、Cav1.2）具有重要意义，能有效减少因 hERG 抑制导致的研发失败，是筛选离子通道药物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P4322

H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 1 篇文献验证	ERK Akt	Neurological Disease Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路，刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。

HY-P11212

Ac-RHKK(Ac)-AMC	Fluorescent Dye	Metabolic Disease Cancer
Ac-RHKK(Ac)-AMC (Compound S1) 是一种基于 p53 序列的 SITR6 荧光底物。Ac-RHKK(Ac)-AMC 可模拟 H3K56 去乙酰化位点，并显著增强去乙酰化信号，同时具有低的信噪比。Ac-RHKK(Ac)-AMC 可用于衰老和癌症研究。

HY-P11213

Ac-RYQK(Ac)-AMC	Fluorescent Dye	Metabolic Disease Cancer
Ac-RYQK(Ac)-AMC (Compound S5) 是一种基于 H3 序列的 SITR6 荧光底物。Ac-RYQK(Ac)-AMC可模拟 H3K56 去乙酰化位点，并显著增强去乙酰化信号，同时具有优异的信噪比。Ac-RYQK(Ac)-AMC 可用于衰老和癌症研究。

HY-P10393

ERα17p ERα (295-311)	Apoptosis	Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-100355

C18-Ceramide	Alkaloids Classification of Application Fields Neurological Disease Other Alkaloids Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Cancer	Endogenous Metabolite
C18-Ceramide 是 Ceramide 在细胞内经过代谢产生的一种生物活性分子，可通过血脑屏障，是海马区受损后产生的主要神经酰胺。C18-Ceramide 可能促进受损神经元中谷氨酸的胞吐，从而传播神经元损伤。C18-Ceramide 可作用于多个细胞靶点，如参与调控内质网应激相关蛋白（如 ATF-4、XBP-1、CHOP 等）、PI3K/AKT 信号通路相关蛋白以及 SNARE 复合物蛋白等。C18-Ceramide 对胞吐的影响取决于脂质筏的完整性。C18-Ceramide 通过激活内质网应激、抑制 PI3K/AKT 信号通路以及影响脂质筏相关功能等机制，诱导细胞死亡、促进自噬、增强胞吐。

Your information is safe with us. * Required Fields.

* 客户姓名：			* 公司或机构名称：
* Email：			* 联系电话：
* 产品名称：			* 需求量：
目录号：			CAS号：
留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
目录号：
需求量：

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
粤ICP备2021105330号-3 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2026 MedChemExpress. All Rights Reserved.

K site

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

多肽产品

天然产物

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z